| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SLMP53-1 targets the tumor suppressor protein p53, which is mutated in many cancers. The compound is a reactivator of both wild-type and mutant p53. By reactivating p53, SLMP53-1 induces p53-dependent anti-proliferative activity in tumor cells. The compound also mediates reprogramming of glucose metabolism in cancer cells and reduces angiogenesis. These multiple mechanisms contribute to its antitumor activity.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，SLMP53-1 对表达 p53R280K 的野生型和突变型人肿瘤细胞具有 p53 依赖性的抗增殖活性。它能介导癌细胞葡萄糖代谢的重编程。该化合物可减少血管生成，降低内皮细胞管状结构形成，并降低 VEGF 表达水平。SLMP53-1 可抑制肿瘤细胞生长。
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| 体内研究 (In Vivo) |
SLMP53-1的具体体内数据有限。该化合物具有良好的抗肿瘤活性，可用于研究人类直肠癌。然而，目前尚未有大量关于其在动物模型中体内疗效的详细报道。该化合物主要用作研究癌症中p53再激活的科研工具。
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| 酶活实验 |
SLMP53-1 的体外结合试验可测量其与 p53 的相互作用。表面等离子共振 (SPR) 或其他生物物理方法可用于表征该化合物与 p53 的结合。基于细胞的试验可测量 p53 依赖性转录活性和抗增殖作用。
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| 细胞实验 |
SLMP53-1 的细胞活性检测在表达野生型或突变型 p53 的癌细胞系中进行。细胞用不同浓度的化合物处理，并使用 MTT 或类似方法评估细胞活力。p53 活性通过检测 p53 靶基因的表达来评估。葡萄糖代谢通过检测葡萄糖摄取和乳酸生成来评估。血管生成通过内皮细胞管形成实验来评估。
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| 动物实验 |
SLMP53-1 的体内动物实验数据尚不充分。典型的研究设计包括在异种移植模型中使用该化合物以评估其抗肿瘤疗效。给药方案和给药途径需要进一步优化。该化合物仅供研究使用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SLMP53-1 的药代动力学性质尚未得到充分表征。该化合物的分子式为 C20H18N2O2，分子量为 318.37。溶解度：DMSO：100 mg/mL（314.10 mM；需超声处理）。储存：粉末在 -20°C 下可保存 3 年；溶剂在 -80°C 下可保存 1 年。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SLMP53-1 的安全性和毒理学数据有限。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。目前尚无具体的毒性数据。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
SLMP53-1的CAS号为1643469-17-3，分子式为C20H18N2O2，分子量为318.37。它是一种野生型和突变型p53的激活剂，具有抗肿瘤活性。它能介导葡萄糖代谢的重编程并减少血管生成。本品仅供研究用途，不得用于人体。
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| 分子式 |
C20H18N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
318.369124889374
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| 精确质量 |
318.136
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| CAS号 |
1643469-17-3
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| PubChem CID |
86346168
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.1
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| tPSA |
45.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
524
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
O1C[C@H](CC2=CNC3C=CC=CC2=3)N2C(C3C=CC=CC=3[C@@]12C)=O
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| InChi Key |
RSAFMLBHKXOCJG-VBKZILBWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H18N2O2/c1-20-17-8-4-2-7-16(17)19(23)22(20)14(12-24-20)10-13-11-21-18-9-5-3-6-15(13)18/h2-9,11,14,21H,10,12H2,1H3/t14-,20+/m0/s1
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| 化学名 |
(3S,9bR)-3-(1H-indol-3-ylmethyl)-9b-methyl-2,3-dihydro-[1,3]oxazolo[2,3-a]isoindol-5-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~785.25 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1410 mL | 15.7050 mL | 31.4100 mL | |
| 5 mM | 0.6282 mL | 3.1410 mL | 6.2820 mL | |
| 10 mM | 0.3141 mL | 1.5705 mL | 3.1410 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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