| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
UT (urotensin II receptor, GPR14) – Ki = 121 nM at rat recombinant UT receptor. SB-611812 acts as a competitive antagonist with pA₂ values of 6.60 (inhibition of U-II-induced [Ca²⁺]i mobilization in rat UT-HEK293 cells) and 6.59 (inhibition of U-II-induced contraction in rat isolated aorta). It is selective for UT over other receptors (no effect on KCl, phenylephrine, endothelin-1, or angiotensin-II-induced contractions at 10 µM). [1][2]
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| 体外研究 (In Vitro) |
SB-611812 是大鼠重组 UT 受体的强效配体，Ki 值为 121 nM，作为竞争性拮抗剂，可抑制大鼠 UT-HEK293 细胞中 U-II 诱导的钙动员（pA₂ = 6.60）和大鼠离体主动脉中 U-II 诱导的收缩（pA₂ = 6.59）。用 10 µM SB-611812（浓度是其 pA₂ 值的 40 倍）预处理大鼠主动脉，并未改变 KCl、去氧肾上腺素、内皮素-1 或血管紧张素-II 诱导的收缩，证实了其对 UT 受体的选择性。[1]
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| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠颈动脉球囊血管成形术模型中，每日口服SB-611812（30 mg/kg，持续 28 天）显著降低了内膜与中膜面积比（从载体组的 1.777±0.708 降至 0.703±0.354，P<0.005）和内膜与中膜长度比（从 3.210±1.658 降至 0.732±0.511，P<0.002），表明新生内膜形成减少。 [1]
如[2]所述，其他研究（Bousette等人）表明，在冠状动脉结扎的大鼠心力衰竭模型中，SB-611812治疗显著降低了死亡率（P=0.024），并改善了心脏功能（左心室舒张末期压力降低70%，中心静脉压降低58%，肺重量与干重比降低71%）；从第10天开始的延迟治疗也具有保护作用。在另一项研究中，SB-611812（30 mg/kg/天，持续8周）显著降低了非梗死左心室区域的心肌间质纤维化（P=0.004），并将I型和III型胶原蛋白比值降低了83%（P<0.05）。[2] |
| 酶活实验 |
受体结合试验：使用在HEK293细胞中表达的大鼠重组UT受体与放射性标记的U-II进行竞争性结合，测定Ki值（121 nM）。[1]
功能性钙动员试验：将大鼠UT-HEK293细胞加载钙敏感染料，并测定SB-611812对U-II诱导的细胞内钙离子升高的抑制作用；pA₂ = 6.60。[1] 血管收缩试验：用U-II预收缩大鼠离体主动脉环，并评估SB-611812的拮抗作用，得到pA₂ = 6.59。通过与浓度为10 µM的其他血管收缩剂（KCl、去氧肾上腺素、内皮素-1、血管紧张素-II）的对比试验，证实了其选择性。[1] |
| 细胞实验 |
在大鼠 UT-HEK293 细胞中进行钙动员测定：将表达大鼠重组 UT 受体的细胞加载钙敏感荧光指示剂，并测定 SB-611812 抑制 U-II 诱导的钙流的能力。该化合物作为竞争性拮抗剂发挥作用，pA₂ 值为 6.60。[1]
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| 动物实验 |
大鼠球囊血管成形术模型：雄性Lewis大鼠（350-420 g）使用2F Fogarty导管进行右侧颈总动脉球囊损伤。术后第二天起，大鼠分别接受赋形剂（1%甲基纤维素水溶液）或SB-611812（30 mg/kg）灌胃给药（1 ml/200 g体重，每日一次），持续28天。假手术组大鼠作为对照组。研究结束时，收集颈动脉，并测量内膜与中膜的面积比和长度比。[1]
心力衰竭模型（详见[2]）：Lewis大鼠接受冠状动脉结扎术。SB-611812（30 mg/kg/天，灌胃）治疗于结扎当天或延迟至第10天开始，持续长达8周。评估了心脏功能、生存率和纤维化情况。[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
口服生物利用度：大鼠体内约为100%。消除半衰期：大鼠口服灌胃后4-5小时。[1][2]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
SB-611812 是一种选择性 UT 受体拮抗剂，在浓度高达 10 µM 时，对 KCl、去氧肾上腺素、内皮素-1 或血管紧张素 II 诱导的收缩无活性。[1]
它具有很高的口服生物利用度（~100%）和中等的半衰期（4-5 小时），因此适用于啮齿动物模型每日一次口服给药。[1][2] 该化合物能够减少球囊血管成形术后的新内膜形成，提示其具有治疗再狭窄的潜力。[1] 如[2]所述，其他研究表明，SB-611812 还可以降低心力衰竭模型的死亡率并改善心脏功能，并减少心肌纤维化，进一步支持其心脏保护作用。[2] |
| 分子式 |
C17H16N2O3F3SCL3
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|---|---|
| 分子量 |
491.73974
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| 精确质量 |
489.99
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| CAS号 |
345892-71-9
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| PubChem CID |
10278166
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
6.56
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| tPSA |
67.02
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
622
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
UIZHOFJFIOCYLH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H16Cl3F3N2O3S/c1-25(2)5-6-28-15-9-11(3-4-12(15)18)24-29(26,27)16-13(19)7-10(8-14(16)20)17(21,22)23/h3-4,7-9,24H,5-6H2,1-2H3
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| 化学名 |
2,6-dichloro-N-[4-chloro-3-[2-(dimethylamino)ethoxy]phenyl]-4-(trifluoromethyl)benzenesulfonamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~16.67 mg/mL (~33.90 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0336 mL | 10.1680 mL | 20.3359 mL | |
| 5 mM | 0.4067 mL | 2.0336 mL | 4.0672 mL | |
| 10 mM | 0.2034 mL | 1.0168 mL | 2.0336 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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