| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of SRI37892 is Frizzled protein 7 (Fzd7), a seven-pass transmembrane receptor that functions as a receptor for Wnt ligands. Fzd7 is a key component of the Wnt/β-catenin signaling pathway, which regulates cell proliferation, differentiation, and migration. SRI37892 targets the transmembrane domain of FZD7, blocking the interaction between Wnt ligands and the receptor and thereby inhibiting downstream signaling. The compound inhibits Wnt/β-catenin signaling with an IC50 of 0.66 μM in reporter assays and inhibits cancer cell proliferation with an IC50 of 2 μM.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，SRI37892 能有效抑制 Wnt/Fzd7 信号通路和癌细胞增殖。在报告基因检测中，它对 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制 IC50 为 0.66 μM，对癌细胞增殖的抑制 IC50 为 2 μM。该化合物的活性是通过与 FZD7 的跨膜结构域结合而实现的。然而，现有文献中鲜有关于其细胞活性（包括对特定癌细胞系的影响）的详细报道。
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| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于SRI37892的体内数据报道并不多。作为Fzd7抑制剂，该化合物具有在癌症模型中进行体内应用的潜力。然而，现有文献中并未详细列出具体的体内疗效数据，包括动物模型、给药方案以及药代动力学-药效学关系。该化合物被列为仅供研究使用的化学品。
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| 酶活实验 |
SRI37892 的体外酶/受体结合试验通常包括检测其与 Fzd7 的结合或对 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制作用。在结合试验中，使用表面等离子共振或其他生物物理技术测定化合物与 Fzd7 的亲和力。在功能试验中，使用报告基因检测（例如 TOPFlash/FOPFlash 检测）在表达 Fzd7 的细胞中评估化合物抑制 Wnt/β-catenin 信号通路的能力。
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| 细胞实验 |
在癌细胞系中进行SRI37892的细胞活性检测，以评估其对Wnt信号通路和细胞增殖的影响。用SRI37892处理细胞后，通过报告基因检测或测量Wnt靶基因的表达来评估Wnt/β-catenin信号通路。细胞增殖则通过MTT法或细胞计数等方法进行评估。此外，还可以评估该化合物对细胞周期和细胞凋亡的影响。
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| 动物实验 |
现有文献中关于SRI37892的体内动物研究报道并不多。基于其对Fzd7介导的Wnt信号通路的抑制作用，潜在的体内模型可能包括癌症异种移植模型。在这些研究中，SRI37892可通过口服或腹腔注射给药，并监测肿瘤生长情况。然而，现有文献中并未详细描述具体的实验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
关于SRI37892的药代动力学数据报道较少。该化合物是一种小分子，其分子量在现有文献中未明确报道。体外研究通常将其溶解于DMSO中。然而，目前文献中尚无关于该研究化合物的详细药代动力学参数，例如吸收、分布、代谢、排泄、半衰期和生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SRI37892已被证实能够抑制癌细胞增殖，表明其具有潜在的抗癌活性。然而，关于该化合物的全面毒理学数据尚未得到充分报道。作为Wnt信号通路抑制剂，它可能对正常干细胞群产生影响，从而导致毒性。该化合物被列为仅供研究使用的化学品，禁止用于人体。现有文献中未报道其具体的毒理学数据，包括急性毒性、遗传毒性和靶器官效应。
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| 参考文献 |
Zhang W, Lu W, Ananthan S, Suto MJ, Li Y. Discovery of novel frizzled-7 inhibitors by targeting the receptor's transmembrane domain. Oncotarget. 2017 Sep 6;8(53):91459-91470. doi: 10.18632/oncotarget.20665. eCollection 2017 Oct 31. PubMed PMID: 29207657; PubMed Central PMCID: PMC5710937.
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| 其他信息 |
SRI37892 是一种研究级化合物，尚未获准用于临床。其主要用途是作为药理学工具，研究 Fzd7 和 Wnt 信号通路在癌症中的作用。该化合物用于研究 Wnt/Fzd7 信号通路在肿瘤发生中的机制，并开发靶向该通路的抗癌药物。此外，它还用于研究 Fzd7 作为癌症治疗靶点的潜力。
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| 分子式 |
C26H19N5O2S
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|---|---|
| 分子量 |
465.526363611221
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| 精确质量 |
465.125
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| CAS号 |
1030769-75-5
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| 相关CAS号 |
1030769-75-5;
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| PubChem CID |
41550022
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| 外观&性状 |
Light yellow to brown solid powder
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| LogP |
4.1
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| tPSA |
117
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
760
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1CC(=O)NC2=C1C=C(C=C2)C3=CSC(=N3)NC(=O)C4=CC=C(C=C4)N5C=NC6=CC=CC=C65
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| InChi Key |
DXSMYUKZPWJQFM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H19N5O2S/c32-24-12-8-17-13-18(7-11-20(17)28-24)22-14-34-26(29-22)30-25(33)16-5-9-19(10-6-16)31-15-27-21-3-1-2-4-23(21)31/h1-7,9-11,13-15H,8,12H2,(H,28,32)(H,29,30,33)
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| 化学名 |
4-(1H-Benzo[d]imidazol-1-yl)-N-(4-(2-oxo-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-6-yl)thiazol-2-yl)benzamide
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| 别名 |
SRI-37892 SRI 37892 SRI37892
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1481 mL | 10.7404 mL | 21.4809 mL | |
| 5 mM | 0.4296 mL | 2.1481 mL | 4.2962 mL | |
| 10 mM | 0.2148 mL | 1.0740 mL | 2.1481 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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