| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SRPIN-803 targets CK2 and SRPK1, two kinases involved in various cellular processes including angiogenesis, cell proliferation, and splicing regulation. It is a selective dual SRPK1 and CK2 inhibitor with IC50 values of 203 nM for CK2 and 2.4 μM for SRPK1.
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| 体外研究 (In Vitro) |
SRPIN803 的 IC50 值为 7.5 μM，可抑制 LBRNt (62–92) 细胞上的 SRPK1 活性，而 c(RGDyK) 偶联化合物则完全消除了其抑制活性 [2]。SRPIN803 对 Hcc827、PC3 和 U87 细胞表现出轻微的细胞抑制作用 (GI50=80-98 μM) [2]。SRPIN-803 是一种强效的 CK2 和 SRPK1 双重抑制剂。它对 CK2 的 IC50 值为 203 nM，对 SRPK1 的 IC50 值为 2.4 μM。SRPIN-803 具有抗血管生成活性。该化合物对 SRPK1 的抑制作用（SRPK1 调控 VEGF 的选择性剪接）是其抗血管生成作用的机制之一。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在凋亡相关性黄斑变性的小鼠模型中，局部应用曼哈顿眼膏SRPIN803可显著抑制脉络膜新生血管形成[3]。SRPIN803（100 μM；72 h）可抑制斑马鱼血管生成[2]。SRPIN803微量注射（4.6 nL，10 μM；72 h）可诱导单相生长的泡沫马鱼细胞发生血管生成[2]。SRPIN-803在体内表现出抗血管生成活性。它已被用于研究年龄相关性黄斑变性，这是一种以病理性血管生成为特征的疾病。标准参考文献中并未详细列出具体的动物模型数据和给药方案。
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| 酶活实验 |
SRPIN-803 对 CK2 和 SRPK1 的抑制活性可通过体外激酶活性测定进行评估。将重组 CK2 或 SRPK1 酶与其各自的底物和 ATP 在不同浓度的 SRPIN-803 存在下进行孵育。采用合适的检测方法测定磷酸化底物的量，从而确定 IC50 值。
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| 细胞实验 |
在基于内皮细胞的实验中评估SRPIN-803的细胞活性。用递增浓度的SRPIN-803处理人脐静脉内皮细胞（HUVECs），并评估血管生成相关过程，例如细胞增殖、迁移和管状结构形成。还可以检测其对VEGF诱导的信号通路和SRPK1介导的剪接的影响。
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| 动物实验 |
SRPIN-803的具体体内动物实验方案在标准参考文献中并未详尽描述。为评估其抗血管生成活性，可将SRPIN-803应用于眼部新生血管动物模型，例如小鼠激光诱导脉络膜新生血管（CNV）模型。并评估视网膜血管生成和血管渗漏情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SRPIN-803 的分子式为 C14H9F3N4O3S，分子量为 370.31，可溶于 DMSO。标准参考文献中并未详细列出其具体的药代动力学参数，例如半衰期、生物利用度和血浆蛋白结合率。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SRPIN-803的毒性特征尚未得到充分记录。作为一种激酶抑制剂，其潜在的不良反应可能包括脱靶激酶抑制。目前尚无具体的LD50值和器官特异性毒性数据。
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| 参考文献 |
[1]. Leonidis G, et, al. Synthesis and Biological Evaluation of a c(RGDyK) Peptide Conjugate of SRPIN803. ACS Omega. 2021 Oct 14;6(42):28379-28393.
[2]. Vedove AD, et, al. A novel class of selective CK2 inhibitors targeting its open hinge conformation. Eur J Med Chem. 2020 Jun 1;195:112267. [3]. Morooka S, et, al. Identification of a Dual Inhibitor of SRPK1 and CK2 That Attenuates Pathological Angiogenesis of Macular Degeneration in Mice. |
| 其他信息 |
SRPIN-803（CAS号：380572-02-1）是一种强效的双重CK2和SRPK1抑制剂，其IC50值分别为203 nM和2.4 μM。它具有抗血管生成活性，并已被用于年龄相关性黄斑变性的研究。该化合物是研究血管生成和激酶信号通路的重要工具。
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| 分子式 |
C14H9F3N4O3S
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|---|---|
| 分子量 |
370.3
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| 精确质量 |
370.034
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| CAS号 |
380572-02-1
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| PubChem CID |
16411419
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
428.5±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
212.9±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.678
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| LogP |
1.6
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| tPSA |
123
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
865
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=C/C(=C/C2=C(N3C(=NC2=O)SC(=N3)C(F)(F)F)N)/C=CC1=O
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| InChi Key |
JCSNCMXWHKOYJB-GQCTYLIASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H9F3N4O3S/c1-24-9-5-6(2-3-8(9)22)4-7-10(18)21-13(19-11(7)23)25-12(20-21)14(15,16)17/h2-5H,18H2,1H3/b6-4+
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| 化学名 |
5-amino-6-[(E)-(3-methoxy-4-oxocyclohexa-2,5-dien-1-ylidene)methyl]-2-(trifluoromethyl)-[1,3,4]thiadiazolo[3,2-a]pyrimidin-7-one
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| 别名 |
SRPIN803; SRPIN 803; SRPIN-803
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7005 mL | 13.5026 mL | 27.0051 mL | |
| 5 mM | 0.5401 mL | 2.7005 mL | 5.4010 mL | |
| 10 mM | 0.2701 mL | 1.3503 mL | 2.7005 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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