| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
抗生素司帕沙星 (CI-978) 具有强大而广泛的抗菌作用。 90% 的测试菌株对革兰氏阳性菌(包括链球菌、肠球菌和葡萄球菌属)的最低抑菌浓度 (MIC) 范围为 0.1 至 0.78 μg/ml,对革兰氏阳性菌的 MIC 范围为 0.1 至 0.78 μg/ml。阴性细菌,包括葡萄球菌属。假单胞菌属和肠杆菌科含有 0.0125 至 1.56 μg/ml。其最低抑菌浓度(MIC)范围为:对非葡萄糖发酵菌为0.025至0.78μg/ml,对厌氧菌为0.2至0.78μg/ml,对军团菌为0.0125至0.05μg/ml。在小鼠中,口服司帕沙星 (CI-978) 可有效治疗由金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌和铜绿假单胞菌引起的全身感染[1]。 DNA 合成受到司帕沙星的抑制,其靶标为 DNA 旋转酶 [2]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后吸收良好,绝对口服生物利用度为 92%。与牛奶或食物同服不影响其吸收,但同时服用含氢氧化镁和氢氧化铝的抗酸剂会使司帕沙星的口服生物利用度降低高达 50%。 代谢/代谢物 肝脏代谢。主要通过 II 期葡萄糖醛酸化代谢为葡萄糖醛酸苷结合物。代谢不利用或干扰细胞色素 P450 酶系统。 生物半衰期 平均末端消除半衰期为 20 小时(范围 16-30 小时)。肾功能不全(肌酐清除率 < 50 mL/min)患者的半衰期延长。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于哺乳期使用司帕沙星的信息。由于担心氟喹诺酮类药物会对婴儿正在发育的关节产生不良影响,传统上不建议在婴儿中使用。然而,近期研究表明风险很小。乳汁中的钙可能阻止乳汁中少量氟喹诺酮类药物的吸收,但目前尚无足够的数据来证实或否定这一说法。哺乳期妇女可以使用司帕沙星,但需密切监测婴儿的胃肠道菌群变化,例如腹泻或念珠菌病(鹅口疮、尿布疹)。然而,最好使用已有安全性信息的替代药物。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 蛋白结合 血清中血浆蛋白结合率低,约为 45%。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
司帕沙星是一种喹诺酮类抗生素,属于喹诺酮单羧酸类、N-芳基哌嗪类、喹诺酮类抗生素和氟喹诺酮类抗生素。
司帕沙星是一种氟喹诺酮类抗生素,适用于治疗细菌感染。司帕沙星通过抑制细菌拓扑异构酶DNA促旋酶发挥抗菌活性。DNA促旋酶是一种重要的酶,它控制DNA拓扑结构,并辅助DNA复制、修复、失活和转录。 司帕沙星是一种氟喹诺酮类抗生素,它通过抑制细菌DNA促旋酶来抑制DNA复制和转录。由于光毒性发生率高,司帕沙星已从美国市场撤出。 药物适应症 用于治疗由敏感菌株微生物引起的以下成人感染:社区获得性肺炎(由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎支原体或肺炎链球菌引起)和慢性支气管炎急性细菌性加重(由肺炎衣原体、阴沟肠杆菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起)。 FDA标签 作用机制 司帕沙星的杀菌作用其抗菌作用源于对拓扑异构酶II(DNA促旋酶)和拓扑异构酶IV的抑制,这两种酶是细菌DNA复制、转录、修复和重组所必需的。 药效学 司帕沙星是一种合成的广谱氟喹诺酮类抗菌药物,与氧氟沙星和诺氟沙星同属一类。司帕沙星对多种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌具有体外活性。司帕沙星通过抑制细菌拓扑异构酶DNA促旋酶发挥抗菌作用。DNA促旋酶是一种重要的酶,它控制DNA拓扑结构,并辅助DNA复制、修复、失活和转录。喹诺酮类药物的化学结构和作用机制与β-内酰胺类抗生素不同。因此,喹诺酮类药物可能对β-内酰胺类抗生素耐药的细菌有效。尽管已观察到司帕沙星与其他氟喹诺酮类药物之间存在交叉耐药性,但某些对其他氟喹诺酮类药物耐药的微生物可能对司帕沙星敏感。体外试验表明,司帕沙星与利福平联用对金黄色葡萄球菌具有拮抗作用。 |
| 分子式 |
C19H22F2N4O3
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|---|---|
| 分子量 |
392.3998
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| 精确质量 |
392.165
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| CAS号 |
110871-86-8
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| PubChem CID |
60464
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
640.4±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
265°C
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| 闪点 |
341.1±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.627
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| LogP |
1.2
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| tPSA |
100.59
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
691
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C[C@@H]1CN(C[C@@H](N1)C)C2=C(C(=C3C(=C2F)N(C=C(C3=O)C(=O)O)C4CC4)N)F
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| InChi Key |
DZZWHBIBMUVIIW-DTORHVGOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H22F2N4O3/c1-8-5-24(6-9(2)23-8)17-13(20)15(22)12-16(14(17)21)25(10-3-4-10)7-11(18(12)26)19(27)28/h7-10,23H,3-6,22H2,1-2H3,(H,27,28)/t8-,9+
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| 化学名 |
5-amino-1-cyclopropyl-7-((3S,5R)-3,5-dimethylpiperazin-1-yl)-6,8-difluoro-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
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| 别名 |
CI 978 CI-978 CI978 Sparfloxacin Esparfloxacino Zagam
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
0.1 M NaOH : ~50 mg/mL (~127.42 mM)
DMSO : ~3.33 mg/mL (~8.49 mM) H2O : ~0.67 mg/mL (~1.71 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5484 mL | 12.7421 mL | 25.4842 mL | |
| 5 mM | 0.5097 mL | 2.5484 mL | 5.0968 mL | |
| 10 mM | 0.2548 mL | 1.2742 mL | 2.5484 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。