| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mM * 1 mL in DMSO |
|
||
| 500μg |
|
||
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
STING
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
SP23表现出最高的STING降解效果,DC50为3.2μM。蛋白质印迹分析证实,SP23通过蛋白酶体依赖性途径PROTAC机制诱导STING降解。此外,STING/TBK1/NF-κB信号通路在THP-1细胞中下调。[1]
|
| 体内研究 (In Vivo) |
SP23在顺铂-AKI小鼠模型中表现出高的体内抗炎功效,并在体内有效保护小鼠肾脏免受顺铂诱导的损伤。从机制上讲,SP23在体内抑制STING信号通路的下游信号,这与体外实验的结果一致。SP23在AKI小鼠模型中也显示出良性毒性特征。[1]
|
| 酶活实验 |
酶联免疫吸附测定法。从小鼠眼球血样中收集培养基上清液和血清。根据产品手册,通过酶联免疫吸附测定试剂盒(B Neobioscience)测定小鼠和人IFN-β、CXCL10和IL-6的水平。[1]
|
| 细胞实验 |
细胞毒性(MTT)测定。使用MTT法评估新合成的化合物SP21-23对各种正常细胞系的细胞毒性,包括人正常肝细胞(LO2)、人胚胎肾细胞(HEK293A)和小鼠神经干细胞(C17.2)。将细胞以5000个细胞/孔的密度接种到96孔板中。在用指定浓度的化合物SP21-23处理后,加入MTT(在PBS中为5mg/mL),并将细胞再孵育4小时。用微孔板读取器在570nm的波长下检测细胞活力。[1]
|
| 动物实验 |
体内抗炎功效研究
8周龄C57BL/6J雄性小鼠购自广州南方医科大学实验动物技术开发有限公司,许可证号:110324201104674226。所有实验程序均经南方医科大学伦理委员会批准并按规定执行。小鼠经24小时昼夜循环和自由摄食饮水后,随机分为以下四组:对照组和顺铂诱导模型组(25 mg/kg)、低剂量治疗组(SP23,30 mg/kg)和高剂量治疗组(SP23,60 mg/kg)。小鼠在注射顺铂前1小时腹腔注射SP23进行预处理,并每日同一时间持续给药。顺铂治疗72小时后,所有小鼠均被安乐死,并采集血液样本以及心脏、肝脏和肾脏组织。每组每种组织随机选取一份样本,用4%多聚甲醛固定,用于组织学检查;其余组织立即置于液氮中冷冻,并储存于-80℃。尿素氮(BUN)和肌酐浓度由广州华阴医学检验中心使用血清生化自动分析仪测定。肾脏成像由南方医科大学实验中心的小动物磁共振成像系统(PharmaScan70/16,美国)进行监测。[1] 雄性SD大鼠药代动力学研究。 雄性SD大鼠(300-360 g)购自辽宁长生生物技术有限公司。实验前12小时禁食,但可自由饮水。在口服(20 mg/kg)或静脉注射(2 mg/kg)化合物 SP23 后 0.0833、0.25、0.5、1、2、3、4、6、8、12、24、36 和 48 小时,从尾静脉采集血样(0.5 mL)至肝素化的 1.5 mL 聚乙烯管中。采用 Waters Acquity UPLC(Waters 公司,美国马萨诸塞州米尔福德)分离 SP23 和内标化合物。在 40 °C 的柱温下,使用 Acquity UPLC BEH C18 色谱柱(50 × 2.1 mm,1.7 μm,Waters 公司,美国马萨诸塞州米尔福德)实现了 SP23 和内标化合物的有效分离。流动相由溶剂A(乙腈)和溶剂B(甲酸/超纯水,1:1000,v/v)混合而成。流动相的线性梯度洗脱程序如下:0 min 10% A;0.5 min 30% A;1 min 95% A;2 min 95% A;2.3 min 10% A。流动相流速为0.4 mL/min,进样量为2 μL。XEVO TQD三重四极杆质谱仪配备电喷雾电离(ESI)源;采用多反应监测(MRM)模式进行定量分析。数据采集使用Mass Lynx 4.1软件(Waters公司)。质谱数据在MRM模式下以正离子电喷雾(ESI+)模式获得。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C34H33N7O10
|
|---|---|
| 分子量 |
699.666727781296
|
| 精确质量 |
699.23
|
| 元素分析 |
C, 58.37; H, 4.75; N, 14.01; O, 22.87
|
| CAS号 |
2762552-74-7
|
| PubChem CID |
164886634
|
| 外观&性状 |
Light yellow solid
|
| LogP |
2.9
|
| tPSA |
242Ų
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
5
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
11
|
| 可旋转键数目(RBC) |
14
|
| 重原子数目 |
51
|
| 分子复杂度/Complexity |
1390
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
C1CC(=O)NC(=O)C1N2C(=O)C3=C(C2=O)C(=CC=C3)NCCCCCCNC(=O)/C=C/C(=O)NC4=CC=C(C=C4)NC(=O)C5=CC=C(O5)[N+](=O)[O-]
|
| InChi Key |
TXNQXRGOKABDOB-FOCLMDBBSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C34H33N7O10/c42-26(15-16-27(43)37-20-8-10-21(11-9-20)38-32(46)25-13-17-29(51-25)41(49)50)36-19-4-2-1-3-18-35-23-7-5-6-22-30(23)34(48)40(33(22)47)24-12-14-28(44)39-31(24)45/h5-11,13,15-17,24,35H,1-4,12,14,18-19H2,(H,36,42)(H,37,43)(H,38,46)(H,39,44,45)/b16-15+
|
| 化学名 |
(E)-N-[6-[[2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindol-4-yl]amino]hexyl]-N'-[4-[(5-nitrofuran-2-carbonyl)amino]phenyl]but-2-enediamide
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~142.92 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4292 mL | 7.1462 mL | 14.2925 mL | |
| 5 mM | 0.2858 mL | 1.4292 mL | 2.8585 mL | |
| 10 mM | 0.1429 mL | 0.7146 mL | 1.4292 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。