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Secretin (33-59), rat

目录号: V33583 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
促胰液素（33-59），大鼠是由27个氨基酸（AA）组成的多肽，可作用于促胰液素受体，增强胰腺对碳酸根、酶和钾离子的分泌。
Secretin (33-59), rat CAS号: 121028-49-7
产品类别: New2
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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Other Forms of Secretin (33-59), rat:

  • Secretin (33-59), rat TFA (Secretin (rat) (TFA))
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产品描述
促胰液素（33-59），大鼠是由27个氨基酸（AA）组成的多肽，可作用于促胰液素受体，增强胰腺对碳酸根、酶和钾离子的分泌。
生物活性&实验参考方法
靶点
Secretin receptor (a G-protein-coupled receptor). Activation stimulates the adenylate cyclase (AC)/protein kinase A (PKA) pathway and increases intracellular Ca²⁺ concentration. Rat and human secretin receptors share 81% identity. Vasoactive intestinal peptide (VIP) binds to secretin receptors with an affinity similar to secretin. [1]
体外研究 (In Vitro)
大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的释放受到促胰液素 (33-59) 的抑制，促胰液素还可特异性阻断网状束带 (ZF/R) 细胞中糖皮质激素对 ACTH 的反应 [1]。在大鼠小脑中，促胰液素逆行信使促进 GABA 传输 [2]。
Secretin（在10⁻⁷ M浓度下）能最大程度地增强（2.4倍）分散的大鼠肾上腺球状带（ZG）细胞的醛固酮分泌。[1]
Secretin不影响分散的大鼠肾上腺束状带/网状带（ZF/R）细胞的基础皮质酮分泌。[1]
Secretin能抑制分散的大鼠ZF/R细胞由次最大（10⁻¹⁰ M ACTH）和最大（10⁻⁸ M ACTH）浓度ACTH刺激引起的皮质酮分泌。[1]
Secretin不能刺激培养的小鼠肾上腺肿瘤细胞的皮质酮分泌。[1]
Secretin能增强大鼠PC12嗜铬细胞瘤细胞的儿茶酚胺合成。[1]
体内研究 (In Vivo)
在大鼠中，单次皮下（SC）推注Secretin（30 nmol/kg）在60分钟时适度减弱了由注射应激引起的血浆ACTH升高，但在120分钟时使ACTH水平显著高于对照组。[1]
长期皮下给予Secretin（10 或 30 nmol/kg/天，持续6天）显著升高了大鼠的基础血液ACTH浓度。[1]
单次皮下推注Secretin（30 nmol/kg）在120分钟时升高了大鼠的血浆醛固酮水平。[1]
长期用Secretin治疗（10 或 30 nmol/kg/天，持续6天）稳定地升高了大鼠的基础血浆醛固酮水平。[1]
单次皮下注射Secretin（30 nmol/kg）使大鼠在60分钟时应激诱导的皮质酮升高被抑制了60%，随后在120分钟时出现反弹并超过对照组水平。[1]
长期Secretin治疗（10 或 30 nmol/kg/天，持续6天）使大鼠的基础血浆皮质酮水平和肾上腺重量增加。[1]
一项研究报告，在大鼠腹腔（IP）单次推注Secretin（剂量未指明）后60分钟，血浆皮质酮无变化。[1]
细胞实验
使用分散的肾上腺皮质细胞评估其类固醇生成效应。剥离大鼠肾上腺被膜以分离球状带（ZG）。剩余组织（束状带/网状带，ZF/R）单独处理。将组织剪碎并用胶原酶消化以获得分散细胞。将细胞在适当的培养基中孵育。测量ZG细胞孵育液中的醛固酮产量。测量ZF/R细胞孵育液中基础状态及ACTH刺激下的皮质酮产量。使用放射免疫分析法定量孵育介质中的类固醇激素浓度。[1]
使用大鼠PC12嗜铬细胞瘤细胞系研究其对儿茶酚胺合成的影响。[1]
动物实验
急性研究：大鼠接受单次皮下注射（SC）促胰液素，剂量为30 nmol/kg。分别于注射后60分钟和120分钟采集血样，用于测定血浆促肾上腺皮质激素（ACTH）、醛固酮和皮质酮水平。注射过程本身构成轻度应激。[1]
慢性研究：大鼠连续6天每日皮下注射（SC）促胰液素，剂量分别为10或30 nmol/kg/天。治疗结束后，处死动物，采集血液以测定基础激素浓度。切除肾上腺并称重。[1]
在另一项实验中，单次腹腔注射（IP）促胰液素，并在60分钟后测定血浆皮质酮水平。[1]
参考文献

[1]. Secretin, glucagon, gastric inhibitory polypeptide, parathyroid hormone, and related peptides in the regulation of the hypothalamus- pituitary-adrenal axis. Peptides. 2000 Feb;21(2):309-24.

[2]. Secretin as a neuropeptide. Mol Neurobiol. 2002 Aug;26(1):97-107.
其他信息
促胰液素是一种由27个氨基酸组成的肽，属于血管活性肠肽（VIP）-促胰液素-胰高血糖素家族。它在下丘脑和垂体中表达。其受体也存在于这些脑区，但肾上腺中存在受体的证据是基于功能研究的间接证据。[1] 促胰液素通过复杂的机制调节下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴。它可以刺激促肾上腺皮质激素（ACTH）的释放，这可能是通过激活下丘脑受体和促肾上腺皮质激素释放激素（CRH）神经元实现的。它直接刺激球状带（ZG）细胞分泌醛固酮，但抑制促肾上腺皮质激素刺激的细粒带/受体（ZF/R）细胞产生糖皮质激素。该肽也可能通过调节肾上腺血流量或髓质嗜铬细胞活性间接影响肾上腺功能。[1] 食物摄入诱导的促胰液素生理性分泌可能与进食相关的肾上腺类固醇分泌增加有关。[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C129H216N42O42
分子量
3027.35153999999
精确质量
3025.61
CAS号
121028-49-7
相关CAS号
Secretin (33-59), rat TFA
PubChem CID
90488725
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
密度
1.505 g/cm3
LogP
-14.4
tPSA
1402.64
氢键供体(HBD)数目
50
氢键受体(HBA)数目
47
可旋转键数目(RBC)
107
重原子数目
213
分子复杂度/Complexity
6940
定义原子立体中心数目
27
SMILES
OCCC(NCC(NCC(NCC(NCC(NCC(NCC(NCC(NCC(NCC(NCC(NCC(NCC(NCC(NCC(NCC(NCC=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O
InChi Key
LKHWQEXKRMDFFJ-NEMWHCQRSA-N
InChi Code
InChI=1S/C129H216N42O42/c1-58(2)40-78(119(206)170-99(64(13)14)102(134)189)149-94(181)51-145-105(192)74(29-33-91(131)178)153-113(200)81(43-61(7)8)161-116(203)82(44-62(9)10)159-108(195)72(27-22-38-143-128(137)138)151-110(197)75(30-34-92(132)179)154-114(201)79(41-59(3)4)157-107(194)71(26-21-37-142-127(135)136)150-103(190)65(15)148-121(208)87(53-172)166-118(205)86(49-98(187)188)163-111(198)76(31-35-93(133)180)155-115(202)80(42-60(5)6)158-109(196)73(28-23-39-144-129(139)140)152-122(209)89(55-174)167-117(204)83(45-63(11)12)160-112(199)77(32-36-96(183)184)156-123(210)90(56-175)168-126(213)101(67(17)177)171-120(207)84(46-68-24-19-18-20-25-68)164-125(212)100(66(16)176)169-95(182)52-146-106(193)85(48-97(185)186)162-124(211)88(54-173)165-104(191)70(130)47-69-50-141-57-147-69/h18-20,24-25,50,57-67,70-90,99-101,172-177H,21-23,26-49,51-56,130H2,1-17H3,(H2,131,178)(H2,132,179)(H2,133,180)(H2,134,189)(H,141,147)(H,145,192)(H,146,193)(H,148,208)(H,149,181)(H,150,190)(H,151,197)(H,152,209)(H,153,200)(H,154,201)(H,155,202)(H,156,210)(H,157,194)(H,158,196)(H,159,195)(H,160,199)(H,161,203)(H,162,211)(H,163,198)(H,164,212)(H,165,191)(H,166,205)(H,167,204)(H,168,213)(H,169,182)(H,170,206)(H,171,207)(H,183,184)(H,185,186)(H,187,188)(H4,135,136,142)(H4,137,138,143)(H4,139,140,144)/t65-,66+,67+,70-,71-,72-,73-,74-,75-,76-,77-,78-,79-,80-,81-,82-,83-,84-,85-,86-,87-,88-,89-,90-,99-,100-,101-/m0/s1
化学名
(4S)-5-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-(1H-imidazol-4-yl)propanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]acetyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-5-oxopentanoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.3303 mL 1.6516 mL 3.3032 mL
5 mM 0.0661 mL 0.3303 mL 0.6606 mL
10 mM 0.0330 mL 0.1652 mL 0.3303 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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