| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
JNK signaling pathway [2]
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| 体外研究 (In Vitro) |
在前列腺癌PC3和LNCap细胞中，Sitogluside（0-80 µM，处理48小时）以剂量依赖的方式抑制细胞增殖，CCK-8检测证实了这一点。它能显著诱导G1期细胞周期阻滞。流式细胞术检测显示，该化合物还能促进细胞凋亡，表现为凋亡率升高，以及cleaved caspase 3、cleaved caspase 9和Bax蛋白表达增加，同时Bcl-2表达降低。此外，Sitogluside还能诱导自噬，表现为LC3II/LC3I比值和Beclin 1表达增加，以及p62表达降低。自噬抑制剂3-甲基腺嘌呤（3-MA）能减弱Sitogluside诱导的自噬、生长抑制和细胞凋亡，表明细胞凋亡反应依赖于自噬。 Sitogluside处理还能增加JNK的磷酸化水平，而JNK特异性抑制剂（SP600125）则能减弱Sitogluside诱导的自噬和细胞凋亡[2]。
在人结肠癌HCT-116细胞中，Sitogluside表现出显著的剂量和时间依赖性细胞毒性作用，MTT法测得的IC50值分别为26.6 µM（24 h）和47.3 µM（48 h）。它以剂量依赖的方式抑制细胞迁移：迁移细胞的百分比从99%（对照组）分别下降至0、5、50、75和100 µM浓度下的84.2%、45.2%、39.5%和14.4%。同样，它抑制了细胞侵袭：侵袭细胞的百分比从99%（对照组）分别下降至0、5、50、75和100 µM浓度下的95.2%、67%、34.5%和18.7%。Sitogluside诱导细胞凋亡，凋亡细胞的百分比从2.5%（对照组）分别增加至5、50和100 µM浓度下的23.6%、46.9%和74.2%（包括早期和晚期凋亡）。它还诱导亚G1期细胞周期阻滞，亚G1期细胞的百分比从3.32%（对照组）分别增加至5、50和100 µM浓度下的13.3%、27.3%和49.8%，同时G0/G1期细胞减少。 Western blot分析显示，Sitogluside降低了Bcl-2的表达，并增加了Bax、细胞色素c、caspase-3和caspase-9的表达[4]。 |
| 细胞实验 |
将PC3和LNCap人前列腺癌细胞接种于6孔板（1×10⁵个细胞/孔），并用不同浓度的Sitogluside（0、5、10、20、40和80 µM）处理48小时。为检测细胞活力，加入CCK-8溶液（10 µl），于37℃孵育2小时，并在450 nm处测定吸光度。为进行细胞周期分析，将细胞固定于75%乙醇中，加入含RNase（40 µg/mL）的碘化丙啶（50 µg/mL）孵育30分钟，然后进行流式细胞术分析。为检测细胞凋亡，使用Annexin V-FITC/PI试剂盒对细胞进行染色，然后进行流式细胞术分析。对于蛋白质印迹实验，将细胞裂解液在 10% SDS-PAGE 凝胶上进行分离，然后转移至 PVDF 膜上，用一抗（cleaved caspase 3、cleaved caspase 9、Bax、Bcl-2、LC3、Beclin 1、p62、p-JNK、JNK 和 β-actin）进行孵育，再用辣根过氧化物酶标记的二抗进行孵育，最后用 ECL 系统进行检测 [2]。
HCT-116 人结肠癌细胞培养于含 10% FBS 和抗生素的 RPMI-1640 培养基中。细胞活力检测（MTT 法）：将 96 孔板中的细胞（2×10⁵/孔）用不同浓度的Sitogluside（0、5、10、25、50、75、100 µM）处理 24 小时和 48 小时，然后加入 MTT 染料（10 µl）孵育 3 小时，再加入 DMSO（200 µl），并在 570 nm 波长处测量吸光度。细胞迁移检测（划痕实验）：在 12 孔板中，于汇合的单层细胞上划痕，用不同浓度的Sitogluside（0、5、50、75、100 µM）处理细胞 48 小时，固定细胞，用结晶紫染色，并使用 ImageJ 软件测量划痕长度。细胞侵袭实验中，将预先用不同浓度（0、5、50、75、100 µM）的Sitogluside处理过的HCT-116细胞（2×10⁵）接种于预先包被Matrigel的24孔板（孔径6 µm）上室中，下室加入趋化因子；48小时后，固定滤膜，用结晶紫染色，并计数侵袭细胞。细胞凋亡检测（Annexin V-FITC法）中，将用不同浓度（0、5、50、100 µM）的Sitogluside处理48小时的细胞用Annexin V-FITC和碘化丙啶染色，然后进行流式细胞术分析。为进行细胞周期分析，将细胞用Sitogluside（0、5、50、100 µM）处理48小时后，用冷乙醇固定，用含Triton X-100和RNase的碘化丙啶溶液染色，并通过流式细胞术进行分析。为进行蛋白质印迹分析，用含RIPA裂解液和PMSF的RIPA裂解缓冲液提取蛋白质，用BCA法定量，在10% SDS-PAGE凝胶上进行电泳分离，转移至PVDF膜，用6%脱脂奶粉封闭，与一抗（caspase-3、cleaved caspase-9、细胞色素c、Bax、Bcl-2）于4℃孵育过夜，然后与HRP标记的二抗于室温孵育1小时，最后用ECL法显色[4]。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
胡萝卜甾醇是一种甾体皂苷，由一个β-D-吡喃葡萄糖残基通过糖苷键与3位上的β-谷甾醇残基连接而成。它已从日本人参（Panax japonicus var. major）和灌木状布雷尼亚（Breynia fruticosa）中分离得到。它是一种植物代谢产物，属于甾体皂苷、β-D-葡萄糖苷和单糖衍生物。其功能与β-谷甾醇相关。它是豆甾烷氢化的产物。据报道，在刺叶菊（Acanthus ilicifolius）、鸢尾（Iris tectorum）和其他具有相关数据的生物体中也发现了胡萝卜甾醇苷。
胡萝卜甾醇苷（胡萝卜甾醇）是一种β-谷甾醇糖苷，是高等植物中的主要植物甾醇之一。据报道，该化合物具有抗炎和免疫调节活性，可通过激活IGF1信号通路在缺血模型中发挥神经保护作用，并促进神经干细胞增殖。在癌症方面，研究表明，该化合物可通过PTEN/PI3K/Akt通路诱导人乳腺癌细胞凋亡，通过Wnt/β-catenin信号通路抑制肝细胞癌的增殖、迁移和侵袭，并通过ROS依赖性途径触发自噬来抑制癌细胞增殖。本研究表明，Sitogluside可通过激活JNK信号通路诱导自噬依赖性凋亡来阻断前列腺癌的生长，并通过诱导凋亡、抑制细胞迁移/侵袭以及靶向caspase信号通路来抑制结肠癌的生长[2][4]。 |
| 分子式 |
C35H60O6
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|---|---|
| 分子量 |
576.859
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| 精确质量 |
576.438
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| CAS号 |
474-58-8
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| PubChem CID |
5742590
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
673.6±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
361.2±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±4.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.554
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| LogP |
8.78
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| tPSA |
99.38
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
41
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| 分子复杂度/Complexity |
920
|
| 定义原子立体中心数目 |
14
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| SMILES |
CC[C@H](CC[C@@H](C)[C@H]1CC[C@@H]2[C@@]1(CC[C@H]3[C@H]2CC=C4[C@@]3(CC[C@@H](C4)O[C@H]5[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O5)CO)O)O)O)C)C)C(C)C
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| InChi Key |
NPJICTMALKLTFW-VAWFKKCMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C35H60O6/c1-7-22(20(2)3)9-8-21(4)26-12-13-27-25-11-10-23-18-24(14-16-34(23,5)28(25)15-17-35(26,27)6)40-33-32(39)31(38)30(37)29(19-36)41-33/h10,20-22,24-33,36-39H,7-9,11-19H2,1-6H3/t21-,22-,24-,25+,26-,27+,28+,29-,30-,31+,32-,33-,34+,35-/m1/s1
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| 化学名 |
(3-beta)-Stigmast-5-en-3-yl-beta-D-glucopyranoside
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| 别名 |
NSC165962 NSC 165962 NSC-165962LyonisideDaucosterolEleutheroside AAlexandrinCoriandrinolbeta-Sitosterol glucosideSitoglusideDaucosterin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~3.33 mg/mL (~5.77 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7335 mL | 8.6676 mL | 17.3352 mL | |
| 5 mM | 0.3467 mL | 1.7335 mL | 3.4670 mL | |
| 10 mM | 0.1734 mL | 0.8668 mL | 1.7335 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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