| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary targets of Squalamine lactate are the sodium-hydrogen exchanger NHE3, VEGF signaling, and integrin expression. By inhibiting NHE3, it suppresses endothelial cell proliferation and migration. It also blocks the action of VEGF and integrin expression when bound to calmodulin, thereby inhibiting angiogenesis. This dual mechanism of action-directly inhibiting endothelial cells and blocking angiogenic signals-makes it a potent anti-angiogenic agent.
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| 体外研究 (In Vitro) |
鲨胺乳酸盐对 VEGF 和其他生长因子共有的细胞信号级联的影响更为广泛[1]。鲨胺与钙调蛋白联合使用时，可通过阻断 VEGF 和整合素的表达来抑制血管生成[2]。
体外实验表明，乳酸鲨胺与钙调蛋白联用时，可通过阻断血管内皮生长因子（VEGF）和整合素的表达来抑制血管生成。它还能通过抑制钠氢交换器NHE3来抑制内皮细胞的增殖和迁移。此外，它还具有广谱抗菌活性，可通过破坏细胞膜发挥作用。这些体外活性表明其具有作为抗血管生成剂和抗菌剂的双重潜力。它是一种强效的血管生成抑制剂，而血管生成是肿瘤生长和新生血管性年龄相关性黄斑变性（AMD）的关键过程。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
玻璃体内注射鲨胺无效；必须静脉注射。尽管如此，在人类和啮齿动物中，全身治疗已取得令人鼓舞的结果[2]。
在体内，乳酸鲨胺已被研究用于治疗新生血管性年龄相关性黄斑变性（AMD）和作为抗肿瘤药物。玻璃体内注射无效，因此需要静脉给药。其抗血管生成活性使其成为治疗以血管异常增生为特征的疾病的候选药物。在临床前研究中，它显示出抑制血管生成（即新血管形成）的潜力。人们正在研究它预防新生血管性AMD进展的潜力。 |
| 酶活实验 |
用于检测乳酸鲨胺的无细胞受体结合试验通常评估其与钙调蛋白的结合。标准方案包括将钙调蛋白与荧光标记的钙调蛋白结合肽以及不同浓度的乳酸鲨胺孵育。通过荧光偏振测量肽的置换情况。IC50值由剂量反应曲线确定。该试验证实了乳酸鲨胺与钙调蛋白的相互作用，这是其阻断VEGF和整合素表达的关键作用机制。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，内皮细胞（例如，HUVECs）在合适的培养基中培养。细胞用不同浓度（通常为0.1-100 μM）的乳酸鲨胺处理。内皮细胞增殖通过MTT或BrdU掺入法测定。细胞迁移通过划痕愈合实验或Boyden小室实验评估。管状结构形成通过将细胞培养在Matrigel基质胶上并测量毛细血管样结构的形成来评估。这些实验用于确定其抗血管生成活性。
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| 动物实验 |
通常在新生血管模型（例如用于治疗年龄相关性黄斑变性 (AMD) 的脉络膜新生血管 (CNV) 小鼠模型）或肿瘤异种移植模型中进行使用乳酸鲨胺的体内动物实验。常用的实验方案是通过静脉注射 (IV) 给药，剂量范围为 1-50 mg/kg。新生血管的程度可通过荧光血管造影测量新生血管的生长面积或进行组织学分析来评估。在肿瘤模型中，肿瘤生长则通过游标卡尺测量进行监测。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
乳酸鲨胺的分子量为627.98 g/mol。作为盐，其水溶性较游离碱有所提高。由于口服生物利用度低，通常采用静脉注射给药。其药代动力学特征为半衰期短、清除迅速。乳酸鲨胺以粉末形式储存于-20℃。用于体内研究时，需配制成合适的注射剂。目前已对其在肿瘤和眼科领域的治疗潜力进行了研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
斯夸尔胺乳酸盐的毒性总体良好，已在临床试验中进行过研究。常见副作用较轻，可能包括疲劳、恶心和输液相关反应。其作为抗血管生成剂的作用机制可能对伤口愈合和其他正常生理过程产生影响。然而，在治疗剂量下，其耐受性良好。本品仅供研究使用，不得在研究环境下用于人体治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
乳酸鲨胺是鲨胺的乳酸盐形式，鲨胺是一种从棘鲨（Squalus acanthias）组织中分离得到的氨基甾醇。鲨胺具有抗血管生成特性；它能抑制钠-氢交换器NHE3，从而抑制内皮细胞的增殖和迁移。此外，该物质还具有广谱抗菌特性。(NCI04)
另见：鲨胺（注：已移至此处）。 角鲨胺乳酸盐是一种从角鲨中分离得到的氨基甾醇，具有强效的抗血管生成作用。它通过与钙调蛋白结合，阻断血管内皮生长因子（VEGF）和整合素的表达，以及抑制钠-氢交换器NHE3，从而抑制血管生成。目前已对其在治疗新生血管性年龄相关性黄斑变性（AMD）和作为抗肿瘤药物方面的应用进行了研究。它是研究血管生成及相关疾病的重要工具。 |
| 分子式 |
C37H71N3O8S
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|---|---|
| 分子量 |
718.0400
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| 精确质量 |
735.506
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| CAS号 |
320725-47-1
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| 相关CAS号 |
Squalamine;148717-90-2
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| PubChem CID |
3036507
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| tPSA |
200
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
17
|
| 重原子数目 |
49
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| 分子复杂度/Complexity |
1030
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| 定义原子立体中心数目 |
12
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| SMILES |
C[C@H](CC[C@H](C(C)C)OS(=O)(=O)O)[C@H]1CC[C@@H]2[C@@]1(CC[C@H]3[C@H]2[C@@H](C[C@@H]4[C@@]3(CC[C@@H](C4)NCCCNCCCCN)C)O)C.C[C@@H](C(=O)O)O
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| InChi Key |
JMNXSNUXDHHTKQ-QVMSTPCGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C34H65N3O5S.C3H6O3/c1-23(2)31(42-43(39,40)41)12-9-24(3)27-10-11-28-32-29(14-16-34(27,28)5)33(4)15-13-26(21-25(33)22-30(32)38)37-20-8-19-36-18-7-6-17-35;1-2(4)3(5)6/h23-32,36-38H,6-22,35H2,1-5H3,(H,39,40,41);2,4H,1H3,(H,5,6)/t24-,25-,26+,27-,28+,29+,30-,31-,32+,33+,34-;2-/m10/s1
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| 化学名 |
[(3R,6R)-6-[(3S,5R,7R,8R,9S,10S,13R,14S,17R)-3-[3-(4-aminobutylamino)propylamino]-7-hydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-methylheptan-3-yl] hydrogen sulfate;(2S)-2-hydroxypropanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 36.66 mg/mL (~51.06 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3927 mL | 6.9634 mL | 13.9268 mL | |
| 5 mM | 0.2785 mL | 1.3927 mL | 2.7854 mL | |
| 10 mM | 0.1393 mL | 0.6963 mL | 1.3927 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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