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Spantide

别名: Substance P, arg(1)-trp(7,9)-leu(11)-; Spantide I; Spantide
目录号: V15093 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Spantide I 是 P 物质的类似物和选择性神经激肽-1 受体（NK1 受体）拮抗剂。
Spantide CAS号: 91224-37-2
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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5mg
10mg
100mg
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产品描述
Spantide I 是 P 物质的类似物，也是一种选择性神经激肽-1 受体 (NK1 受体) 拮抗剂。它对 NK1 和 NK2 受体的 Ki 值分别为 230 nM 和 8150 nM。Spantide I 通过降低感染角膜中的 1 型细胞因子水平并增强 2 型细胞因子 IL-10 的水平，显著减少角膜穿孔。
Spantide I (CAS# 91224-37-2) 是一种 P 物质的合成类似物，也是一种选择性神经激肽-1 受体 (NK1 受体) 拮抗剂。它对 NK1 受体的 Ki 值为 230 nM，对 NK2 受体的 Ki 值为 8150 nM，表明其对 NK1 受体的选择性远高于 NK2 受体。Spantide I 通过降低感染角膜中的 1 型细胞因子水平并增强 2 型细胞因子 IL-10 的水平，减少角膜穿孔。
生物活性&实验参考方法
靶点
Spantide I targets the neurokinin-1 receptor (NK1 receptor), the primary receptor for substance P. It is a selective NK1 receptor antagonist with a Ki of 230 nM for the rat NK1 receptor, compared to 8150 nM for the NK2 receptor and >10000 nM for the NK3 receptor.
体外研究 (In Vitro)
Spantide I 是一种选择性 NK1 受体拮抗剂，对 NK1 受体的 Ki 值为 230 nM，对 NK2 受体的 Ki 值为 8150 nM。该化合物对 NK1 受体的选择性远高于 NK2 受体（约 35 倍）。作为 P 物质类似物，它能阻断 NK1 受体上 P 物质介导的信号传导。
体内研究 (In Vivo)
在所有研究的动物中，鞘内注射浓度为 50 nM 和 100 nM 的 Spatide I 均导致完全呼吸停止 [2]。Spatide I（36 μg/只小鼠，腹腔注射，每日一次）显著降低了角膜穿孔数量、细菌计数和多形核白细胞 (PMN) 数量。Spatide I 还降低了 I 型细胞因子 mRNA 的含量，包括 MIP-2、IL-6、TNF-α 和 IL-1β，以及 IFN-γ [3]。Spatide I 通过降低感染角膜中的 I 型细胞因子水平并增强 II 型细胞因子 IL-10 的水平，显著减少体内角膜穿孔。该化合物的 NK1 受体拮抗作用调节神经源性炎症和免疫反应。标准参考文献中并未详细列出具体的动物模型数据和给药方案。
酶活实验
利用表达重组神经激肽受体的细胞膜制备物，通过放射性配体结合试验评估Spantide I与NK1、NK2和NK3受体的结合亲和力。竞争性结合实验中，Spantide I的浓度逐渐增加，而放射性标记的神经激肽受体配体（例如，NK1受体使用[³H]P物质）的浓度则保持固定。Ki值由竞争曲线计算得出。
细胞实验
通过基于细胞的检测方法评估Spantide I在NK1受体上的功能活性，该方法测量P物质诱导的信号传导。将表达重组NK1受体的细胞在有或无递增浓度Spantide I的情况下用P物质处理。测量细胞内钙动员或cAMP调节来评估拮抗剂活性。
动物实验
动物/疾病模型：雌性，8周龄C57BL/6 (B6) 和 balb/c (Bagg ALBino) 小鼠[3]。
剂量：36 微克/只小鼠。
给药途径：感染前1天和感染当天腹腔注射，感染后每天一次，持续5天。
实验结果：注射后第3天和第5天，化合物治疗组小鼠的眼部疾病严重程度显著低于PBS治疗组。接种后第3天和第5天，化合物治疗组小鼠角膜中的多形核白细胞（PMN）含量显著低于PBS治疗组。术后第3天和第5天，角膜中TNF-α mRNA水平显著降低。注射后第1天，IL-18 mRNA水平显著降低。
在炎症或感染的动物模型中，Spantide I可通过注射或局部应用给药。在角膜感染模型中，Spantide I局部应用，并评估角膜穿孔、细胞因子水平（1型和2型细胞因子、IL-10）以及免疫细胞浸润情况。
药代性质 (ADME/PK)
Spatide I 的分子式为 C75H108N20O13，分子量为 1497.79 g/mol。它是 P 物质的合成肽类似物。该肽的具体药代动力学参数，例如半衰期、生物利用度和血浆蛋白结合率，尚未得到详细研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
Spantide I 的毒性特征尚未得到充分记录。作为一种肽类 NK1 受体拮抗剂，预计其具有良好的安全性。目前尚无具体的 LD50 值和器官特异性毒性数据。
参考文献

[1]. Higher potency of RP 67580, in the mouse and the rat compared with other nonpeptide and peptide tachykinin NK1 antagonists. Br J Pharmacol. 1993 Mar;108(3):793-800.

[2]. Comparison of antagonistic properties of substance P analogs, spantide I, II and III, on evoked tongue jerks in rats. Endocr Regul. 2000 Mar;34(1):13-8.

[3]. Spantide I decreases type I cytokines, enhances IL-10, and reduces corneal perforation in susceptible mice after Pseudomonas aeruginosa infection. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2007 Feb;48(2):797-807.
其他信息
蟾毒类物质和P物质拮抗剂；速激肽受体拮抗剂
Spantide I（CAS# 91224-37-2）是一种选择性NK1受体拮抗剂和P物质类似物。它对NK1受体的Ki值为230 nM，对NK2受体的Ki值为8150 nM。Spantide I通过调节细胞因子反应来减少角膜穿孔。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C75H108N20O13
分子量
1497.81
精确质量
1496.84
CAS号
91224-37-2
相关CAS号
Spantide I TFA
PubChem CID
25079075
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
7.061
tPSA
548.21
氢键供体(HBD)数目
17
氢键受体(HBA)数目
16
可旋转键数目(RBC)
43
重原子数目
108
分子复杂度/Complexity
3100
定义原子立体中心数目
11
SMILES
CC(C)C[C@@H](C(=O)N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](CC1=CNC2=CC=CC=C21)NC(=O)[C@H](CC3=CC=CC=C3)NC(=O)[C@@H](CC4=CNC5=CC=CC=C54)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@@H]6CCCN6C(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@@H]7CCCN7C(=O)[C@@H](CCCN=C(N)N)N
InChi Key
SAPCBHPQLCZCDV-CHPWDEGWSA-N
InChi Code
InChI=1S/C75H108N20O13/c1-42(2)35-55(64(80)98)89-67(101)56(36-43(3)4)90-69(103)59(39-46-41-85-51-23-11-9-20-48(46)51)93-68(102)57(37-44-17-6-5-7-18-44)91-70(104)58(38-45-40-84-50-22-10-8-19-47(45)50)92-66(100)52(27-29-62(78)96)86-65(99)53(28-30-63(79)97)87-71(105)61-26-16-34-95(61)74(108)54(24-12-13-31-76)88-72(106)60-25-15-33-94(60)73(107)49(77)21-14-32-83-75(81)82/h5-11,17-20,22-23,40-43,49,52-61,84-85H,12-16,21,24-39,76-77H2,1-4H3,(H2,78,96)(H2,79,97)(H2,80,98)(H,86,99)(H,87,105)(H,88,106)(H,89,101)(H,90,103)(H,91,104)(H,92,100)(H,93,102)(H4,81,82,83)/t49-,52+,53+,54+,55+,56+,57+,58-,59-,60+,61+/m1/s1
化学名
(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-1-[(2R)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]hexanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-N-[(2S)-5-amino-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]pentanediamide
别名
Substance P, arg(1)-trp(7,9)-leu(11)-; Spantide I; Spantide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~100 mg/mL (~66.77 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.6676 mL 3.3382 mL 6.6764 mL
5 mM 0.1335 mL 0.6676 mL 1.3353 mL
10 mM 0.0668 mL 0.3338 mL 0.6676 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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