| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Disulfide Cleavable Linker
Cleavable Linker SPDB crosslinker does not have a specific biological target, as it is a chemical linker. Its function is to serve as a covalent connector between a drug and a targeting antibody in ADCs. The N-hydroxysuccinimide (NHS) ester is a target for conjugation with primary amines on the antibody. The pyridyldithio group is a target for conjugation with thiol groups on the drug. The disulfide bond is a target for cleavage in the intracellular environment, releasing the drug. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
SPDB交联剂作为一种连接剂,本身不具有任何直接的体外生物活性。它的作用是促进抗体药物偶联物(ADC)的合成。该连接剂的体外活性是通过对其所合成的最终ADC进行表征来间接评估的。ADC的活性评估是通过基于细胞的靶点结合、内化和细胞毒性实验进行的。
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| 体内研究 (In Vivo) |
SPDB交联剂并非设计用于体内单独使用。其在体内的应用价值在于作为大型抗体药物偶联物(ADC)的组成部分。在这些情况下,可裂解的二硫键连接子对药物的体内疗效起着至关重要的作用。该连接子必须在血液循环中保持稳定,但一旦ADC被靶细胞内化,则必须能够迅速裂解。
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| 酶活实验 |
由于SPDB交联剂是一种化学试剂,因此目前尚无针对该交联剂的特异性体外酶或受体结合试验。其表征主要采用核磁共振(NMR)、高效液相色谱(HPLC)和质谱(MS)等分析化学技术,以验证其结构和纯度。NHS酯基和吡啶二硫基的功能性可通过该化合物与模型胺和硫醇的反应来确认。
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| 细胞实验 |
由于SPDB交联剂本身不具有生物活性,因此目前尚无针对SPDB交联剂的标准体外细胞检测方法。它在细胞生物学中的应用是间接的,作为构建抗体药物偶联物(ADC)的试剂。在这种情况下,细胞检测需要用最终的ADC处理细胞,然后测量生物学指标,例如细胞活力。
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| 动物实验 |
SPDB交联剂不作为独立化合物用于体内动物实验。它是合成抗体药物偶联物(ADC)的合成模块。动物实验将使用最终的、包含该交联剂的较大分子ADC进行。在这些研究中,将评估该交联剂对ADC整体药代动力学和药效学特征的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SPDB交联剂的分子量为326.39 g/mol,分子式为C13H14N2O4S2,CAS号为115088-06-7,为固体化合物。建议将粉末储存于-20℃。由于该化合物为交联剂而非治疗剂,因此无需进行详细的药代动力学研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SPDB交联剂与其他交联剂一样,被认为毒性较低。该化合物被归类为研究用试剂,操作时应遵循标准的实验室安全预防措施。其毒性特征尚未得到广泛研究,但鉴于其预期用途和化学类别,预计不会产生急性毒性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SPDB交联剂仅供研究使用,并非药物,也未获准用于任何临床或治疗用途。它是一种异双功能交联剂,属于谷胱甘肽可裂解二硫键连接剂,用于抗体药物偶联物(ADC)的合成。它是一种含二硫键的ADC连接剂,用于可逆的硫醇偶联。它支持可裂解的药物-抗体偶联,从而在还原性细胞内条件下实现选择性释放。
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| 分子式 |
C13H14N2O4S2
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|---|---|
| 分子量 |
326.4
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| 精确质量 |
326.039
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| 元素分析 |
C, 47.84; H, 4.32; N, 8.58; O, 19.61; S, 19.65
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| CAS号 |
115088-06-7
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| 相关CAS号 |
115088-06-7;
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| PubChem CID |
11551591
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| 外观&性状 |
Fluffy white solid powde
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
480.1±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
244.2±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.637
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| LogP |
1.21
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| tPSA |
127
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
390
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(CC1)N(OC(CCCSSC2=NC=CC=C2)=O)C1=O
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| InChi Key |
JSHOVKSMJRQOGY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H14N2O4S2/c16-11-6-7-12(17)15(11)19-13(18)5-3-9-20-21-10-4-1-2-8-14-10/h1-2,4,8H,3,5-7,9H2
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| 化学名 |
N-Succinimidyl 4-(2-pyridyldithio)butanoate
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| 别名 |
SPDB, SPDB disulfide heterobifunctional cross-linker.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~200 mg/mL (~612.76 mM )
Ethanol : ~100 mg/mL (~306.38 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0637 mL | 15.3186 mL | 30.6373 mL | |
| 5 mM | 0.6127 mL | 3.0637 mL | 6.1275 mL | |
| 10 mM | 0.3064 mL | 1.5319 mL | 3.0637 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05703555 | WITHDRAWN | Drug: Tusamitamab ravtansine | Metastatic Breast Cancer Metastatic Gastric Cancer Metastatic Lung Cancer |
Erasmus Medical Center | 2024-02-16 | Phase 2 |
| NCT00674947 | COMPLETED | Drug: BIIB015 | Solid Tumors | Biogen | 2008-06 | Phase 1 |
| NCT03106077 | COMPLETEDWITH RESULTS | Biological: Mirvetuximab Soravtansine | Anatomic Stage II Breast Cancer AJCC v8 Anatomic Stage IIA Breast Cancer AJCC v8 Anatomic Stage IIB Breast Cancer AJCC v8 Anatomic Stage III Breast Cancer AJCC v8 |
M.D. Anderson Cancer Center | 2017-06-05 | Phase 2 |
| NCT05887609 | RECRUITING | Drug: Mirvetuximab Soravtansine Drug: Olaparib |
Fallopian Tube Cancer Ovary Cancer Peritoneal Cancer |
University of Colorado, Denver | 2023-10-03 | Phase 2 |
| NCT04606914 | RECRUITING | Drug: mirvetuximab soravtansine (MIRV; IMGN853) | Fallopian Tube Ovarian Cancer Primary Peritoneal Cancer |
University of Alabama at Birmingham | 2021-05-27 | Phase 2 |
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