| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Spinasterol targets the transient receptor potential vanilloid 1 (TRPV1) receptor, a non-selective cation channel that is activated by capsaicin, heat, and protons and is involved in pain sensation and inflammation. By acting as a selective antagonist at TRPV1, spinasterol blocks TRPV1-mediated signaling, thereby exerting antinociceptive and anti-inflammatory effects. The compound also exhibits antioxidant activity by scavenging reactive oxygen species. Spinasterol's antidepressant effects may be mediated through modulation of TRPV1 signaling or other pathways.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，菠菜甾醇是TRPV1受体的选择性拮抗剂，具有抗炎、抗氧化和镇痛活性。该化合物还具有抗菌活性。通过细胞实验，检测钙离子内流或其他下游信号通路，证实了菠菜甾醇能够抑制TRPV1介导的信号传导。菠菜甾醇的抗氧化活性可通过无细胞实验进行评估，例如DPPH自由基清除实验或ABTS实验。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，腹腔注射0.001-1 mg/kg剂量的菠菜甾醇可使小鼠产生抗惊厥活性，且不影响神经肌肉力量、运动协调性或体温。该化合物还具有抗炎、抗抑郁、抗氧化和镇痛作用。菠菜甾醇因其可能抑制肠道对胆固醇的吸收，已被研究用于降低胆固醇水平。这些活性使其具有治疗多种疾病（包括疼痛、炎症和神经系统疾病）的潜力。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验是利用表达重组人TRPV1受体的细胞膜制备物进行的放射性配体结合试验，用于测定菠菜甾醇的活性。该化合物的结合亲和力通过其置换标记的TRPV1配体（例如[3H]树脂毒素或[3H]辣椒素）的能力来确定。功能性试验（例如钙离子流试验）用于测定该化合物对TRPV1的拮抗活性。抑制辣椒素诱导的钙离子流的IC50值由剂量-反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用表达重组TRPV1受体的细胞系或原代感觉神经元进行，以检测菠菜甾醇的活性。将细胞加载钙敏感荧光染料，并用不同浓度的菠菜甾醇处理。通过施加辣椒素或其他TRPV1激动剂诱导钙离子内流，并使用荧光酶标仪测量细胞内钙离子水平。评估该化合物抑制TRPV1介导的钙离子内流的能力。使用MTT法评估细胞活力，以确保观察到的效应并非由细胞毒性引起。
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| 动物实验 |
已在小鼠模型中开展了菠菜甾醇的体内动物实验。为评估其抗惊厥活性，通过腹腔注射给予小鼠0.001-1 mg/kg剂量的菠菜甾醇，并使用最大电休克试验或戊四唑诱导癫痫试验等模型测量癫痫发作阈值。同时，还评估了神经肌肉力量、运动协调性和体温，以评价其潜在的副作用。该化合物的抗炎和镇痛作用可在疼痛和炎症模型中进行评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
菠菜甾醇的分子量为412.70 g/mol，分子式为C29H48O。该化合物为白色粉末，可溶于有机溶剂。它能透过血脑屏障，并具有口服活性。目前尚未有大量关于其药代动力学参数（如半衰期、Cmax和生物利用度）的报道。作为一种植物来源的植物甾醇，菠菜甾醇预计具有中等的口服生物利用度，并可能在肝脏中发生广泛的代谢。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
菠菜甾醇已在临床前研究中进行评估，据报道在有效剂量下耐受性良好。在小鼠抗惊厥研究中，活性剂量的菠菜甾醇不影响神经肌肉力量、运动协调性或体温，表明其具有良好的安全性。现有文献中未报道明显的毒性。然而，仍需进行全面的毒理学研究以充分评估该化合物在临床开发中的安全性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
α-菠菜甾醇是一种甾类化合物，由豆甾烷氢化而来。据报道，它存在于茶树（Camellia sinensis）、红景天（Erythrophleum fordii）以及其他具有相关数据的生物体中。另见：三叶木槿（Menyanthes trifoliata）的叶片（部分）。
菠菜甾醇是一种植物来源的植物甾醇，可作为TRPV1受体的选择性拮抗剂。它能透过血脑屏障，并具有口服活性。菠菜甾醇具有抗炎、抗抑郁、抗氧化、镇痛和抗惊厥作用。它已被研究用于降低胆固醇，并具有抗菌活性。菠菜甾醇是一种研究化合物，在疼痛、炎症和神经系统疾病方面具有潜在的应用价值。 |
| 分子式 |
C29H48O
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|---|---|
| 分子量 |
412.702
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| 精确质量 |
412.37
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| CAS号 |
481-18-5
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| PubChem CID |
5281331
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
500.0±44.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
168-169°
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| 闪点 |
219.1±20.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.531
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| LogP |
10.13
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| tPSA |
20.23
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
674
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
CC[C@H](/C=C/[C@@H](C)[C@H]1CC[C@@H]2[C@@]1(CC[C@H]3C2=CC[C@@H]4[C@@]3(CC[C@@H](C4)O)C)C)C(C)C
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| InChi Key |
JZVFJDZBLUFKCA-FXIAWGAOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H48O/c1-7-21(19(2)3)9-8-20(4)25-12-13-26-24-11-10-22-18-23(30)14-16-28(22,5)27(24)15-17-29(25,26)6/h8-9,11,19-23,25-27,30H,7,10,12-18H2,1-6H3/b9-8+/t20-,21-,22+,23+,25-,26+,27+,28+,29-/m1/s1
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| 化学名 |
(3S,5S,9R,10S,13R,14R,17R)-17-[(E,2R,5S)-5-ethyl-6-methylhept-3-en-2-yl]-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol
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| 别名 |
Bessisterol; alpha-Spinasterin; Spinasterol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4231 mL | 12.1153 mL | 24.2307 mL | |
| 5 mM | 0.4846 mL | 2.4231 mL | 4.8461 mL | |
| 10 mM | 0.2423 mL | 1.2115 mL | 2.4231 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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