| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Sotirimod functions as a Toll-like receptor 7 (TLR7) agonist. By activating TLR7, which is expressed on immune cells such as dendritic cells and macrophages, it stimulates the innate immune system. This leads to the production of pro-inflammatory cytokines and type I interferons (e.g., IFN-α), which enhance the immune response against pathogens and tumors.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，索替莫德作为TLR7激动剂，可激活免疫细胞并刺激细胞因子产生。其免疫刺激活性可通过基于细胞的检测进行评估，使用外周血单核细胞（PBMC）或纯化的树突状细胞，通过ELISA或多重检测法测量干扰素-α、IL-12和TNF-α等细胞因子的产生。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内研究中，索替莫德已被用于治疗光化性角化病和其他皮肤疾病。作为一种免疫刺激剂，它能增强局部免疫反应，清除异常细胞或感染。其局部应用已被研究用于治疗皮肤病变，临床试验也评估了病变清除率。
|
| 酶活实验 |
索替莫德的体外受体结合试验通常测定其与 Toll 样受体 7 (TLR7) 的亲和力。该化合物激活 TLR7 的能力也可以通过使用表达 TLR7 和报告基因（例如，NF-κB 驱动的荧光素酶）的报告细胞系来评估，这些报告基因在 TLR 反应性启动子的控制下表达，并在处理后测量发光强度。
|
| 细胞实验 |
索替莫德的体外细胞活性检测包括用该化合物处理免疫细胞（例如，外周血单核细胞、树突状细胞），并通过流式细胞术或酶联免疫吸附试验（ELISA）检测细胞因子（例如，IFN-α、TNF-α）的产生以及活化标志物（例如，CD80、CD86）的上调。这些检测证实了其作为TLR7激动剂的免疫刺激活性。
|
| 动物实验 |
索替莫德的体内动物模型包括光化性角化病、皮肤感染（例如病毒或真菌感染）或癌症模型，用于评估其免疫刺激和治疗功效。该化合物通常局部应用，并评估其对病变消退、肿瘤生长或感染清除的影响，以及局部免疫细胞浸润情况。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
索替莫德的分子式为C14H17N5，分子量为255.32 g/mol。其IUPAC名称为2-甲基-1-(2-甲基丙基)-1H-咪唑并[4,5-c][1,5]萘啶-4-胺。它也被称为R-850和S-30594。该化合物是一种免疫调节剂和TLR7激动剂，通常以粉末形式储存于-20°C。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
索替莫德是一种免疫刺激剂，其作用机制已明确，为TLR7激动剂。与其他免疫调节剂一样，其潜在毒性可能包括过度免疫激活和炎症，从而导致局部或全身不良反应。外用制剂可能引起用药部位反应。本品仅供研究使用。
|
| 其他信息 |
药物适应症
本药物已进行过治疗日光性角化病和皮肤感染/疾病的研究。 索替莫德（Sotirimod），又名R-850，是一种合成的小分子免疫调节剂和Toll样受体7 (TLR7)激动剂。它是一种免疫刺激剂，目前正在研究其在皮肤病治疗中的应用。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。 |
| 分子式 |
C14H17N5
|
|---|---|
| 分子量 |
255.325
|
| 精确质量 |
255.148
|
| CAS号 |
227318-75-4
|
| PubChem CID |
6450818
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.33g/cm3
|
| 沸点 |
493.9ºC at 760mmHg
|
| 闪点 |
252.5ºC
|
| 蒸汽压 |
6.73E-10mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.698
|
| LogP |
2.456
|
| tPSA |
70.35
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
19
|
| 分子复杂度/Complexity |
321
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
NC1=NC2=CC=CN=C2C3=C1N=C(C)N3CC(C)C
|
| InChi Key |
ZXBCLVSLRUWISJ-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C14H17N5/c1-8(2)7-19-9(3)17-12-13(19)11-10(18-14(12)15)5-4-6-16-11/h4-6,8H,7H2,1-3H3,(H2,15,18)
|
| 化学名 |
2-methyl-1-(2-methylpropyl)imidazo[4,5-c][1,5]naphthyridin-4-amine
|
| 别名 |
IRM6 IRM 6 IRM-6R-850 S-30594R850 S30594
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9165 mL | 19.5825 mL | 39.1650 mL | |
| 5 mM | 0.7833 mL | 3.9165 mL | 7.8330 mL | |
| 10 mM | 0.3917 mL | 1.9583 mL | 3.9165 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
