| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sarcophine targets glycine receptors (GlyR) as a potent inhibitor (antagonist). It has a Ki of 2.1 μM and an IC₅₀ of 3.9 μM. By inhibiting glycine receptors, sarcophine modulates inhibitory neurotransmission. The compound also inhibits proliferation and stimulates apoptosis in mouse melanoma cells. It has enzyme inhibitory activity. Sarcophine's mechanism involves the inhibition of glycine receptor-mediated chloride flux, leading to altered neuronal excitability and induction of apoptosis in cancer cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
重组的沙可啡（(+)-沙可啡）是一种甘氨酸受体抑制剂，其Ki值为2.1 μM[1]。沙可啡（1-100 mM；24 h）的LD50值为29.3 mM，对HEK293细胞具有毒性[1]。
体外实验表明，沙可啡是一种强效的甘氨酸受体（GlyR）抑制剂（拮抗剂），Ki值为2.1 μM，IC₅₀值为3.9 μM。沙可啡（1-100 mM；24 h）对HEK293细胞具有细胞毒性，LD₅₀值为29.3 mM。它能抑制小鼠黑色素瘤B₁₈F₁₀细胞系的增殖并促进其凋亡。该化合物用于细胞毒性研究、细胞凋亡研究和酶学分析。沙可啡还能抑制乙酰胆碱酯酶和ATP酶。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实，沙可啡具有细胞毒性和诱导细胞凋亡的作用。作为一种源自软珊瑚的天然产物，它具有潜在的药理学应用价值。然而，目前关于其体内疗效的详细数据有限。该化合物主要用作体外研究甘氨酸受体功能和癌细胞生物学的研究工具。需要开展全面的体内研究，以充分阐明其治疗潜力。
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| 酶活实验 |
体外沙可啡受体结合试验包括测定其对甘氨酸受体 (GlyR) 结合的抑制作用。将受体与放射性标记配体和不同浓度的沙可啡孵育。测定放射性标记配体的置换情况，并计算 Ki (2.1 μM) 和 IC₅₀ (3.9 μM) 值。采用电生理方法测定氯离子流，评估该化合物作为 GlyR 拮抗剂的功能活性。这些试验证实了该化合物作为 GlyR 抑制剂的作用机制。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验评估了沙可平的细胞毒性和促凋亡作用。将HEK293细胞和鼠黑色素瘤B₁₈F₁₀细胞进行培养，并用系列稀释的沙可平处理。采用MTT或CellTiter-Glo法检测细胞活力。HEK293细胞的LD₅₀为29.3 mM。通过检测caspase-3/7活性或Annexin V染色来定量细胞凋亡。这些实验证实了该化合物的细胞毒性和促凋亡活性。
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| 动物实验 |
关于沙可芬的体内动物实验报道尚不多见。该化合物是从红海软珊瑚 Sarcophyton glaucum 中提取的天然产物。潜在的体内研究可通过腹腔注射的方式，在癌症或神经系统疾病的动物模型中给药沙可芬。研究将评估该化合物对肿瘤生长和甘氨酸受体功能的影响。目前尚需开展全面的体内研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
沙可平的药代动力学 (PK) 数据有限。该化合物分子量为 316.4 g/mol，可溶于甲醇和二氯甲烷。它是一种白色至类白色固体，纯度 >97%。文献中尚无全面的 ADME 研究。仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
已在体外对沙可平的毒性进行了表征。该化合物对HEK293细胞具有细胞毒性，LD₅₀为29.3 mM。作为一种研究用化合物，应采取适当的安全预防措施进行操作。该化合物仅供研究使用，不得用于人类或兽医用途。需要进行全面的毒理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道，肉碱存在于红海软珊瑚 Sarcophyton trocheliophorum、Lobophytum 以及其他一些有相关数据的生物体中。
Sarcophine 是一种天然存在的雪松烷类二萜，来源于红海软珊瑚 Sarcophyton glaucum。它是一种强效的甘氨酸受体抑制剂，Ki 值为 2.1 μM。Sarcophine 可抑制小鼠黑色素瘤细胞的增殖并促进其凋亡。它具有酶抑制活性，并被用于细胞毒性和凋亡研究。Sarcophine 目前是一种研究工具，尚未进入临床试验阶段。 |
| 分子式 |
C20H28O3
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|---|---|
| 分子量 |
316.44
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| 精确质量 |
316.204
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| CAS号 |
55038-27-2
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| 相关CAS号 |
55038-27-2;
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| PubChem CID |
6436805
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.08g/cm3
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| 沸点 |
472.8ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
203.5ºC
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| 折射率 |
1.536
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| LogP |
4.632
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| tPSA |
38.83
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
596
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
C/C/1=C\CC[C@]2([C@@H](O2)CC/C(=C/[C@H]3C(=C(C(=O)O3)C)CC1)/C)C
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| InChi Key |
CGAKBBMRMLAYMY-ATYDYJLJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H28O3/c1-13-6-5-11-20(4)18(23-20)10-8-14(2)12-17-16(9-7-13)15(3)19(21)22-17/h6,12,17-18H,5,7-11H2,1-4H3/b13-6-,14-12+
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| 化学名 |
(4Z,11E)-1a,5,8,12-tetramethyl-2,3,6,7,10a,13,14,14a-octahydrooxireno[2',3'
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| 别名 |
Sarcophine Sarcophin A Sarcophin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1602 mL | 15.8008 mL | 31.6016 mL | |
| 5 mM | 0.6320 mL | 3.1602 mL | 6.3203 mL | |
| 10 mM | 0.3160 mL | 1.5801 mL | 3.1602 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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