| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SCH-54292 targets the interaction between Ras and guanine nucleotide exchange factors (GEFs). It inhibits GDP exchange, preventing the activation of Ras by blocking the exchange of GDP for GTP. By inhibiting Ras-GEF interaction, SCH-54292 disrupts Ras-mediated signaling pathways that are critical for cell proliferation, survival, and transformation. This mechanism makes it a valuable tool for studying Ras-driven cancers and other diseases.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，SCH-54292 能以 0.7 μM 的 IC50 值抑制 Ras-GEF 相互作用。该化合物特异性抑制 GDP 交换，从而阻止 Ras 活化。这种抑制作用会破坏下游 Ras 信号通路，包括 RAF-MEK-ERK 和 PI3K-AKT 通路。SCH-54292 已用于细胞实验，以证明 Ras-GEF 相互作用在癌细胞增殖和存活中的重要性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，SCH-54292 已在 Ras 驱动型癌症的临床前模型中进行了研究。该化合物显示出作为靶向 Ras 信号通路治疗药物的潜力。然而，仍需开展进一步的体内研究以全面评估其疗效和安全性。该化合物目前正用于研究验证 Ras-GEF 相互作用作为治疗靶点的可能性，并开发更有效的类似物。
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| 酶活实验 |
SCH-54292 的体外酶抑制试验用于测定其抑制 GDP 交换活性的能力。该试验使用纯化的 Ras 蛋白和 GEF，并以荧光标记或放射性标记的 GDP/GTP 作为底物。交换反应通过荧光偏振、闪烁计数或其他合适的方法进行监测。IC50 值由剂量反应曲线计算得出。选择性通过测试该化合物对其他 GEF 或相关靶点的抑制作用来评估。
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| 细胞实验 |
体外细胞研究采用Ras信号异常的癌细胞系。将细胞用不同浓度（通常为μM级）的SCH-54292处理特定时间。使用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞活力。通过GTP结合Ras的下拉实验检测Ras激活。通过Western blot评估下游信号通路（ERK、AKT磷酸化）。采用标准方法评估细胞增殖和凋亡。
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| 动物实验 |
本研究采用Ras驱动型肿瘤的异种移植模型进行体内动物实验。将荷瘤小鼠通过腹腔注射或灌胃给予不同剂量的SCH-54292。随时间推移测量肿瘤体积，实验终点包括肿瘤生长抑制、生存率和药效学指标。采用Western blot或免疫组织化学方法评估肿瘤组织中Ras的激活及其下游信号通路。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SCH-54292 的药代动力学性质包括其在二甲基亚砜 (DMSO) 中的溶解性。该化合物的分子量为 520.55 g/mol，密度为 1.6±0.1 g/cm³，在 760 mmHg 下的沸点为 810.0±75.0°C，LogP 值为 3.96。室温下呈固体状。建议粉末储存于 -20°C，溶液储存于 -80°C。该化合物应避光防潮保存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SCH-54292 的毒理学数据仅限于临床前研究。该化合物仅供研究使用，不适用于人类治疗。动物研究显示，在有效剂量下未观察到明显的毒性。由于该化合物具有强效的生物活性，处理时应遵循标准安全预防措施。尚未进行长期毒性和致癌性研究。
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| 其他信息 |
SCH-54292 又名 SCH54292，N-β-D-吡喃葡萄糖基-4-(羟氨基)-N-[2-(2-萘氧基)乙基]-苯磺酰胺。它是一种强效且高度特异性的 GDP 交换和 Ras-GEF 相互作用抑制剂，IC50 值为 0.7 μM。该化合物用于癌症研究，以研究 Ras 信号通路。它以粉末形式供应，纯度≥98%，应在推荐条件下储存。
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| 分子式 |
C24H28N2O9S
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|---|---|
| 分子量 |
520.5521
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| 精确质量 |
520.151
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| CAS号 |
188480-51-5
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| PubChem CID |
16082414
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
810.0±75.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
443.7±37.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.730
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| LogP |
3.96
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| tPSA |
177
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
789
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
S(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])N([H])O[H])(N(C([H])([H])C([H])([H])OC1C([H])=C([H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2C=1[H])[C@@]1([H])[C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])O[H])O1)O[H])O[H])O[H])(=O)=O
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| InChi Key |
KVPUAIYIBNDBLI-GNADVCDUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H28N2O9S/c27-14-20-21(28)22(29)23(30)24(35-20)26(36(32,33)19-9-6-17(25-31)7-10-19)11-12-34-18-8-5-15-3-1-2-4-16(15)13-18/h1-10,13,20-25,27-31H,11-12,14H2/t20-,21-,22+,23-,24-/m1/s1
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| 化学名 |
4-(hydroxyamino)-N-(2-naphthalen-2-yloxyethyl)-N-[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]benzenesulfonamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9210 mL | 9.6052 mL | 19.2105 mL | |
| 5 mM | 0.3842 mL | 1.9210 mL | 3.8421 mL | |
| 10 mM | 0.1921 mL | 0.9605 mL | 1.9210 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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