| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
3T3 和 SV3T3 细胞的细胞增殖受到 saralisin 醋酸盐水合物的抑制(1 nM,48 或 72 小时)[1]。醋酸萨拉嗪水合物(5 μM,2 小时)可迅速恢复肌肉细胞中的 Ito(快速失活小鼠心室中的瞬时外向 K+ 电流)和慢速 IK(缓慢失活的小鼠心室中的瞬时外向 K+ 电流)和对照水平[2 ]。 FITC-Ang II 与大鼠肝膜制剂(用作血管紧张素受体的来源)的结合被醋酸萨拉拉辛水合物(0.1–10 nM,40 分钟)抑制,74% 的结合的 Ki 值为 0.32位点 nM,其余结合位点的 Ki 值为 2.7 nM [3]。与对照组相比,在体外大鼠卵巢中灌注 1 μM 醋酸萨拉梅兰水合物,前列腺素 E2 和 6-酮前列腺素 F1α 水平降低,排卵率受到抑制 [4]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
Saracin 醋酸盐水合物(静脉注射,5-50 μg/kg,单剂量)可减少雨蛙素诱导的胰腺炎的氧化应激和组织损伤[5]。醋酸萨拉辛水合物(皮下注射,10 和 30 mg/kg,单剂量)可增加正常清醒大鼠的血清肾素活性 (SRA),而不显着影响血压或心率 [6]。
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| 细胞实验 |
细胞增殖测定 [1]
细胞类型: 3T3 和 SV3T3 细胞 测试浓度: 1 nM 孵育持续时间: 48小时、72小时 实验结果:抑制3T3和SV3T3细胞的生长,并引起细胞肾素浓度增加。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: 胰泌素诱导的急性胰腺炎大鼠模型[5]
剂量: 5、10、20、50 μg/kg,单次给药。给药途径:静脉注射。 实验结果: 胰腺形态学特征恢复至对照水平。减轻胰腺损伤并抑制胰泌素诱导的谷胱甘肽耗竭。 动物/疾病模型: 雄性 SD(Sprague-Dawley)大鼠[6] 剂量: 10 和 30 mg/kg,单次给药。 给药途径: 皮下注射 实验结果: 注射后 20 分钟测量血清肾素水平,可刺激肾素释放,而不会改变血压或心率。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
一种血管紧张素II(牛源)八肽类似物,其第1位和第8位氨基酸分别被肌氨酸和丙氨酸取代。它是一种高度特异性的血管紧张素II竞争性抑制剂,用于高血压的诊断。
另见:醋酸沙拉辛(注释已移至)。 |
| 分子式 |
C44H71N13O13
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|---|---|
| 分子量 |
990.113849878311
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| 精确质量 |
989.529
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| CAS号 |
39698-78-7
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| 相关CAS号 |
Saralasin TFA;Saralasin;34273-10-4
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| PubChem CID |
11954381
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| tPSA |
396
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| 氢键供体(HBD)数目 |
14
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| 氢键受体(HBA)数目 |
16
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| 可旋转键数目(RBC) |
25
|
| 重原子数目 |
70
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| 分子复杂度/Complexity |
1700
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
C[C@@H](C(=O)O)NC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CC2=CN=CN2)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CC3=CC=C(C=C3)O)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)CNC.CC(=O)O.O
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| InChi Key |
YBZYNINTWCLDQA-UHKVWXOHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C42H65N13O10.C2H4O2.H2O/c1-22(2)33(53-35(58)28(50-32(57)20-45-6)9-7-15-47-42(43)44)38(61)51-29(17-25-11-13-27(56)14-12-25)36(59)54-34(23(3)4)39(62)52-30(18-26-19-46-21-48-26)40(63)55-16-8-10-31(55)37(60)49-24(5)41(64)65;1-2(3)4;/h11-14,19,21-24,28-31,33-34,45,56H,7-10,15-18,20H2,1-6H3,(H,46,48)(H,49,60)(H,50,57)(H,51,61)(H,52,62)(H,53,58)(H,54,59)(H,64,65)(H4,43,44,47);1H3,(H,3,4);1H2/t24-,28-,29-,30-,31-,33-,34-;;/m0../s1
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| 化学名 |
acetic acid;(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[[2-(methylamino)acetyl]amino]pentanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]propanoic acid;hydrate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0100 mL | 5.0499 mL | 10.0999 mL | |
| 5 mM | 0.2020 mL | 1.0100 mL | 2.0200 mL | |
| 10 mM | 0.1010 mL | 0.5050 mL | 1.0100 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。