| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SPHINX targets serine/arginine-rich protein kinase 1 (SRPK1), a kinase that phosphorylates serine/arginine-rich (SR) proteins involved in pre-mRNA splicing and other RNA processing events. SRPK1 plays a role in angiogenesis by regulating the splicing of vascular endothelial growth factor (VEGF) isoforms. By inhibiting SRPK1 with an IC50 of 0.58-0.88 µM, SPHINX modulates VEGF splicing, reducing the production of pro-angiogenic VEGF isoforms.
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| 体外研究 (In Vitro) |
EGF诱导的SRSF1和SRSF2磷酸化受SPHINX（10 μM；2小时）的影响[1]。与GAPDH对照组相比，SPHINX（5 μM；24小时）可降低原代RPE和ARPE-19细胞系中VEGF165的表达[1]。体外实验表明，SPHINX对SRPK1的抑制IC50为0.58 µM（或在某些报道中为0.88 µM）。它对SRPK1的选择性高于SRPK2（IC50 > 10 µM）。该化合物对SRPK1的强效选择性抑制使其成为研究SRPK1在RNA加工、血管生成和疾病中作用的宝贵工具。它可用于研究脉络膜新生血管形成和其他血管生成相关疾病的潜在机制。
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| 体内研究 (In Vivo) |
SPHINX（10 ng；分别于激光光凝治疗的第0天和第7天给药）可影响体内新生血管的生长[1]。SPHINX（25 ng；分别于激光光凝治疗的第0天和第7天给药）可影响CNV大鼠的CNV面积[1]。
在体内，SPHINX可有效减少动物模型中的脉络膜新生血管（CNV）。这支持了其在研究年龄相关性黄斑变性（一种以眼部血管异常增生为特征的疾病）方面的潜力。SPHINX通过抑制SRPK1和调节VEGF剪接，减少促血管生成VEGF亚型的产生，从而减少新生血管的形成。该化合物在CNV模型中的体内疗效使其成为研究血管生成及相关疾病的一种很有前景的研究工具。 |
| 酶活实验 |
在体外激酶活性测定中，将重组SRPK1蛋白与肽底物（例如SR蛋白衍生肽）和ATP在激酶测定缓冲液中孵育。加入不同浓度的待测化合物（通常为0.001-100 µM）。激酶活性可通过放射性ATP掺入法或非放射性方法（例如发光ADP检测法）进行测定。IC50值通过拟合剂量-反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
Western blot 分析[1]
细胞类型： ARPE-19 细胞系 测试浓度： 10 μM 孵育时间： 2 小时 实验结果： 阻断 EGF 诱导的 SRSF1 和 SRSF2 磷酸化。 在基于细胞的实验中，细胞用浓度范围为 0.01-10 µM 的 SPHINX 处理不同时间点。通过使用磷酸化 SR 蛋白特异性抗体进行 Western blot 检测，评估 SRPK1 活性，检测 SR 蛋白的磷酸化水平。可通过 RT-PCR 或 Western blot 检测 VEGF 亚型表达，以评估 SRPK1 抑制对选择性剪接的影响。还可以进行细胞增殖、迁移和血管生成实验。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：激光诱导脉络膜新生血管（CNV）的C57/B6小鼠[1]
剂量：10 ng 给药途径：眼内注射；激光光凝，第0天和第7天注射10 ng 实验结果：与注射生理盐水的对照组相比，新生血管生长显著减少。 动物/疾病模型：挪威褐鼠，激光诱导脉络膜新生血管[1] 剂量：25 ng (10 ng/μL) 给药途径：眼内注射；在第0天和第7天进行激光光凝治疗，剂量为25 ng (10 ng/μL)。 实验结果：与注射生理盐水的对照组相比，脉络膜新生血管（CNV）面积显著缩小。 在体内疗效研究中，通常使用小鼠或大鼠的激光诱导脉络膜新生血管（CNV）模型。对视网膜进行激光光凝以诱导CNV。根据药代动力学研究确定的剂量，通过腹腔注射、口服或玻璃体内注射SPHINX治疗动物。通过荧光素血管造影或用异凝集素B4染色脉络膜平铺标本来测量CNV面积。量化该化合物减少CNV面积的能力。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献尚未对SPHINX的药代动力学特性进行全面表征。该化合物的分子量为354.32 g/mol，提示其具有潜在的药物特性。为进一步开发，需要进行包括溶解度、渗透性、半衰期、口服生物利用度和组织分布在内的标准药代动力学研究。该化合物通常在-20°C下储存以保持长期稳定性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于SPHINX的毒理学数据报道有限。作为一种研究化合物，它仅供实验室使用，不得用于人类或兽医用途。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。任何临床开发之前，都需要进行全面的毒理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SPHINX 是一种选择性 SRPK1 抑制剂，IC50 为 0.58 µM（或 0.88 µM）。它能有效减少体内脉络膜新生血管 (CNV)。SPHINX 对 SRPK1 的选择性高于 SRPK2（IC50 > 10 µM）。它可用于研究年龄相关性黄斑变性。SPHINX 是一种研究工具，尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C17H17F3N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
354.323694944382
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| 精确质量 |
354.119
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| 元素分析 |
C, 57.63; H, 4.84; F, 16.09; N, 7.91; O, 13.55
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| CAS号 |
848057-98-7
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| PubChem CID |
4799939
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
391.2±42.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
190.4±27.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.555
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| LogP |
4.01
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| tPSA |
54.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
469
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C1=CC=C(C)O1)NC1C(N2CCOCC2)=CC=C(C(F)(F)F)C=1
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| InChi Key |
FZCPNRVICXFZJR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H17F3N2O3/c1-11-2-5-15(25-11)16(23)21-13-10-12(17(18,19)20)3-4-14(13)22-6-8-24-9-7-22/h2-5,10H,6-9H2,1H3,(H,21,23)
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| 化学名 |
5-methyl-N-[2-morpholin-4-yl-5-(trifluoromethyl)phenyl]furan-2-carboxamide
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| 别名 |
SPHINX
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~141.12 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8223 mL | 14.1115 mL | 28.2231 mL | |
| 5 mM | 0.5645 mL | 2.8223 mL | 5.6446 mL | |
| 10 mM | 0.2822 mL | 1.4112 mL | 2.8223 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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