| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Somatostatin receptors (SSTR1-5), a family of G-protein-coupled receptors with five subtypes (SSTR1, SSTR2, SSTR3, SSTR4, SSTR5). The peptide acts as a ligand for these receptors, mimicking the actions of the native somatostatin-14 hormone, which inhibits the release of various hormones (growth hormone, insulin, glucagon, gastrin) and neurotransmitters.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
该肽片段具有生长抑素受体结合亲和力,但由于缺少N端Ala-Gly残基(这些残基有助于受体亚型选择性),其效力通常比全长生长抑素-14略低。它可用于竞争性结合实验,以研究受体-配体相互作用。在基于细胞的功能性实验中,它可能像全长肽一样抑制激素分泌(例如,垂体细胞分泌的生长激素),其效力取决于受体亚型的表达。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,生长抑素类似物(包括该片段)被用于研究生长抑素受体的生理功能,包括抑制激素分泌、调节胃肠动力和抑制细胞增殖。该特定片段可用于动物模型中研究生长抑素受体介导的作用,但与更稳定的合成类似物(例如奥曲肽)相比,其半衰期较短,限制了其应用。
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| 酶活实验 |
竞争性放射性配体结合试验:将表达特定生长抑素受体亚型(SSTR1-5)的细胞膜与放射性标记的生长抑素类似物(例如,[¹2⁵I]Tyr¹¹-生长抑素-14,0.05-0.2 nM)和不同浓度的肽(0.01-10,000 nM)在结合缓冲液(50 mM HEPES pH 7.4,5 mM MgCl2,0.5% BSA,0.1 mM PMSF)中于25℃孵育2小时。结合的放射性通过GF/C滤膜过滤分离,并用γ计数进行定量。IC₅0和Ki值采用非线性回归计算。
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| 细胞实验 |
激素分泌抑制试验:将受生长抑素调控的激素分泌细胞(例如,分泌生长激素的垂体细胞、分泌胰岛素的胰岛β细胞)接种于24孔板中,并用肽(0.01-10,000 nM)处理30-60分钟,处理过程中可加入或不加入促分泌剂(例如,生长激素释放激素用于生长激素分泌,葡萄糖用于胰岛素分泌)。收集上清液,并通过ELISA或RIA测定激素水平。定量分析刺激激素释放的抑制情况,并计算抑制的EC50值。
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| 动物实验 |
啮齿动物生长抑素类似物研究:将生长抑素类似物通过静脉或皮下注射给予动物模型(例如,患有生长激素分泌肿瘤的大鼠或正常小鼠)。在多个时间点采集血样,通过酶联免疫吸附试验(ELISA)测定生长激素、胰岛素或胰高血糖素水平。肢端肥大症或神经内分泌肿瘤模型可用于评估疗效和受体介导效应。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种肽类药物,其药代动力学特征是体内清除和降解迅速(循环半衰期通常为1-3分钟)。口服生物利用度低,需要肠外给药。二硫键提供了一定的构象稳定性,但并不能阻止快速的蛋白水解切割。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于该片段的具体毒性数据报告。生长抑素及其类似物通常耐受性良好,但长期使用可能因抑制胆囊收缩而引起胃肠道反应(腹泻、脂肪泻、腹痛)、胆囊淤积和胆结石。
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| 其他信息 |
这是一种研究用肽,并非已获批准的药物。它被用作研究生长抑素受体功能、受体亚型选择性以及药物发现肽筛选实验的工具。其完整序列为H-Cys-Lys-Asn-Phe-Phe-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-Ser-Cys-OH,其中Cys1和Cys12之间存在二硫键。它也被称为生长抑素-14 (3-14) 或生长抑素片段3-14。
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| 分子式 |
C73H99F3N16O19S2
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|---|---|
| 分子量 |
1625.78818535805
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| 精确质量 |
1624.666
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| CAS号 |
54518-51-3
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| PubChem CID |
145707569
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
594
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| 氢键供体(HBD)数目 |
23
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| 氢键受体(HBA)数目 |
27
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| 可旋转键数目(RBC) |
46
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| 重原子数目 |
113
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| 分子复杂度/Complexity |
2960
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| 定义原子立体中心数目 |
14
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| SMILES |
C[C@H]([C@@H](C(=O)N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CS)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CC2=CNC3=CC=CC=C32)NC(=O)[C@H](CC4=CC=CC=C4)NC(=O)[C@H](CC5=CC=CC=C5)NC(=O)[C@H](CC(=O)N)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CS)N)O.C(=O)(C(F)(F)F)O
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| InChi Key |
ZJWIEPXPIRDHLF-ASWYRLASSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C71H98N16O17S2.C2HF3O2/c1-39(89)58(69(101)83-52(32-43-22-10-5-11-23-43)67(99)87-59(40(2)90)70(102)84-55(36-88)68(100)85-56(38-106)71(103)104)86-62(94)49(27-15-17-29-73)78-65(97)53(33-44-35-76-47-25-13-12-24-45(44)47)81-64(96)51(31-42-20-8-4-9-21-42)79-63(95)50(30-41-18-6-3-7-19-41)80-66(98)54(34-57(75)91)82-61(93)48(26-14-16-28-72)77-60(92)46(74)37-105;3-2(4,5)1(6)7/h3-13,18-25,35,39-40,46,48-56,58-59,76,88-90,105-106H,14-17,26-34,36-38,72-74H2,1-2H3,(H2,75,91)(H,77,92)(H,78,97)(H,79,95)(H,80,98)(H,81,96)(H,82,93)(H,83,101)(H,84,102)(H,85,100)(H,86,94)(H,87,99)(H,103,104);(H,6,7)/t39-,40-,46+,48+,49+,50+,51+,52+,53+,54+,55+,56+,58+,59+;/m1./s1
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| 化学名 |
(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2R)-2-amino-3-sulfanylpropanoyl]amino]hexanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-sulfanylpropanoic acid;2,2,2-trifluoroacetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~66.24 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6151 mL | 3.0754 mL | 6.1509 mL | |
| 5 mM | 0.1230 mL | 0.6151 mL | 1.2302 mL | |
| 10 mM | 0.0615 mL | 0.3075 mL | 0.6151 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。