| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SPD304 diHCl targets tumor necrosis factor alpha (TNF-α), a key pro-inflammatory cytokine. It acts by promoting the dissociation of TNF trimers, thereby blocking the interaction of TNF with its receptor. This mechanism is distinct from traditional TNF antagonists.
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| 体外研究 (In Vitro) |
SPD304 (2 μM) 显著恢复了 aHSC 的活力，同时降低了脂质氢氧化物的生成并提高了细胞内 GSH 水平。与单独使用 GA 相比，当 GA (75 μM) 和 SPD304 (2 μM) 联合使用时，p-RIP3 的表达下调了 1.4 倍，TRADD 的表达下调了近 2 倍（与未使用抑制剂相比），并激活了 caspase 8[4]。
体外实验表明，SPD304 二盐酸盐是一种选择性 TNF-α 抑制剂，可促进 TNF 三聚体的解离。它以 22 µM 的 IC50 值抑制 TNF-α 与受体 1 的结合。其独特的作用机制使其成为研究 TNF-α 生物学和开发新型抗炎疗法的宝贵工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
由于SPD304具有极高的危险性，因此不能用于体内研究[3]。
在体内，SPD304二盐酸盐被用作研究工具，用于研究TNF-α抑制剂的作用。作为一种选择性TNF-α抑制剂，它可以用于炎症性疾病的动物模型。其阻断TNF-α信号通路的能力转化为体内抗炎功效。然而，目前关于其体内药代动力学和疗效的详细研究仍然有限。 |
| 酶活实验 |
SPD304 diHCl 的体外活性测定包括测量其对 TNF-α 与其受体结合的抑制作用。在结合试验中，将 TNF-α 与递增浓度的化合物及其受体一起孵育。采用 ELISA 或表面等离子共振法测定结合的 TNF-α 的量。IC50 值根据剂量反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，培养表达TNF受体的细胞，并用不同浓度的SPD304二盐酸盐处理。通过检测NF-κB的激活或NF-κB靶基因的表达来确认TNF-α信号通路的抑制情况。细胞活力通过标准检测方法进行评估。还可以评估该化合物对炎症细胞因子产生的影响。
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| 动物实验 |
在炎症性疾病模型中开展了SPD304 diHCl的体内动物研究。该化合物可通过口服或腹腔注射给药。疗效通过评估炎症标志物、组织损伤或疾病严重程度来衡量。该化合物在体内抑制TNF-α信号传导的能力可通过测量组织中TNF-α靶基因的表达来评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SPD304 二盐酸盐（CAS：1049741-03-8）的分子量为 620.53 g/mol，分子式为 C32H34Cl2F3N3O2。外观：固体粉末。纯度：≥95%。溶解性：DMSO。储存条件：-20°C。该化合物是一种选择性 TNF-α 抑制剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SPD304 diHCl 是一种研究用化合物，尚未获准用于人体治疗。临床前研究表明，其安全性良好。作为一种 TNF-α 抑制剂，它可能对免疫功能和炎症产生影响。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SPD304 diHCl 是一种选择性 TNF-α 抑制剂，可促进 TNF 三聚体的解离，从而阻断其与受体的相互作用。其 CAS 编号为 1049741-03-8，分子量为 620.53 g/mol。该化合物尚未获得 FDA 批准，仅供研究使用。
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| 分子式 |
C₃₂H₃₄CL₂F₃N₃O₂
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|---|---|
| 分子量 |
620.53
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| 精确质量 |
619.197
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| CAS号 |
1049741-03-8
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| 相关CAS号 |
SPD304;869998-49-2
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| PubChem CID |
16079006
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
37.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
42
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| 分子复杂度/Complexity |
910
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
GOZMBJCYMQQACI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H32F3N3O2.2ClH/c1-21-14-28-30(15-22(21)2)40-20-24(31(28)39)18-37(4)13-12-36(3)17-23-19-38(29-11-6-5-10-27(23)29)26-9-7-8-25(16-26)32(33,34)35;;/h5-11,14-16,19-20H,12-13,17-18H2,1-4H3;2*1H
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| 化学名 |
6,7-dimethyl-3-[[methyl-[2-[methyl-[[1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]indol-3-yl]methyl]amino]ethyl]amino]methyl]chromen-4-one;dihydrochloride
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| 别名 |
SPD304 diHCl; SPD-304 diHCl
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~11.36 mg/mL (~18.31 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6115 mL | 8.0576 mL | 16.1153 mL | |
| 5 mM | 0.3223 mL | 1.6115 mL | 3.2231 mL | |
| 10 mM | 0.1612 mL | 0.8058 mL | 1.6115 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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