| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sotalol D6 HCl, as the deuterated form of sotalol, targets β-adrenergic receptors as a non-selective beta-adrenoceptor blocker. Sotalol also blocks potassium KCNH2 channels, which contributes to its Class III antiarrhythmic properties. The deuterated form has the same pharmacological target profile as the non-deuterated compound.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸索他洛尔是一种口服有效的非选择性竞争性β-肾上腺素能受体阻滞剂，也是一种强效抗心律失常药物。它能阻断β1-和β2-肾上腺素能受体以及钾离子通道KCNH2，从而产生II类和III类抗心律失常作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸索他洛尔具有良好的口服生物利用度，已被用于治疗包括儿童在内的多种心律失常疾病。该化合物的抗心律失常作用是通过阻断β-肾上腺素能受体和阻断KCNH2通道延长心肌动作电位时程而实现的。
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| 酶活实验 |
索他洛尔与β-肾上腺素能受体的结合可通过放射性配体结合试验进行评估，该试验使用表达β1-和β2-肾上腺素能受体的细胞膜制备物。竞争性结合实验中，使用递增浓度的索他洛尔与固定浓度的放射性标记β-肾上腺素能受体配体进行竞争性结合。KCNH2通道阻滞可通过膜片钳电生理技术在表达KCNH2通道的细胞中进行评估。
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| 细胞实验 |
在心肌细胞系或原代心肌细胞中评估索他洛尔的细胞活性。用递增浓度的索他洛尔处理细胞，并测量β-肾上腺素能受体介导的cAMP生成。通过化合物阻断异丙肾上腺素诱导的cAMP积累的能力来评估其拮抗活性。使用膜片钳技术测量动作电位持续时间或离子电流来评估KCNH2通道阻滞作用。
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| 动物实验 |
在动物模型中，索他洛尔以口服方式给药，用于药代动力学和药效学研究。在啮齿动物或犬类模型中，于不同时间点采集血样以测量索他洛尔浓度。监测心电图（ECG）参数，例如QT间期延长，以评估其抗心律失常作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸索他洛尔D6的分子式为C12H15D6ClN2O3S，分子量为314.86 g/mol。它可溶于DMSO、甲醇和水。该化合物可用作分析方法开发中的内标。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
索他洛尔的毒性特征与其他β-肾上腺素受体阻滞剂和抗心律失常药物一致。潜在的不良反应可能包括心动过缓、低血压、QT间期延长和致心律失常。具体的LD50值尚未详细列出。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸索他洛尔D6（CAS号：1246820-85-8）是盐酸索他洛尔的氘标记形式。盐酸索他洛尔是一种口服生物利用度高的非选择性β-肾上腺素能受体阻滞剂，具有抗心律失常作用，可用于治疗儿童心律失常。氘代形式用作分析标准品。
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| 分子式 |
C12H14D6N2O3S.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
314.862
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| 精确质量 |
314.133
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| CAS号 |
1246820-85-8
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| 相关CAS号 |
Sotalol-d6;1246912-17-3
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| PubChem CID |
57369408
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
86.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
330
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[2H]C([2H])([2H])C(C([2H])([2H])[2H])NCC(C1=CC=C(C=C1)NS(=O)(=O)C)O.Cl
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| InChi Key |
VIDRYROWYFWGSY-TXHXQZCNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H20N2O3S.ClH/c1-9(2)13-8-12(15)10-4-6-11(7-5-10)14-18(3,16)17;/h4-7,9,12-15H,8H2,1-3H3;1H/i1D3,2D3;
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| 化学名 |
N-[4-[2-(1,1,1,3,3,3-hexadeuteriopropan-2-ylamino)-1-hydroxyethyl]phenyl]methanesulfonamide;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1760 mL | 15.8801 mL | 31.7601 mL | |
| 5 mM | 0.6352 mL | 3.1760 mL | 6.3520 mL | |
| 10 mM | 0.3176 mL | 1.5880 mL | 3.1760 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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