| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SB-633825 targets TIE2 Tyrosine-protein kinase (TIE2), lymphocyte-oriented kinase (LOK, also known as STK10), and breast tumor kinase (Brk, also known as PTK6). It acts as an ATP-competitive inhibitor for these kinases. It is also studied for its potential to block IGF-1R signaling. These targets are involved in cell growth, angiogenesis, and cancer progression.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
乳腺肿瘤抑制因子（Brk；PTK6）、酪蛋白激酶抑制剂（LOK；STK10）和酪蛋白激酶抑制剂（TIE2）均可被SB-633825抑制[1]。在0.1 μM浓度下，SB-633825可将TIE2的最大活性降低至75%，LOK的最大活性降低至44%[1]。SB-633825是一种强效的体外靶激酶抑制剂。它对TIE2的IC50值为3.5 nM，对LOK的IC50值为66 nM，对BRK的IC50值为150 nM。在0.1 μM浓度下，它可将LOK的最大活性抑制至44%，将TIE2的最大活性抑制至75%。这些数据证实了其在无细胞试验中对这些激酶具有强效且选择性的抑制作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体外实验表明，SB-633825能够抑制癌细胞生长和血管生成。研究人员正在探索其阻断IGF-1R信号通路的潜力，从而抑制肿瘤生长并诱导癌细胞凋亡。研究重点在于其治疗由IGF-1R过表达驱动的癌症的疗效，这表明该化合物已在相关的体内模型中进行了评估。
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| 酶活实验 |
SB-633825 的体外激酶抑制试验包括测定其抑制纯化重组激酶活性的能力。在 ATP 和底物存在下，测试该化合物在不同浓度下的活性，并测定磷酸化程度。通过这些试验确定，TIE2、LOK 和 BRK 的 IC50 值分别为 3.5 nM、66 nM 和 150 nM。
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| 细胞实验 |
SB-633825 的体外活性也通过细胞实验进行评估。该化合物抑制癌细胞生长的能力通常使用多种癌细胞系的细胞活力检测进行测定。其对血管生成的影响可通过内皮细胞管形成实验进行评估。该化合物抑制下游信号通路（例如 IGF-1R 介导的信号通路）的能力可通过蛋白质印迹法进行测定。
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| 动物实验 |
虽然具体的体内实验方案尚未公布，但SB-633825已在动物癌症模型中进行过研究。这些研究通常包括将该化合物注射到携带肿瘤异种移植瘤的小鼠体内。肿瘤生长抑制、血管生成和细胞凋亡是研究的终点指标。由于其具有阻断IGF-1R信号通路的潜力，因此已在IGF-1R驱动的癌症模型中对其进行了评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SB-633825 的分子量为 483.58，分子式为 C28H25N3O3S。用于研究的粉末应在 -20°C 下保存长达 3 年，在溶剂中于 -80°C 下保存长达 1 年。运输时使用蓝冰或常温。该化合物是 TIE2、LOK 和 BRK 的强效 ATP 竞争性抑制剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SB-633825 是一种具有潜在抗癌活性的多激酶抑制剂。现有资料并未详细描述其毒性特征。与其他激酶抑制剂一样，其潜在毒性可能与靶向正常细胞（表达靶激酶 TIE2、LOK、BRK）的靶向效应或对其他激酶的脱靶效应有关。因此，在将其开发为治疗药物之前，必须进行全面的临床前毒理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SB-633825（CAS号：956613-01-7）是一种强效的ATP竞争性TIE2、LOK（STK10）和BRK（PTK6）抑制剂，其IC50值分别为3.5 nM、66 nM和150 nM。它能抑制癌细胞生长和血管生成。此外，它还被研究用于阻断IGF-1R信号通路。SB-633825是研究这些激酶在癌症和血管生成中作用的重要工具。
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| 分子式 |
C28H25N3O3S
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|---|---|
| 分子量 |
483.58140540123
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| 精确质量 |
483.161
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| CAS号 |
956613-01-7
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| PubChem CID |
44433173
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
4.8
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| tPSA |
82.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
811
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=S(C)(C1C=C(C)C(C2N(C)C(C3C=C4C(C=C(C=C4)OC)=CC=3)=C(C3C=CN=CC=3)N=2)=CC=1)=O
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| InChi Key |
ZDSNJSQTPLXCSG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H25N3O3S/c1-18-15-24(35(4,32)33)9-10-25(18)28-30-26(19-11-13-29-14-12-19)27(31(28)2)22-6-5-21-17-23(34-3)8-7-20(21)16-22/h5-17H,1-4H3
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| 化学名 |
4-[5-(6-methoxynaphthalen-2-yl)-1-methyl-2-(2-methyl-4-methylsulfonylphenyl)imidazol-4-yl]pyridine
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| 别名 |
SB633825; SB 633825; SB-633825
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~9.62 mg/mL (~19.89 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0679 mL | 10.3396 mL | 20.6791 mL | |
| 5 mM | 0.4136 mL | 2.0679 mL | 4.1358 mL | |
| 10 mM | 0.2068 mL | 1.0340 mL | 2.0679 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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