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SIA Crosslinker

别名: 碘乙酸 N-羟基琥珀酰亚胺酯; 碘醋酸 N-琥珀酰亚胺酯; N-Succinimidyl Iodoacetate 碘醋酸 N-琥珀酰亚胺酯;N-羟基琥珀酰亚胺碘代乙酸酯;碘代乙酸琥珀酰亚胺酯
目录号: V14744 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
SIA Crosslinker 是一种不可裂解（不可降解）的 ADC 连接体，可用于制备抗体缀合的活性分子 (ADC)。
SIA Crosslinker CAS号: 39028-27-8
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
250mg
500mg
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020-31522723 sales@invivochem.cn
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产品描述
SIA交联剂是一种不可裂解（不可降解）的ADC连接剂，可用于制备抗体偶联活性分子（ADC）。
SIA交联剂（CAS号：39028-27-8）是一种异双功能、不可裂解的交联试剂，广泛用于生物偶联化学中胺基与巯基的偶联。它含有琥珀酰亚胺基和碘乙酰基，可用于靶向修饰抗体，从而实现稳定且位点特异性的药物偶联。SIA交联剂用作抗体药物偶联物（ADC）合成中的不可裂解ADC连接剂。该化合物也称为N-琥珀酰亚胺基碘乙酸酯。
生物活性&实验参考方法
靶点
SIA Crosslinker targets amine and sulfhydryl groups on proteins. The N-hydroxysuccinimide (NHS) ester reacts with primary amines (e.g., lysine residues on antibodies) to form stable amide bonds. The iodoacetyl group reacts with sulfhydryl groups (e.g., cysteine thiols on antibodies or drug linkers) to form stable thioether bonds. This heterobifunctional reactivity enables sequential conjugation of two different molecules.
体外研究 (In Vitro)
ADC细胞毒素通过ADC连接器与抗体连接形成ADC[1]。
SIA交联剂用于制备ADC平台中的抗体偶联活性分子。该化合物可实现稳定且位点特异性的药物偶联。其不可裂解的特性确保ADC在循环中保持完整，从而在抗体和有效载荷之间提供稳定的连接。
体内研究 (In Vivo)
SIA交联剂通常用于体外偶联反应。它通常不作为独立化合物进行体内活性评估，而是作为抗体药物偶联物（ADC）合成的组分。所得ADC在体内疗效模型中进行评估。SIA交联剂的不可裂解特性确保了稳定的偶联，这可能会影响ADC的药代动力学和生物分布。
酶活实验
采用标准分析技术对SIA交联剂进行表征。可通过高效液相色谱（HPLC）或液相色谱-质谱联用（LC-MS）监测NHS酯与胺的反应性。可通过Ellman法（DTNB）测定游离硫醇的消失量来评估碘乙酰基与硫醇的反应性。通过SDS-PAGE、SEC-HPLC或MALDI-TOF质谱分析来测定偶联效率，以确认抗体-交联剂-药物偶联物的形成。
细胞实验
SIA交联剂用于体外制备抗体-药物偶联物（ADC）。首先，抗体通过NHS酯与SIA交联剂反应，形成抗体-连接子中间体。纯化去除过量交联剂后，含有游离巯基（或含巯基的连接子）的药物有效载荷与抗体上的碘乙酰基反应，形成最终的ADC。偶联效率和药物抗体比（DAR）通过高效液相色谱（HPLC）或质谱法测定。
动物实验
SIA交联剂通常不作为独立化合物用于动物实验。相反，使用SIA交联剂合成的抗体药物偶联物（ADC）会在体内模型中进行评估。这些ADC以不同剂量静脉注射到荷瘤小鼠体内，并监测肿瘤体积和体重。SIA交联剂的不可裂解特性确保了药物偶联的稳定性，这会影响ADC的药代动力学、疗效和毒性。
药代性质 (ADME/PK)
SIA交联剂的分子量为283.02，分子式为C6H6INO4，熔点为148°C。该化合物可溶于DMSO（10 mM），呈白色至浅黄色粉末或晶体状。建议储存于-20°C。纯度通常大于95%或大于99.3%。SIA交联剂也称为N-琥珀酰亚胺基碘乙酸酯或碘乙酸N-羟基琥珀酰亚胺酯。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
SIA交联剂是一种异双功能、不可裂解的交联剂。它用于生物偶联化学中的胺基与巯基的偶联。NHS酯与伯胺反应，而碘乙酰基与巯基反应。这使得抗体能够进行靶向修饰，并在抗体药物偶联物（ADC）平台中实现稳定的位点特异性药物偶联。该化合物仅供研究和生产使用。
参考文献

[1]. Strategies and challenges for the next generation of antibody-drug conjugates. Nat Rev Drug Discov. 2017 May;16(5):315-337.
其他信息
目前尚无SIA交联剂作为独立化合物的具体毒理学数据。然而，作为一种含有碘乙酰基的活性化学品，应采取适当的预防措施进行操作。碘乙酰胺衍生物是已知的烷基化剂，如果摄入、吸入或经皮肤吸收，可能具有毒性。该化合物对金属具有腐蚀性。应遵循标准的实验室安全操作规程，包括使用个人防护装备。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C6H6NO4I
分子量
283.02014
精确质量
282.934
CAS号
39028-27-8
PubChem CID
3299230
外观&性状
White to yellow solid powder
密度
2.1±0.1 g/cm3
沸点
315.6±44.0 °C at 760 mmHg
熔点
148ºC
闪点
144.7±28.4 °C
蒸汽压
0.0±0.7 mmHg at 25°C
折射率
1.615
LogP
-0.76
tPSA
63.68
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
12
分子复杂度/Complexity
224
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
VRDGQQTWSGDXCU-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C6H6INO4/c7-3-6(11)12-8-4(9)1-2-5(8)10/h1-3H2
化学名
(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 2-iodoacetate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5333 mL 17.6666 mL 35.3332 mL
5 mM 0.7067 mL 3.5333 mL 7.0666 mL
10 mM 0.3533 mL 1.7667 mL 3.5333 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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