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Selepressin

别名: FE202158; FE 202158; Selepressin L-​半胱氨酰-​L级-​苯丙氨酸-​L级-​异亮氨酸-​6-​氧代-​L级-​赖氨酰-​L级-​天冬酰胺基-​L级-​半胱氨酰-​L级-​脯氨酰-​(1-​甲基乙基）​-​L级-​鸟乙基的-​, 循环（1→6)​-​二硫化物-甘氨酸酰胺，
目录号: V14599 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Selepressin (FE 202158) 是一种选择性加压素 V1A 受体激动剂（激活剂）。
Selepressin CAS号: 876296-47-8
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
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020-31522723 sales@invivochem.cn
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  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
塞来普瑞辛（FE 202158）是一种选择性血管加压素V1A受体激动剂（激活剂）。塞来普瑞辛是一种强效血管加压素。塞来普瑞辛可用于脓毒性休克的研究。
塞来普瑞辛（FE 202158）是一种强效、高选择性、短效的血管加压素1A（V1A）受体完全激动剂肽。它是血管加压素的类似物，目前正在开发用于治疗脓毒性休克引起的血管舒张性低血压。
生物活性&实验参考方法
靶点
Selepressin selectively targets the vasopressin V1A receptor. As a full agonist, it activates the V1A receptor, leading to vasoconstriction and an increase in blood pressure. Its selectivity for the V1A receptor over other vasopressin receptor subtypes contributes to its specific pharmacological profile.
体外研究 (In Vitro)
凝血酶或 VEGF 引起的 HLMVEC 屏障功能障碍可被 SELPRESTIN（100 nM，48 或 72 小时）改善 [3]。在 HLMVEC 中，selepressin（1-1000 nM，72 小时）可抑制 LPS 引起的皮质肌动蛋白和 VE-钙黏蛋白的丢失 [3]。在 HLMVEC 中，selepressin（100 nM，48 小时）可刺激 p53 的产生，从而保护屏障 [3]。
体外实验表明，Selepressin 是血管加压素 V1A 受体的选择性激动剂。其与 V1A 受体的结合亲和力和功能活性已被表征，证实了其效力和选择性。现有文献中未提供详细的体外效力数据（例如 EC50）。
体内研究 (In Vivo)
在LPS诱导的液体复苏兔内毒素血症模型中，向左侧颈静脉注射抑制素（1 μg/kg/min）12分钟，可使平均动脉压（MAP）升高38.5% [2]。在患有严重脓毒症的绵羊中，静脉注射选择性血管加压素（7 pmol/kg/min，10 μL/min）可预防血管渗漏 [4]。
体内，选择性血管加压素是一种强效血管加压药，可通过V1A受体介导的血管收缩升高血压。目前正在研究其治疗脓毒性休克引起的血管舒张性低血压的潜力，脓毒性休克时血管加压素水平通常不足。其半衰期短，便于快速调整剂量。
酶活实验
塞来普瑞辛的体外受体结合试验包括测定其与血管加压素V1A受体的亲和力。放射性配体结合实验使用表达该受体的细胞膜和标记的V1A配体，以确定化合物的结合亲和力（Ki）。功能活性通过测量表达V1A受体的细胞中受体介导的信号传导（例如钙动员或cAMP调节）来评估。
细胞实验
Western Blot 分析[2]
细胞类型： HLMVEC
测试浓度： 1、10、100、1000 nM
孵育时间： 24 小时、48 小时
实验结果： 诱导 p53 表达水平，但仅在 100 nM 处理 48 小时后出现。
使用表达血管加压素 V1A 受体的细胞系进行 Selepressin 的体外细胞测定。用该化合物处理细胞，并测量下游信号通路，例如钙离子内流或 MAPK 激活，以量化该化合物的激动活性和效力。这些测定有助于确认其在 V1A 受体上的完整激动剂特性。
动物实验
动物/疾病模型： LPS诱导的液体复苏兔内毒素血症模型[2]。
剂量： 1 μg/kg/min
给药途径： 左颈静脉输注，12分钟
实验结果： 非内毒素血症兔和内毒素血症兔的肠系膜血流量（MBF）均降低，肠系膜血管阻力增加。
在脓毒性休克或血管舒张性低血压动物模型中进行了塞来普瑞辛的体内动物研究。该化合物经静脉注射给药，并测量其对血压、心率和全身血管阻力的影响。在这些模型中评估了其较短的半衰期和恢复血流动力学稳定性的疗效。
药代性质 (ADME/PK)
塞来普瑞辛是一种半衰期短的肽类药物，这使其在重症监护环境中具有潜在的应用价值，因为在重症监护环境中需要快速调整血管加压药的剂量。该药通过静脉注射给药。其药代动力学特征包括起效和失效迅速，从而可以实现精确的血流动力学控制。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
公开资料中没有关于塞来普瑞辛的毒理学数据。作为一种肽类药物，其毒性特征预计与其药理作用（血管收缩）和潜在的脱靶效应相关。标准的临床前安全性评估应在其研发过程中进行。
参考文献

[1]. Selepressin, a novel selective vasopressin V1A agonist, is an effective substitute for norepinephrine in a phase IIa randomized, placebo-controlled trial in septic shock patients. Crit Care. 2017 Aug 15;21(1):213.

[2]. Selepressin, a novel selective V1A receptor agonist: Effect on mesenteric flow and gastric mucosa perfusion in the endotoxemic rabbit. Peptides. 2020 Jul;129:170318.

[3]. Protective Mechanism of the Selective Vasopressin V1A Receptor Agonist Selepressin against Endothelial Barrier Dysfunction. J Pharmacol Exp Ther. 2020 Nov;375(2):286-295.

[4]. The selective vasopressin type 1a receptor agonist selepressin (FE 202158) blocks vascular leak in ovine severe sepsis*. Crit Care Med. 2014 Jul;42(7):e525-e533.
其他信息
塞来普瑞辛目前正在进行治疗脓毒性休克的临床试验。
药物适应症
治疗脓毒性休克

塞来普瑞辛也称为FE 202158。它是一种选择性血管加压素V1A受体激动剂，是血管加压素的类似物。目前，费林制药公司正在开发该药用于治疗脓毒性休克引起的血管舒张性低血压。该药尚未获得监管部门的批准。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C46H73N13O11S2
分子量
1048.29
精确质量
1047.499
CAS号
876296-47-8
相关CAS号
Selepressin acetate
PubChem CID
53330936
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
1512.1±65.0 °C at 760 mmHg
闪点
868.3±34.3 °C
蒸汽压
0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率
1.545
LogP
-3.83
tPSA
442
氢键供体(HBD)数目
12
氢键受体(HBA)数目
15
可旋转键数目(RBC)
21
重原子数目
72
分子复杂度/Complexity
1910
定义原子立体中心数目
9
SMILES
C(CC[C@@H]1NC(C(NC([C@H](CC2=CC=CC=C2)NC([C@@H](N)CSSC[C@@H](C(=O)N2[C@@H](CCC2)C(=O)N[C@H](C(NCC(=O)N)=O)CCCNC(C)C)NC([C@@H](NC1=O)CC(=O)N)=O)=O)=O)[C@@H](C)CC)=O)C(N)=O
InChi Key
JCVQBJTWWDYUFQ-MRUTUVJXSA-N
InChi Code
InChI=1S/C46H73N13O11S2/c1-5-26(4)38-45(69)54-30(14-9-17-35(48)60)41(65)56-32(21-36(49)61)42(66)57-33(24-72-71-23-28(47)39(63)55-31(43(67)58-38)20-27-12-7-6-8-13-27)46(70)59-19-11-16-34(59)44(68)53-29(15-10-18-51-25(2)3)40(64)52-22-37(50)62/h6-8,12-13,25-26,28-34,38,51H,5,9-11,14-24,47H2,1-4H3,(H2,48,60)(H2,49,61)(H2,50,62)(H,52,64)(H,53,68)(H,54,69)(H,55,63)(H,56,65)(H,57,66)(H,58,67)/t26-,28-,29-,30-,31-,32-,33-,34-,38-/m0/s1
化学名
(2S)-1-[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-amino-10-(4-amino-4-oxobutyl)-7-(2-amino-2-oxoethyl)-16-benzyl-13-[(2S)-butan-2-yl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]-N-[(2S)-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-1-oxo-5-(propan-2-ylamino)pentan-2-yl]pyrrolidine-2-carboxamide
别名
FE202158; FE 202158; Selepressin
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9539 mL 4.7697 mL 9.5393 mL
5 mM 0.1908 mL 0.9539 mL 1.9079 mL
10 mM 0.0954 mL 0.4770 mL 0.9539 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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