Sarafotoxin C

别名: 1,8-辛二硫醇;角蝰毒素;角蝰毒素S6c
目录号: V36652 纯度: ≥98%
Sarafotoxin S6c (SRTX-c) 是一种有效的内皮素 B 受体激动剂(激活剂)。
Sarafotoxin C CAS号: 121695-87-2
产品类别: Peptides
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
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产品描述
Sarafotoxin S6c (SRTX-c) 是一种强效的内皮素-B受体激动剂(激活剂)。Sarafotoxin S6c 可引起内皮完整的血管和去除内皮的血管收缩。
萨拉毒素C(也称萨拉毒素S6c或SRTX-c)是一种强效且高选择性的内皮素B(ETB)受体激动剂。它是一种源自蛇毒的肽类毒素,在结构和功能上与内皮素肽具有同源性。萨拉毒素S6c对ETB受体的Ki值为0.29 nM,对ETA受体的Ki值为28,000 nM,表明其对ETB具有极高的选择性。
生物活性&实验参考方法
靶点
Sarafotoxin C targets the endothelin-B (ETB) receptor, a G-protein coupled receptor expressed on vascular smooth muscle cells and endothelial cells. It shows minimal activity at the endothelin-A (ETA) receptor, with approximately 100,000-fold selectivity for ETB over ETA. ETB receptors mediate vasodilation via nitric oxide release and vasoconstriction via smooth muscle contraction.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,Sarafotoxin C 可引起内皮完整和内皮剥脱血管的收缩。它与血管平滑肌细胞上的 ETB 受体结合,触发磷脂酶 C 的激活,进而导致细胞内钙动员。该肽被用于研究内皮素受体药理学和血管功能。
体内研究 (In Vivo)
内皮剥脱的动脉和内皮完整的动脉都可能因 sarafotoxin S6c 而收缩 [1]。
在体内,Sarafotoxin C 可引起动物模型血管收缩并升高血压。它已被用于研究肺动脉高压,尤其是在慢性缺氧大鼠模型中。该肽对血管张力的影响使其在心血管研究中具有重要价值。
酶活实验
萨拉毒素C受体结合试验采用表达ETB或ETA受体的细胞膜制备物。将放射性标记的内皮素-1或萨拉毒素与不同浓度的待测肽孵育,并通过竞争性结合曲线测定结合亲和力。
细胞实验
针对Sarafotoxin C的细胞检测通常使用血管平滑肌细胞培养物。将细胞用该肽处理后,使用荧光指示剂(例如Fura-2)测量细胞内钙离子水平。磷脂酶C的激活及其下游信号通路也可进行评估。
动物实验
动物/疾病模型:雄性Wistar大鼠,暴露于10% O2(慢性缺氧(CH)大鼠)或空气(对照大鼠)2周[1]
剂量:1 pM-1 mM
给药途径:
实验结果:慢性缺氧:主肺动脉对SCS6c的敏感性以及对缺氧的轻微血管收缩反应均很明显。SCS6c可引起内皮完整和内皮剥离血管的血管收缩,最大反应为ET-1的30%。
在啮齿动物模型(包括慢性缺氧大鼠)中开展了Sarafotoxin C的体内研究。该肽通过静脉注射给药,并监测动脉压和血管阻力等血流动力学参数。对肺血管系统的影响尤为值得关注。
药代性质 (ADME/PK)
作为一种肽类化合物,Sarafotoxin C 预计会因蛋白水解而导致半衰期较短。该化合物应储存于 -20℃。它可溶于乙腈和水。应遵循标准的肽类处理和储存程序。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
关于蛇毒素C的毒性数据有限。作为一种蛇毒衍生肽,它在极低浓度下就具有很强的生物活性,因此应谨慎处理。建议采取适当的安全预防措施,包括使用个人防护装备。
参考文献

[1]. Effects of pulmonary hypertension on vasoconstrictor responses to endothelin-1 and sarafotoxin S6C and on inherent tone in rat pulmonary arteries. J Cardiovasc Pharmacol. 1995 Nov;26(5):822-30.

其他信息
Sarafotoxin C 是一种研究用肽,尚未获准用于治疗用途。它也被称为 Sarafotoxin S6c 和 SRTX-c。其序列为 CTCNDMTDEECLNFCHQDVIW,Cys1-Cys15 和 Cys3-Cys11 之间存在二硫键。分子式为 C103H14₇N2₇O3₇S₅,分子量为 2515.75。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C103H147N27O37S5
分子量
2515.75298
精确质量
2513.91
CAS号
121695-87-2
PubChem CID
16132429
外观&性状
White to off-white solid powder
tPSA
1172.52
氢键供体(HBD)数目
34
氢键受体(HBA)数目
44
可旋转键数目(RBC)
48
重原子数目
172
分子复杂度/Complexity
5630
定义原子立体中心数目
0
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.3975 mL 1.9875 mL 3.9750 mL
5 mM 0.0795 mL 0.3975 mL 0.7950 mL
10 mM 0.0397 mL 0.1987 mL 0.3975 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们