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Satraplatin

别名: Satraplatin; BMS182751; BMS-182751; BMS 182751; JM216; JM 216; JM-216 顺式-二氯-反式-二乙酸-氨-环己胺合铂; 赛特铂; 沙铂; 沙曲铂; 顺式-二氯-反式-二乙酸-氨-环己胺合铂; 塞特铂; 顺式-二氯-反式-二乙酸-顺式-氨,环己胺合铂(IV)
目录号: V3530 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Satraplatin（原 JM-216；BMS-182751；JM216；BMS182751）是一种 DNA 烷化剂，也是第一个具有抗肿瘤活性的口服铂类似物。
Satraplatin CAS号: 129580-63-8
产品类别: DNA alkylator
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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25mg
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产品说明书
产品描述
沙铂（曾用名：JM-216；BMS-182751；JM216；BMS182751）是一种DNA烷基化剂，也是首个具有抗肿瘤活性的口服铂类类似物。它是一种铂化合物，目前正在研究其作为对化疗反应不佳的晚期前列腺癌患者的潜在治疗方案。美国食品药品监督管理局（FDA）尚未批准其上市。沙铂于1993年首次在医学期刊上报道，是首个可口服的铂类化疗药物；其他铂类类似物，如奥沙利铂、卡铂和异铂，均需静脉注射给药。


沙铂 (JM216) 是一种口服前药铂(IV)复合物（双乙酰胺二氯环己胺铂(IV)）。

它是一种正在研究用于治疗小细胞肺癌（SCLC）的第三代铂类药物，在体内可迅速转化为其活性代谢物JM149和JM118。本研究在体外评估了其对三种肺类癌细胞系（UMC-11、H727、H835）的细胞毒活性。[1]
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
沙铂在碱性条件下不稳定，但在酸性条件下稳定，因此溶液中必须避光保存。
沙铂具有很强的抗肿瘤活性。沙铂与二氯乙酸 (DCA) 联用时，对 UMC-11 细胞的抑制作用 IC50 为 1.36 ± 0.11 μM[1]。此外，沙铂可导致 KB-R 细胞 G2/M 期阻滞，并抑制顺铂耐药 (CDDP-R) 细胞（IC50 为 7.04 μM）[2]。
沙铂 (JM216) 及其代谢物 JM118 对肺癌类癌细胞系表现出细胞毒活性。对 H727 细胞，沙铂的 IC50 值低于可达到的血浆峰浓度 (1.4 μM)。以单细胞悬液形式培养的 H835 细胞对沙铂及其代谢物敏感，而 H835 多细胞球体则表现出更高的耐药性：与单细胞悬液相比，对沙铂的耐药性提高了 7.9 倍，对 JM118 的耐药性提高了 8.7 倍。在高度耐药的 UMC-11 细胞系中，在 10 mM 二氯乙酸 (DCA) 存在下，沙铂的 IC50 值为 7.8±0.4 μM，DCA 可使 UMC-11 细胞对沙铂敏感，其增敏因子为 1.36±0.11（即，单独培养基中的 IC50 值除以 DCA 存在下的 IC50 值）。[1]
细胞实验
收集细胞后，进行计数，然后以每孔 1×104 个细胞的密度加入到含有 100 μL 培养基的微孔板中。将测试化合物（例如沙普内酯）适当稀释后加入到每个孔中，使总体积达到 200 μL。然后将微孔板在组织培养条件下孵育四天。为了制备用于检测的储备液，使用 70% 乙醇或 DMSO 将化合物稀释 100 倍以上。每个测试均包含溶剂对照。IC50 值通过剂量反应曲线计算得出，该曲线是通过在药物两倍稀释度下重复三次测量细胞增殖而生成的。改良四唑染料法 (MTT) 和 450 nm 波长下还原甲臜染料测定法（以培养基对照组设定为 100% 增殖）是两种用于量化细胞生长的方法[1]。
本研究使用了三种永生化肺癌类癌细胞系（UMC-11、H727 和 H835）。将细胞以 1×10^4 个细胞/孔的密度接种于微孔板中，并用倍比稀释的沙铂及其代谢物（JM149 和 JM118）处理 4 天。采用基于四唑的染料法（MTT，EZ4U）定量细胞增殖，测量 450 nm 波长下甲臜的吸光度。IC50 值由剂量反应曲线计算得出。对于球状体实验，将 H835 细胞培养成多细胞聚集体（直径 150-250 μm），并进行类似的测试。在联合用药研究中，UMC-11细胞在10 mM二氯乙酸(DCA)持续存在的情况下用沙铂处理，并将IC50值与未添加DCA的IC50值进行比较，以计算增敏因子。[1]
参考文献

[1]. In vitro cytotoxicity of novel platinum-based drugs and dichloroacetate against lung carcinoid cell lines. Clin Transl Oncol. 2011 Jan;13(1):43-9.

[2]. Antitumor activity of satraplatin in cisplatin-resistant oral squamous cell carcinoma cells. Head Neck. 2011 Mar;33(3):309-17.
其他信息
沙铂是一种口服铂(IV)复合物(JM216)，可在体内转化为活性代谢物JM149和JM118。它在肺癌临床试验中显示出良好的疗效。沙铂的血浆峰浓度(PPC)为1.4 μM，其代谢物JM118的血浆峰浓度为2.2 μM。本研究将沙铂和JM118与其他铂类药物（匹铂、奥沙利铂、卡铂）一起用于肺癌类癌细胞系的治疗。作者得出结论，沙铂具有治疗肺癌类癌的潜力。[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C10H22CL2N2O4PT
分子量
502.29256
精确质量
499.06
元素分析
C, 24.01; H, 4.43; Cl, 14.17; N, 5.60; O, 12.79; Pt, 38.99
CAS号
129580-63-8
PubChem CID
155491097
外观&性状
Off-white to yellow solid powder
沸点
134.5ºCat 760 mmHg
闪点
32.2ºC
蒸汽压
8.07mmHg at 25°C
LogP
3.706
tPSA
81.86
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
8
重原子数目
19
分子复杂度/Complexity
71.7
定义原子立体中心数目
0
SMILES
[Pt+4](N)([Cl-])([Cl-])([O-]C(=O)C)([O-]C(=O)C)NC1CCCCC1
InChi Key
CKNPWBAXEKSCRG-UHFFFAOYSA-J
InChi Code
InChI=1S/C6H13N.2C2H4O2.2ClH.H3N.Pt/c7-6-4-2-1-3-5-6;2*1-2(3)4;;;;/h6H,1-5,7H2;2*1H3,(H,3,4);2*1H;1H3;/q;;;;;;+4/p-4
化学名
(OC-6-43)-bis(acetato)amminedichloro(cyclohexylamine)platinum
别名
Satraplatin; BMS182751; BMS-182751; BMS 182751; JM216; JM 216; JM-216
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMF: ~10 mg/mL (~20 mM)
H2O: < 0.1 mg/mL
Ethanol: < 1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9909 mL 9.9544 mL 19.9088 mL
5 mM 0.3982 mL 1.9909 mL 3.9818 mL
10 mM 0.1991 mL 0.9954 mL 1.9909 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03258320 Recruiting Drug: Cabazitaxel, Docetaxel,
Mitoxantrone or Satraplatin		 Prostate Cancer Patients Shanghai Jiao Tong University
School of Medicine		 January 2015 Phase 1
NCT01289067 Completed Drug: Satraplatin Prostate Cancer William K. Oh December 2010 Phase 2
NCT00370383 Completed Drug: Erlotinib
Drug: Satraplatin		 Lung Cancer Agennix July 2006 Phase 2
NCT00499694 Completed Biological: bevacizumab
Drug: satraplatin		 Prostate Cancer Barbara Ann Karmanos Cancer
Institute		 October 2007 Not Applicable
NCT00473720 Completed Drug: Satraplatin
Drug: Abraxane		 Advanced Cancers Yale University May 2007 Phase 1
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