| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
SELPRESTIN（100 nM，48 或 72 小时）可以改善由凝血酶或 VEGF 引起的 HLMVEC 屏障衰竭 [3]。在 HLMVEC 中，selepressin（1-1000 nM，72 小时）可抑制 LPS 引起的皮质肌动蛋白和 VE-钙粘蛋白的损失 [3]。在 HLMVEC 中，选择性加压素（100 nM，48 小时）会刺激保护屏障的 p53 的产生 [3]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在 LPS 诱导的液体复苏兔内毒素血症模型中，向左颈静脉注射抑制素 (1 μg/kg/min) 12 分钟，导致平均动脉压 (MAP) 增加 38.5% [2]。在患有严重败血症的绵羊中，通过静脉注射选择性加压素（7 pmol/kg/min，10 μL/min）来预防血管渗漏[4]。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[2]
细胞类型： HLMVEC 测试浓度： 1、10、100、1000 nM 孵育时间： 24小时、48小时 实验结果：诱导p53表达水平，但仅在48小时（hrs（小时）后） 100 nM 处理。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: LPS-induced fluid resuscitation rabbit endotoxemia model [2].
Doses: 1 μg/kg/min Route of Administration: Left jugular vein infusion over 12 minutes Experimental Results: Mesenteric blood flow (MBF) diminished and mesenteric vascular resistance increased in non-endotoxemic and endotoxemic rabbits. |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Selepressin has been used in trials studying the treatment of Septic Shock.
Drug Indication Treatment of septic shock |
| 分子式 |
C46H73N13O11S2
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|---|---|
| 分子量 |
1048.29
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| 精确质量 |
1047.499
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| CAS号 |
876296-47-8
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| 相关CAS号 |
Selepressin acetate
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| PubChem CID |
53330936
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
1512.1±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
868.3±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.545
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| LogP |
-3.83
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| tPSA |
442
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| 氢键供体(HBD)数目 |
12
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
21
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| 重原子数目 |
72
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| 分子复杂度/Complexity |
1910
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
C(CC[C@@H]1NC(C(NC([C@H](CC2=CC=CC=C2)NC([C@@H](N)CSSC[C@@H](C(=O)N2[C@@H](CCC2)C(=O)N[C@H](C(NCC(=O)N)=O)CCCNC(C)C)NC([C@@H](NC1=O)CC(=O)N)=O)=O)=O)[C@@H](C)CC)=O)C(N)=O
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| InChi Key |
JCVQBJTWWDYUFQ-MRUTUVJXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C46H73N13O11S2/c1-5-26(4)38-45(69)54-30(14-9-17-35(48)60)41(65)56-32(21-36(49)61)42(66)57-33(24-72-71-23-28(47)39(63)55-31(43(67)58-38)20-27-12-7-6-8-13-27)46(70)59-19-11-16-34(59)44(68)53-29(15-10-18-51-25(2)3)40(64)52-22-37(50)62/h6-8,12-13,25-26,28-34,38,51H,5,9-11,14-24,47H2,1-4H3,(H2,48,60)(H2,49,61)(H2,50,62)(H,52,64)(H,53,68)(H,54,69)(H,55,63)(H,56,65)(H,57,66)(H,58,67)/t26-,28-,29-,30-,31-,32-,33-,34-,38-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-1-[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-amino-10-(4-amino-4-oxobutyl)-7-(2-amino-2-oxoethyl)-16-benzyl-13-[(2S)-butan-2-yl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]-N-[(2S)-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-1-oxo-5-(propan-2-ylamino)pentan-2-yl]pyrrolidine-2-carboxamide
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| 别名 |
FE202158; FE 202158; Selepressin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9539 mL | 4.7697 mL | 9.5393 mL | |
| 5 mM | 0.1908 mL | 0.9539 mL | 1.9079 mL | |
| 10 mM | 0.0954 mL | 0.4770 mL | 0.9539 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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