| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
| 靶点 |
The primary target of SR142948A is the neurotensin (NT) receptor. It acts as a potent non-peptide neurotensin receptor antagonist. Neurotensin is a neuropeptide involved in the regulation of dopamine pathways, pain, and body temperature. By blocking the neurotensin receptor, SR142948A inhibits the effects of neurotensin, including hypothermia and analgesia. The compound has an IC50 of 0.32-3.96 nM and a Ki of less than 10 nM.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在 CHO-hNT1-R 细胞中，SR 142948（1 µM；90 分钟）可抑制 c-fos 和 krox24 的表达 [1]。SR 142948（0-1 µM；1）通过阻止 [125I-Tyr3]NT 与 h-NTR1-CHO 和 HT 29 细胞膜的结合，表现出强烈的抗钳制活性 [2]。其 IC50 值分别为 1.19 nM 和 0.32 nM。抗h-NTR1-CHO细胞的耗竭可被SR 142948（0-1 µM；30分钟）浓度钳制，而单个抗h-NTR1-CHO细胞的细胞内钙刺激可被SR 142948（1, 10 nM；60-80秒）刺激[2]。SR142948A是一种强效的神经降压素受体拮抗剂，IC50为0.32-3.96 nM，Ki小于10 nM。它影响c-Fos的表达，c-Fos是一种即刻早期基因，是神经元激活的标志物。该化合物具有抗精神病药物的特性，提示其可能调节多巴胺信号通路。它能阻断神经降压素诱导的体温过低和镇痛作用。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
SR 142948（0.01、0.03、0.3 mg/kg；腹腔注射；单次给药）在低睡眠状态下，以诱导的方式部分但显著地阻断了神经降压素（NT）的传导（阻抗），其作用机制与 2 mg 剂量组相同，该诱导方式可阻止 NT（100 nM）诱导的乙酰胆碱（ACh）释放增加 [2]。SR 142948（2 µg/kg；注射室；单次给药）可抑制 NT（10 pg/只）诱导的小鼠转身行为 [2]。SR142948A 可阻断动物模型中神经降压素诱导的体温过低和镇痛作用。它影响 c-Fos 的表达，表明其可调节神经元活动。该化合物具有抗精神病药物的特性，提示其可能对精神疾病有效。除上述药理作用外，现有文献中未提供具体的体内疗效数据。
|
| 酶活实验 |
SR142948A 的神经降压素受体结合试验包括将该化合物与表达神经降压素受体的细胞膜制备物以及放射性标记的神经降压素配体（例如 [¹²⁵I]-神经降压素）一起孵育。在 4°C 下孵育适当时间后，通过过滤分离结合的和游离的配体，并计数放射性。根据竞争曲线计算放射性配体置换的 IC50 或 Ki 值。
|
| 细胞实验 |
SR142948A 的细胞活性检测通常包括测量其对表达神经降压素受体的细胞中神经降压素诱导信号通路的影响。这可能包括测量细胞内钙动员、cAMP 水平或下游信号通路（例如 MAPK）的激活情况。该化合物阻断神经降压素诱导的 c-Fos 表达的能力也可以在神经元细胞培养物中进行评估。现有文献中未详细说明具体实验方案。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性瑞士白化CD1小鼠（25-30 g；纹状体注射10 pg/kg NT，53%；4 mg/kg NT，54%）[2]。
剂量：2 µg/kg 给药途径：口服；单次给药。 实验结果：给药后1-2小时内，翻转行为受到抑制，且拮抗作用最强、最显著。 为了评估SR142948A的体内效应，通常给啮齿动物注射该化合物（例如，腹腔注射或口服），然后用神经降压素进行刺激。测量体温以评估对神经降压素诱导的体温过低的阻断作用。疼痛敏感性评估采用标准镇痛试验（例如热板试验或甩尾试验），以评价神经降压素诱导镇痛的阻断情况。可通过免疫组织化学方法检测特定脑区c-Fos的表达，以评估神经元激活情况。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
现有资料中未提供SR142948A的具体药代动力学数据。该化合物是一种小分子，分子量为685.86。标准的药代动力学研究通常包括给啮齿动物服用该化合物，并使用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定其血浆和脑组织浓度随时间的变化，以确定关键的药代动力学参数。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中未提供SR142948A的具体毒性数据。作为一种研究化合物，它仅供实验室使用，未获准用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
2-[[[5-(2,6-二甲氧基苯基)-1-[4-[[3-(二甲氨基)丙基-甲基氨基]-氧甲基]-2-丙基-2-基苯基]-3-吡唑基]-氧甲基]氨基]-2-金刚烷羧酸是一种N-酰基氨基酸。
SR142948A 是一种强效的非肽类神经降压素受体拮抗剂。它对神经降压素受体的IC50值为0.32-3.96 nM，Ki值小于10 nM。它影响c-Fos的表达，并具有抗精神病药物的特性。该化合物可阻断神经降压素诱导的体温过低和镇痛作用。其CAS号为184162-64-9，仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C39H51N5O6
|
|---|---|
| 分子量 |
685.8522
|
| 精确质量 |
685.384
|
| CAS号 |
184162-64-9
|
| 相关CAS号 |
SR 142948 dihydrochloride
|
| PubChem CID |
5311451
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.29g/cm3
|
| 沸点 |
824.7ºC at 760 mmHg
|
| 闪点 |
452.5ºC
|
| 蒸汽压 |
8.51E-29mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.636
|
| LogP |
6.287
|
| tPSA |
129.72
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
13
|
| 重原子数目 |
50
|
| 分子复杂度/Complexity |
1170
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
LWULHXVBLMWCHO-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C39H51N5O6/c1-23(2)29-21-26(37(46)43(5)15-9-14-42(3)4)12-13-31(29)44-32(35-33(49-6)10-8-11-34(35)50-7)22-30(41-44)36(45)40-39(38(47)48)27-17-24-16-25(19-27)20-28(39)18-24/h8,10-13,21-25,27-28H,9,14-20H2,1-7H3,(H,40,45)(H,47,48)
|
| 化学名 |
2-[[5-(2,6-Dimethoxyphenyl)-1-[4-[3-(dimethylamino)propyl-methylcarbamoyl]-2-propan-2-ylphenyl]pyrazole-3-carbonyl]amino]adamantane-2-carboxylic acid
|
| 别名 |
SR142948A; SR-142948A; SR 142948A; SR-142948-A; SR 142948 A; 2-[[5-(2,6-dimethoxyphenyl)-1-(4-(N-(3-dimethylaminopropyl)-N-methylcarbamoyl)-2-isopropylphenyl)-1H-pyrazole3-carbonyl]amino] adamantane-2-carboxylic acid hydrochloride, SR 142948 hydrochloride
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4580 mL | 7.2902 mL | 14.5804 mL | |
| 5 mM | 0.2916 mL | 1.4580 mL | 2.9161 mL | |
| 10 mM | 0.1458 mL | 0.7290 mL | 1.4580 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
