| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SPK-601 targets phosphatidylcholine-specific phospholipase C (PC-PLC), an enzyme that hydrolyzes phosphatidylcholine to generate second messengers involved in cell signaling. By inhibiting PC-PLC, SPK-601 disrupts lipid signaling pathways that are essential for cell growth and proliferation, as well as viral replication.
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| 体外研究 (In Vitro) |
SPK-601(72 小时;HPV-31 细胞)对 HPV-31 细胞的生长表现出剂量依赖性的抑制作用(IC50 为 16 μg/mL)[2]。SPK-601 是一种强效的 PC-PLC 抑制剂和抗菌剂。它对 HPV-31 细胞的生长表现出剂量依赖性的抑制作用,72 小时后的 IC50 为 16 μg/mL。SPK-601 还抑制 HPV-31 特异性 RNA 的表达和 DNA 的复制。
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| 体内研究 (In Vivo) |
标准参考文献中并未详尽列出SPK-601的具体体内疗效数据。作为一种具有抗菌和抗病毒活性的PC-PLC抑制剂,SPK-601有望在病毒感染或癌症动物模型中显示出疗效。然而,需要开展HPV相关疾病模型的研究,才能全面阐明其体内作用。
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| 酶活实验 |
SPK-601对PC-PLC的抑制作用可通过体外酶活性测定进行评估。将重组或纯化的PC-PLC酶与其底物(磷脂酰胆碱)在不同浓度的SPK-601存在下孵育。采用合适的检测方法(例如,ELISA、放射性测定或荧光测定)测定二酰甘油或磷酸胆碱的生成量,从而确定IC50值。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测 [2]
细胞类型: 9E 人乳头瘤病毒 (HPV)-31 感染的宫颈上皮细胞 测试浓度: 孵育时间: 72 小时 实验结果: 细胞生长呈剂量依赖性抑制。 在 HPV-31 细胞或其他细胞系中评估 SPK-601 的细胞活性。将细胞用递增浓度的 SPK-601 处理 72 小时,并使用 MTT 或 CellTiter-Glo 检测评估细胞活力。通过 RT-PCR 检测 HPV-31 特异性 RNA 表达,并通过定量病毒 DNA 评估 DNA 复制。 |
| 动物实验 |
SPK-601将通过腹腔注射或口服途径在HPV相关疾病或感染的动物模型中进行给药。通过评估病毒载量、肿瘤生长和免疫反应来评价其疗效。标准参考文献中并未详细描述具体的体内动物实验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SPK-601钾的分子式为C11H15KOS2,分子量为266.46 g/mol。其化学名称为O-[(3aR,4R,5S,7R,7aR)-八氢-1H-4,7-亚甲基茚-5-基]碳二硫代酸钾。具体的药代动力学参数尚未详细公布。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SPK-601的毒性特征尚未得到充分研究。作为一种PC-PLC抑制剂,其潜在的不良反应可能包括干扰多种组织中的脂质信号传导。目前尚无具体的LD50值和器官特异性毒性数据。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
SPK-601钾(CAS号:1096687-52-3)又名LMV-601。它是一种细胞渗透性磷脂酰胆碱特异性磷脂酶C(PC-PLC)抑制剂,也是一种有效的抗菌剂。SPK-601对细胞生长和HPV-31复制具有剂量依赖性的抑制作用。
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| 分子式 |
C11H15KOS2
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|---|---|
| 分子量 |
266.4583
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| 精确质量 |
266.02
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| CAS号 |
1096687-52-3
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| PubChem CID |
46909535
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
2.659
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| tPSA |
41.32
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
271
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
C1C[C@H]2[C@@H](C1)[C@H]3C[C@@H]2C[C@@H]3OC(=S)[S-].[K+]
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| InChi Key |
IGULCCCBGBDZKQ-UATZLORTSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H16OS2.K/c13-11(14)12-10-5-6-4-9(10)8-3-1-2-7(6)8;/h6-10H,1-5H2,(H,13,14);/q;+1/p-1/t6-,7-,8-,9-,10+;/m1./s1
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| 化学名 |
potassium;[(1R,2R,6R,7R,8S)-8-tricyclo[5.2.1.02,6]decanyl]oxymethanedithioate
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| 别名 |
LM-601 SPK601 LMV601 SPK 601 LMV-601
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 1 mg/mL (~3.75 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7529 mL | 18.7645 mL | 37.5291 mL | |
| 5 mM | 0.7506 mL | 3.7529 mL | 7.5058 mL | |
| 10 mM | 0.3753 mL | 1.8765 mL | 3.7529 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。