| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SCH-37370 targets two distinct receptor systems: the platelet-activating factor (PAF) receptor and the histamine H1 receptor. As a dual antagonist, it blocks the binding of both PAF and histamine to their respective receptors. By inhibiting PAF receptor activation, SCH-37370 prevents PAF-induced platelet aggregation and other PAF-mediated inflammatory responses. By blocking histamine H1 receptors, it antagonizes the effects of histamine, which are involved in allergic reactions and inflammation. This dual mechanism of action makes SCH-37370 a potential therapeutic agent for allergic and inflammatory conditions.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，SCH-37370 是一种强效的 PAF 和组胺 H1 受体拮抗剂。它能以 0.6 µM 的 IC50 值抑制 PAF 诱导的人血小板聚集，表明其能够阻断 PAF 介导的细胞反应。该化合物还能与 PAF 竞争结合人肺膜制备物中的特定位点，IC50 值为 1.2 mM。此外，SCH-37370 还能阻断 [3H]吡拉明与大鼠脑膜中组胺 H1 受体的结合。这些体外研究证实了该化合物对 PAF 和组胺受体的双重拮抗活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，SCH-37370 具有口服活性。尽管具体的体内疗效数据有限，但其对血小板活化因子 (PAF) 和组胺的双重拮抗作用提示其在哮喘、过敏性鼻炎和其他 PAF 介导的疾病等过敏性和炎症性疾病中具有潜在的治疗应用价值。该化合物的口服生物利用度使其适用于全身给药。需要开展进一步的体内研究，以全面评估其在疾病模型中的疗效和安全性。
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| 酶活实验 |
SCH-37370 的体外酶/受体结合（非细胞）测定包括针对 PAF 和组胺 H1 受体的放射性配体结合测定。对于 PAF 受体，测定该化合物从人肺膜制备物中置换标记的 PAF 配体的能力。对于组胺 H1 受体，评估该化合物从大鼠脑膜中置换 [3H]吡拉明的能力。这些测定提供了该化合物对两个靶点结合亲和力（IC50）的定量指标。这些测定证实了 SCH-37370 的双重拮抗活性。
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| 细胞实验 |
SCH-37370 的体外细胞活性检测包括使用人血小板进行的血小板聚集试验。将血小板与不同浓度的 SCH-37370 预孵育，然后用血小板活化因子 (PAF) 诱导聚集。使用血小板聚集仪测量聚集程度，并确定抑制聚集的 IC50 值。该化合物抑制组胺诱导反应的能力也可以在表达 H1 受体的合适细胞系中进行评估，例如测量细胞内钙动员或其他下游信号事件。
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| 动物实验 |
SCH-37370 的体内动物实验数据尚不充分。然而，作为一种双重血小板活化因子 (PAF) 和组胺拮抗剂，该化合物可用于哮喘、过敏性鼻炎或其他炎症性疾病的动物模型中进行评估。标准实验方案包括对啮齿动物进行口服或腹腔注射 SCH-37370，随后用 PAF 或组胺进行激发，以评估该化合物抑制相关生理反应的能力。终点指标可能包括支气管收缩、血管通透性或炎症细胞浸润。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SCH-37370 的分子量为 352.86 g/mol，分子式为 C21H21ClN2O。该化合物具有口服活性。现有文献中关于其半衰期、Cmax 和生物利用度等详细药代动力学参数的报道并不多。然而，该化合物的口服活性表明其具有良好的全身吸收。SCH-37370 可溶于 DMSO 和其他有机溶剂，其用于体内研究的制剂通常采用口服或肠外给药的标准载体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SCH-37370 曾被评估为地氯雷他定合成过程中的杂质。现有文献中未报道其具有显著毒性。然而，作为一种双重血小板活化因子（PAF）和组胺拮抗剂，该化合物的安全性需要通过毒理学研究进行全面评估。潜在的不良反应可能包括与 H1 受体拮抗作用相关的反应，例如镇静或抗胆碱能作用，尽管这些作用在新式抗组胺药中通常较轻。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SCH-37370 是一种强效的口服活性双重拮抗剂，可拮抗血小板活化因子 (PAF) 和组胺。它也被称为 N-乙酰地氯雷他定，是地氯雷他定合成过程中的杂质。该化合物可抑制 PAF 诱导的血小板聚集并阻断组胺 H1 受体的结合。SCH-37370 是一种研究性化合物，具有治疗过敏性和炎症性疾病的潜在应用价值。它尚未获批上市，需要进一步开发以确定其治疗用途。
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| 分子式 |
C21H21CLN2O
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|---|---|
| 分子量 |
352.862
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| 精确质量 |
352.134
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| CAS号 |
117796-52-8
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| PubChem CID |
60680
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.257g/cm3
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| 沸点 |
546.9ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
284.5ºC
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| 蒸汽压 |
5.15E-12mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.626
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| LogP |
4.215
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| tPSA |
33.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
536
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1=CC2CCC3=CC=CN=C3/C(=C3/CCN(C(=O)C)CC/3)/C=2C=C1
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| InChi Key |
FLTBEMVEAFMWDD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H21ClN2O/c1-14(25)24-11-8-15(9-12-24)20-19-7-6-18(22)13-17(19)5-4-16-3-2-10-23-21(16)20/h2-3,6-7,10,13H,4-5,8-9,11-12H2,1H3
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| 化学名 |
1-[4-(13-chloro-4-azatricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(11),3(8),4,6,12,14-hexaen-2-ylidene)piperidin-1-yl]ethanone
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| 别名 |
SCH37370; SCH 37370; SCH-37370
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8340 mL | 14.1699 mL | 28.3399 mL | |
| 5 mM | 0.5668 mL | 2.8340 mL | 5.6680 mL | |
| 10 mM | 0.2834 mL | 1.4170 mL | 2.8340 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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