| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary targets of SB-267268 are the integrins αvβ3 and αvβ5, which are cell surface receptors that mediate cell adhesion to the extracellular matrix and play a key role in angiogenesis. SB-267268 acts as a selective and nonpeptidic antagonist of these integrins. It inhibits human and mouse αvβ3 with IC50s of 0.68 and 0.29 nM, respectively, and has Kis of 0.9 nM for human αvβ3, 0.5 nM for monkey αvβ3, and 0.7 nM for human αvβ5. The compound shows much less potent inhibition of αvβ6 integrin.
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| 体外研究 (In Vitro) |
SB-267268 对人、小鼠和大鼠体内的 αvβ6 整合素的抑制作用显著降低。SB-267268 的 IC50 值为 12 nM，可阻止 αvβ3 转染的 HEK293 细胞黏附于包被有精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸 (RGD) 基质蛋白的微孔板孔中。此外，SB-267268 可阻断由玻连蛋白介导的大鼠和人主动脉平滑肌细胞 (SMC) 的迁移，其 IC50 值分别约为 3.6 nM 和 12.3 nM [1]。SB-267268 在体外表现出对整合素介导的细胞黏附和迁移的强效抑制作用。它能以 12 nM 的 IC50 值抑制 αvβ3 转染的 HEK293 细胞黏附于含 RGD 的基质蛋白。该化合物还能抑制玻连蛋白介导的人和鼠主动脉平滑肌细胞迁移，IC50 值分别约为 12.3 nM 和 3.6 nM。SB-267268 在体外可降低血管生成和 VEGF 表达。
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| 体内研究 (In Vivo) |
SB-267268（60 mg/kg；腹腔注射，每日两次）可降低视网膜内血管密度（BVP）50% [1]。在接受SB-267268治疗的ROP小鼠中，内核层（INL）和神经节细胞层（GCL）的VEGF和VEGFR-2基因表达均降低 [1]。SB-267268可减少早产儿视网膜病变（ROP）小鼠模型中的病理性血管生成。以60 mg/kg的剂量，腹腔注射，每日两次，SB-267268可使内层视网膜的血管密度降低约50%。在接受SB-267268治疗的ROP小鼠中，内层视网膜的VEGF和VEGFR-2基因表达降低。重要的是，该化合物对假手术组动物的发育性视网膜血管生成没有影响。
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| 酶活实验 |
SB-267268 的体外受体结合试验通常包括测量其对整合素介导的细胞黏附的抑制作用。将转染了 αvβ3 的 HEK293 细胞接种于预先包被有含 RGD 序列的基质蛋白的微孔板上，并加入不同浓度的 SB-267268。测量细胞黏附情况，并计算抑制的 IC50 值，SB-267268 的 IC50 值为 12 nM。
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| 细胞实验 |
为了评估SB-267268对平滑肌细胞迁移的影响，我们进行了细胞实验。将人或大鼠主动脉平滑肌细胞接种于迁移室中，并以玻连蛋白作为趋化因子，同时加入不同浓度的SB-267268。测量细胞迁移情况，并计算抑制作用的IC50值。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 妊娠雌性 C57BL/6 小鼠（ROP 小鼠）[1]
剂量： 60 mg/kg 给药途径： 腹腔注射；每日两次 实验结果： 内层视网膜血管轮廓 (BVP) 减少 50%。 已在早产儿视网膜病变 (ROP) 小鼠模型中进行了 SB-267268 的体内动物研究。在该模型中，小鼠暴露于高氧环境以诱导视网膜新生血管形成，然后恢复至常氧环境。SB-267268 以 60 mg/kg 的剂量腹腔注射，每日两次，并通过测量血管轮廓和 VEGF/VEGFR-2 基因表达来评估视网膜血管生成。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
SB-267268 的分子量为 451.44，分子式为 C22H24F3N3O4。它可溶于 DMSO。该化合物在干燥、避光条件下于 -20°C 保存稳定。然而，现有文献中关于其吸收、分布、代谢、排泄、半衰期和生物利用度等详细药代动力学参数的报道并不多见。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SB-267268 的全面毒理学数据尚未得到充分报道。该化合物被列为仅供研究使用的化学品，不可用于人类消费。动物研究表明，SB-267268 对发育性视网膜血管生成没有影响，提示其对病理性血管生成具有一定的选择性。现有文献中未报道包括急性毒性、遗传毒性和靶器官效应在内的具体毒理学数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SB-267268 是一种研究级化合物，尚未获准用于临床。其主要用途是作为药理学工具，研究整合素 αvβ3 和 αvβ5 在血管生成中的作用。该化合物用于研究血管生成的机制，并验证整合素作为治疗靶点在病理性血管生成相关疾病（例如癌症和早产儿视网膜病变）治疗中的应用价值。
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| 分子式 |
C22H24F3N3O4
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|---|---|
| 分子量 |
451.438876152039
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| 精确质量 |
451.171
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| CAS号 |
205678-26-8
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| 相关CAS号 |
205678-26-8
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| PubChem CID |
9955461
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.1
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| tPSA |
91.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
634
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
FC(CN1C([C@H](CC(=O)O)CC2C=CC(=CC=2C1)OCCCNC1C=CC=CN=1)=O)(F)F
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| InChi Key |
PVDGZHKJXXVONO-INIZCTEOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H24F3N3O4/c23-22(24,25)14-28-13-17-11-18(32-9-3-8-27-19-4-1-2-7-26-19)6-5-15(17)10-16(21(28)31)12-20(29)30/h1-2,4-7,11,16H,3,8-10,12-14H2,(H,26,27)(H,29,30)/t16-/m0/s1
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| 化学名 |
2-[(4S)-3-oxo-8-[3-(pyridin-2-ylamino)propoxy]-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-4,5-dihydro-1H-2-benzazepin-4-yl]acetic acid
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| 别名 |
SB-267268 SB 267268 SB267268.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2151 mL | 11.0757 mL | 22.1513 mL | |
| 5 mM | 0.4430 mL | 2.2151 mL | 4.4303 mL | |
| 10 mM | 0.2215 mL | 1.1076 mL | 2.2151 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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