| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Soluflazine targets equilibrative nucleoside transporters (ENTs), a class of proteins responsible for the bidirectional flux of endogenous nucleosides like adenosine across cell membranes. By inhibiting adenosine transport, soluflazine increases extracellular adenosine levels, which contributes to its anticonvulsant and vasodilatory effects.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
索鲁氟嗪是一种核苷转运抑制剂，具有抗惊厥作用。它通过调节钙离子内流和抑制血小板聚集来增强外周血流。该化合物抑制腺苷转运的能力导致细胞外腺苷水平升高，从而发挥神经保护和血管舒张作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
索鲁氟嗪在体内具有抗惊厥作用，可用作抗癫痫药物。此外，人们还对其血管舒张和抗血小板聚集特性进行了研究。标准参考文献中并未详细列出具体的动物模型数据和给药方案。
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| 酶活实验 |
可使用体外摄取试验评估索鲁氟嗪对核苷转运的抑制作用，该试验使用表达平衡型核苷转运蛋白的细胞。将细胞与放射性标记的核苷（例如[³H]腺苷）在不同浓度的索鲁氟嗪存在下孵育。通过闪烁计数法测量细胞内放射性标记核苷的量。计算腺苷摄取的抑制率，并根据剂量反应曲线确定IC50值。
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| 细胞实验 |
在表达ENT的神经元细胞培养物或细胞系中评估索鲁氟嗪的细胞活性。用递增浓度的索鲁氟嗪处理细胞，并使用放射性标记的腺苷或荧光腺苷类似物测量腺苷摄取。细胞外腺苷水平通过高效液相色谱法（HPLC）或酶联免疫吸附试验（ELISA）测定。还可以评估索鲁氟嗪对神经元兴奋性或血小板聚集的影响。
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| 动物实验 |
在癫痫动物模型中，索鲁氟嗪可通过口服或腹腔注射给药。在啮齿动物癫痫模型（例如，最大电休克或戊四唑诱导的癫痫）中，索鲁氟嗪以不同剂量给药。监测癫痫发作潜伏期、严重程度和发生率，以评估其抗惊厥疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
索鲁氟嗪的分子式为C28H30Cl2FN5O3，分子量为574.48 g/mol。其IUPAC名称为4-[2-(2,6-二氯苯胺基)-2-氧代乙基]-1-[4-(4-氟苯基)-4-吡啶-3-基丁基]哌嗪-2-甲酰胺。具体的药代动力学参数尚未详细公布。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
索鲁氟嗪的毒性特征尚未得到充分记录。作为一种核苷转运抑制剂，其潜在的不良反应可能包括与腺苷水平升高相关的反应，例如血管舒张和镇静。目前尚无具体的LD50值和器官特异性毒性数据。
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| 其他信息 |
索鲁氟嗪（CAS号：112415-83-5）又名R 64719或R-64719。它是一种核苷转运抑制剂，具有抗惊厥作用，可用作抗癫痫药物。索鲁氟嗪的血管舒张和抗血小板聚集特性也已被研究。
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| 分子式 |
C28H32CL4FN5O2
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|---|---|
| 分子量 |
631.39
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| 精确质量 |
629.129
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| CAS号 |
112415-83-5
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| 相关CAS号 |
734499-99-1;112415-83-5 (HCl);
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| PubChem CID |
163885
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 沸点 |
788.2ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
430.5ºC
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| 蒸汽压 |
8.19E-25mmHg at 25°C
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| LogP |
7.828
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| tPSA |
96.04
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
40
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| 分子复杂度/Complexity |
762
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1C([H])=C([H])C([H])=C(C=1N([H])C(C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(C2=C([H])N=C([H])C([H])=C2[H])C2C([H])=C([H])C(=C([H])C=2[H])F)C([H])(C(N([H])[H])=O)C1([H])[H])=O)Cl.Cl[H].Cl[H]
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| InChi Key |
KQZLAOQGNIIITJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H30Cl2FN5O2.2ClH/c29-23-6-1-7-24(30)27(23)34-26(37)18-35-14-15-36(25(17-35)28(32)38)13-3-5-22(20-4-2-12-33-16-20)19-8-10-21(31)11-9-19;;/h1-2,4,6-12,16,22,25H,3,5,13-15,17-18H2,(H2,32,38)(H,34,37);2*1H
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| 化学名 |
4-[2-(2,6-dichloroanilino)-2-oxoethyl]-1-[4-(4-fluorophenyl)-4-pyridin-3-ylbutyl]piperazine-2-carboxamide;dihydrochloride
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| 别名 |
R-64719; R 64719; Soluflazine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~197.97 mM)
H2O : ~83.33 mg/mL (~131.98 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5838 mL | 7.9190 mL | 15.8381 mL | |
| 5 mM | 0.3168 mL | 1.5838 mL | 3.1676 mL | |
| 10 mM | 0.1584 mL | 0.7919 mL | 1.5838 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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