Small cardioactive peptide B

别名: Met-asn-tyr-leu-ala-phe-pro-arg-met-NH2; SCPB; Small cardioactive peptide B
目录号: V14940 纯度: ≥98%
小心脏活性肽 B (SCPB) 是一种神经活性肽,可刺激心脏和鳃组织颗粒部分中的腺苷酸环化酶活性,EC50 分别为 0.1 和 1.0 μM。
Small cardioactive peptide B CAS号: 84746-43-0
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
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产品描述
小分子心脏活性肽B (SCPB) 是一种神经活性肽,它能刺激心脏和鳃组织颗粒组分中的腺苷酸环化酶活性,其EC50值分别为0.1 μM和1.0 μM。
小分子心脏活性肽B (SCPB,CAS号:84746-43-0) 是一种神经活性肽,最初从软体动物中分离得到,在软体动物中发挥心脏调节神经肽的作用。SCPB因其在无脊椎动物神经生物学中的调节作用而闻名,尤其是在心脏和神经肌肉系统中。SCPB能刺激腺苷酸环化酶活性,并对心脏和鳃组织产生兴奋作用,使其成为研究模式生物中肽介导的生理过程调控的宝贵工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
SCPB targets adenylate cyclase in cardiac and gill tissues. It stimulates adenylate cyclase activity in particulate fractions of both heart and gill tissues, with EC50 values of 0.1 μM and 1.0 μM, respectively. The peptide's cardiac stimulant effects are mediated through this adenylate cyclase activation, leading to increased cyclic AMP levels and subsequent modulation of muscle contractility.
体外研究 (In Vitro)
在海兔(Aplysia)中,一种天然存在的神经活性肽被称为小心脏活性肽B(SCPB)。在海兔中,已观察到小心脏活性肽B(SCPB)对心脏的兴奋作用。研究发现,合成和天然的小心脏活性肽B(SCPB)对离体心脏的兴奋作用存在一个阈值浓度,为0.01 nM。本研究考察了小心脏活性肽B(SCPB)对加州海兔(Aplysia californica)离体心脏和鳃组织生理的影响。此外,还研究了FMRFamide(Phe-Met-Arg-Phe-NH2)和小心脏活性肽B(SCPB)对心脏和鳃组织颗粒级分中腺苷酸环化酶活性的影响。研究发现,当通过灌注小心脏活性肽B(SCPB)时,会引起心脏活动剂量依赖性的可逆性改变。通常情况下,对心率和收缩力产生影响的最低浓度分别为 0.001 pM 和 1 pM。影响心率和收缩力的 EC50 值分别为 0.03 nM 和 0.3 nM。小分子心脏活性肽 B (SCPB) 的阈值浓度为 0.01 pM,EC50 值为 0.03 nM,当通过灌注离体鳃时,SCPB 会降低鳃缩回反应的幅度。研究发现,浓度高达 1 nM 时,小分子心脏活性肽 B (SCPB) 可逆地、剂量依赖性地抑制鳃缩回反应的幅度。更高浓度通常会导致不可逆的抑制。小分子心脏活性肽B (SCPB) 的EC50值分别为0.1 μM和1.0 μM,可增加心脏和鳃组织颗粒组分中的腺苷酸环化酶活性[1]。SCPB以浓度依赖的方式刺激心脏和鳃组织颗粒组分中的腺苷酸环化酶活性。该肽在心脏组织中的EC50值为0.1 μM,在鳃组织中的EC50值为1.0 μM。其活性具有组织特异性,在心脏组织中的效力显著高于鳃组织,这反映了其作为心脏调节神经肽的主要作用。
体内研究 (In Vivo)
SCPB在软体动物模型生物体内具有心脏兴奋作用,可调节心率和收缩力。该肽调节心脏和神经肌肉功能的能力已在多种无脊椎动物模型中得到证实。由于SCPB主要用于无脊椎动物神经生物学研究,因此目前尚无哺乳动物体内实验的具体数据。
酶活实验
SCPB对腺苷酸环化酶的刺激作用可通过体外酶活性测定进行评估,所用颗粒组分取自心脏或鳃组织。制备组织匀浆,并将膜组分与递增浓度的SCPB在ATP存在下孵育。使用竞争性ELISA或放射性测定法测定环磷酸腺苷(cAMP)的生成量。绘制剂量反应曲线以确定腺苷酸环化酶激活的EC50值。
细胞实验
SCPB的细胞活性可通过原代细胞培养或软体动物心脏或鳃的组织制备物进行评估。将细胞或组织外植体用递增浓度的SCPB处理,并使用ELISA或放射免疫分析法测定细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平。此外,还可以监测细胞收缩性或钙离子流的变化,以评估腺苷酸环化酶激活的功能后果。
动物实验
在海兔或椎实螺等软体动物模式生物中,通常采用注射或灌注的方式给予SCPB。给药后,监测心率、收缩力和神经肌肉活动,以评估该肽的心脏调节和神经调节作用。通过给予递增浓度的肽,建立生理效应的剂量反应关系。
药代性质 (ADME/PK)
SCPB的分子式为C43H69N13O13S,分子量为1008.2 g/mol。它是一种肽,通常以冻干粉末的形式供应。由于SCPB主要用于无脊椎动物模型的研究,因此其具体的药代动力学参数,例如半衰期、生物利用度和血浆蛋白结合率,并不适用。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
由于SCPB是一种天然存在的神经肽,主要用于研究,因此其毒性特征尚未得到充分记录。在生理浓度下,SCPB可调节心脏和神经肌肉功能,且无细胞毒性作用。目前尚无该研究用肽的具体LD50值和器官特异性毒性数据。
参考文献

[1]. The effects of small cardioactive peptide B on the isolated heart and gill of Aplysia californica. Can J Physiol Pharmacol. 1985 Aug;63(8):918-24.

其他信息
SCPB(CAS号:84746-43-0)又名小心脏活性肽B。它是一种神经活性肽,能够刺激心脏和鳃组织中的腺苷酸环化酶活性。该肽是研究人员探索肽介导的生理过程调控分子机制(尤其是在无脊椎动物神经生物学和心脏调节方面)的宝贵工具。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C52H80N14O11S2
分子量
1141.41
精确质量
1140.56
CAS号
84746-43-0
PubChem CID
123843
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.41 g/cm3
折射率
1.656
LogP
4.051
tPSA
468.94
氢键供体(HBD)数目
13
氢键受体(HBA)数目
15
可旋转键数目(RBC)
34
重原子数目
79
分子复杂度/Complexity
2070
定义原子立体中心数目
9
SMILES
C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC3=CC=C(C=C3)O)NC(=O)[C@H](CC(=O)N)NC(=O)[C@H](CCSC)N
InChi Key
IDATZUYVZKJKRE-SXMXEBDWSA-N
InChi Code
InChI=1S/C52H80N14O11S2/c1-29(2)25-37(63-48(74)38(26-32-15-17-33(67)18-16-32)64-49(75)39(28-42(54)68)62-45(71)34(53)19-23-78-4)47(73)59-30(3)44(70)65-40(27-31-11-7-6-8-12-31)51(77)66-22-10-14-41(66)50(76)61-36(13-9-21-58-52(56)57)46(72)60-35(43(55)69)20-24-79-5/h6-8,11-12,15-18,29-30,34-41,67H,9-10,13-14,19-28,53H2,1-5H3,(H2,54,68)(H2,55,69)(H,59,73)(H,60,72)(H,61,76)(H,62,71)(H,63,74)(H,64,75)(H,65,70)(H4,56,57,58)/t30-,34-,35-,36-,37-,38-,39-,40-,41-/m0/s1
化学名
(2S)-2-[[(2S)-2-amino-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]butanediamide
别名
Met-asn-tyr-leu-ala-phe-pro-arg-met-NH2; SCPB; Small cardioactive peptide B
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~50 mg/mL (~43.81 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.8761 mL 4.3805 mL 8.7611 mL
5 mM 0.1752 mL 0.8761 mL 1.7522 mL
10 mM 0.0876 mL 0.4381 mL 0.8761 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们