| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SN-40 targets ASCT2 (human: Ki = 2.42 uM; rat: Ki = 7.29 uM), EAAT1 (Ki = 2.94 uM), EAAT2 (Ki = 5.55 uM), EAAC1/EAAT3 (Ki = 24.43 uM), and EAAT5 (Ki = 5.55 uM). It is a selective AAT inhibitor without significant off-target effects on other transporters.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在利用膜囊泡或表达重组转运蛋白的重组蛋白脂质体进行的无细胞转运蛋白活性测定中，SN-40 以低微摩尔级的 Ki 值抑制钠离子依赖性氨基酸摄取。它表现出竞争性抑制作用，且不影响转运蛋白的表达水平。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在癌细胞中，SN-40（1-50 uM）通过ASCT2抑制谷氨酰胺的摄取，从而导致细胞增殖减少、细胞凋亡诱导以及mTOR信号通路活性降低。它在多种氨基酸代谢紊乱的癌细胞系中均表现出抗增殖作用，并与标准化疗药物具有协同作用。
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| 酶活实验 |
体外转运蛋白抑制实验采用过表达重组ASCT2或EAAT转运蛋白的细胞制备的膜囊泡进行。在不同浓度的SN-40（0.1-100 uM）存在下，测定3H标记氨基酸（例如，ASCT2用谷氨酰胺，EAAT用谷氨酸）的摄取量。Ki值通过抑制数据的Dixon图分析计算得出。
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| 细胞实验 |
将癌细胞（例如肝细胞癌、乳腺癌、胶质瘤）用 1-50 uM 的 SN-40 处理 24-72 小时。测定氨基酸摄取（3H-谷氨酰胺）。通过 MTT 或 CellTiter-Glo 法评估细胞活力。通过流式细胞术（Annexin V/PI）定量细胞凋亡。通过蛋白质印迹法（p-S6K、p-4EBP1）评估 mTOR 信号通路。采用组合指数分析进行协同作用研究。
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| 动物实验 |
在ASCT2依赖性癌症的小鼠异种移植模型中，SN-40以10-50 mg/kg/天的剂量腹腔注射或口服给药，持续2-4周。每周两次使用游标卡尺测量肿瘤体积。采用液相色谱-质谱联用（LC-MS）法定量分析血浆和肿瘤组织中的氨基酸水平。治疗后收集肿瘤组织，用于分析增殖标志物（Ki67）、细胞凋亡标志物（TUNEL、caspase-3）以及mTOR通路激活情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
啮齿动物药代动力学研究表明，SN-40 的口服生物利用度中等（约 30-50%）。口服给药后 2-4 小时内达到血浆峰浓度。该化合物组织分布良好，并在肿瘤组织中蓄积。消除半衰期为 4-8 小时，具体数值取决于剂量。SN-40 主要通过肝脏 CYP 酶代谢。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在啮齿动物中进行的治疗剂量（最高达 50 mg/kg）毒性研究表明，该药物具有良好的安全性，对体重或主要器官功能无显著不良影响。在较高剂量（>100 mg/kg）下，可能会出现轻微的胃肠道不适。应遵循实验室化学品的标准安全预防措施。SN-40 仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
这是一种研究级抑制剂，并非已获批准的药物。它用于研究氨基酸转运蛋白在癌症代谢中的作用，并作为开发AAT靶向抗癌疗法的工具。分子式：C18H20N2O2；分子量：296.36；纯度：≥98%。也称为SN40。储存时请避光。
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| 分子式 |
C18H20N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
296.363604545593
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| 精确质量 |
296.152
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| CAS号 |
2768663-14-3
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| PubChem CID |
164516873
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
0
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| tPSA |
61.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
360
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C1[C@@H](CN[C@@H]1C(=O)O)NCC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3
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| InChi Key |
FKDKNHWXEJUEMP-IRXDYDNUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H20N2O2/c21-18(22)17-10-16(12-20-17)19-11-13-6-8-15(9-7-13)14-4-2-1-3-5-14/h1-9,16-17,19-20H,10-12H2,(H,21,22)/t16-,17-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S,4S)-4-[(4-phenylphenyl)methylamino]pyrrolidine-2-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3743 mL | 16.8714 mL | 33.7427 mL | |
| 5 mM | 0.6749 mL | 3.3743 mL | 6.7485 mL | |
| 10 mM | 0.3374 mL | 1.6871 mL | 3.3743 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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