| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ST-271 is a potent inhibitor of protein tyrosine kinase (PTK), a class of enzymes that catalyze the phosphorylation of tyrosine residues in proteins. By inhibiting PTK, it suppresses phospholipase D (PLD) activation stimulated by fMet-Leu-Phe and PAF, with IC50s of 6.7 μM and 9 μM, respectively. The compound also inhibits the synthesis of inositol phosphate caused by FcγRII cross-linking. ST-271's mechanism of action involves the modulation of tyrosine kinase signaling pathways, which are important in cellular processes such as proliferation, differentiation, and immune responses.
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| 体外研究 (In Vitro) |
ST271可部分抑制膜制剂和透化血小板中的肽磷酸化[1]。ST271 (100 μM) 不仅能完全阻断FcγRII交联引起的肌醇磷酸合成，还能显著但轻微地降低机体对凝血酶和U46619的反应[2]。
体外实验表明，ST-271可部分抑制膜制剂和透化血小板中的肽磷酸化。它能完全阻断FcγRII交联引起的肌醇磷酸合成。ST-271 (100 μM) 能显著但轻微地降低机体对凝血酶和U46619的反应。它能抑制fMet-Leu-Phe和PAF刺激的磷脂酶D活化，IC50值分别为6.7 μM和9 μM。这些体外活性表明，ST-271 能有效调节酪氨酸激酶和磷脂酶 D 信号通路。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，ST-271作为一种PTK抑制剂，能够调节炎症和免疫反应相关的信号通路。该化合物抑制磷脂酶D活化的能力提示其在PLD信号通路失调的疾病中具有潜在的应用价值。ST-271已在多种临床前模型中进行了研究，以评估其对酪氨酸激酶介导的信号通路的影响。其类似酪氨酸激酶抑制剂的结构和PTK抑制活性使其成为研究蛋白酪氨酸激酶在细胞过程中作用的宝贵工具。然而，目前针对特定疾病模型的详细体内疗效数据仍然有限。
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| 酶活实验 |
ST-271 的体外酶活性测定通常包括使用纯化酶或膜制剂测量其对蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 活性的抑制作用。肽磷酸化测定是在不同浓度的化合物存在下进行的，以确定 IC50 值。ST-271 对 PTK 活性的抑制 IC50 值分别为 6.7 μM（fMet-Leu-Phe 刺激）和 9 μM（PAF 刺激）。该化合物抑制磷脂酶 D (PLD) 活化的能力也可以通过酶活性测定进行评估。这些非细胞测定证实了该化合物作为 PTK 抑制剂的作用机制。
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| 细胞实验 |
ST-271 的体外细胞实验通常包括用该化合物处理血小板或白细胞等细胞，并测量其对下游信号通路的影响。ST-271 可部分抑制透化血小板中的肽磷酸化。该化合物可完全阻断 FcγRII 交联引起的肌醇磷酸合成。ST-271 (100 μM) 可降低机体对凝血酶和 U46619 的反应。这些基于细胞的实验表明，ST-271 可在细胞环境中有效调节酪氨酸激酶和磷脂酶 D 信号通路。
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| 动物实验 |
ST-271 的体内动物模型包括炎症、免疫反应或癌症模型，其中酪氨酸激酶信号通路发挥作用。该化合物通常通过适当的途径（例如腹腔注射或口服）给药，剂量根据特定模型进行优化。疗效评估通过测量酪氨酸激酶活性或疾病进展的生物标志物来实现。然而，现有文献中关于 ST-271 的详细动物实验方案信息有限。该化合物主要用作研究 PTK 信号通路的科研工具。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
ST-271 的分子量为 272.34 g/mol，分子式为 C16H20N2O2。它在 DMSO 中的溶解度可达 ≥ 110 mg/mL。该化合物通常以粉末形式在 -20°C 下保存长达 3 年，或以溶液形式在 -80°C 下保存 6 个月。其化学名称为 (E)-2-氰基-3-[4-羟基-3,5-二(丙-2-基)苯基]丙-2-烯酰胺。ST-271 的理化性质使其适用于体外和体内研究。该化合物在 DMSO 中的溶解性使其易于配制，用于细胞和动物研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
ST-271 是一种蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂，其作用机制已明确。与其他激酶抑制剂一样，其潜在毒性可能包括对其他激酶的脱靶效应以及对正常细胞信号传导的干扰。该化合物的安全性应在临床前毒理学研究中进行评估。ST-271 仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。其酪氨酸激酶抑制剂样结构是酪氨酸激酶抑制剂类化合物的特征。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
ST-271（CAS号：106392-48-7）是一种强效的蛋白酪氨酸激酶（PTK）抑制剂，具有类似酪氨酸激酶抑制剂的α-氰基丙烯酰胺核心结构。它能抑制由fMet-Leu-Phe和血小板活化因子（PAF）刺激的磷脂酶D（PLD）活化，IC50值分别为6.7 μM和9 μM。ST-271能部分抑制膜制备物和透化血小板中的肽磷酸化。它能完全阻断FcγRII交联引起的肌醇磷酸合成，并降低对凝血酶和U46619的反应。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。它是研究酪氨酸激酶和磷脂酶D信号通路的重要工具。
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| 分子式 |
C16H20N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
272.34
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| 精确质量 |
272.152
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| CAS号 |
106392-48-7
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| PubChem CID |
6439072
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.137g/cm3
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| 沸点 |
468.4ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
237.1ºC
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| 蒸汽压 |
2.14E-09mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.585
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| LogP |
4.18
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| tPSA |
88.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
413
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(C)C1=CC(=CC(=C1O)C(C)C)/C=C(\C#N)/C(=O)N
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| InChi Key |
HMLQHJRJKQDTKW-LFYBBSHMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H20N2O2/c1-9(2)13-6-11(5-12(8-17)16(18)20)7-14(10(3)4)15(13)19/h5-7,9-10,19H,1-4H3,(H2,18,20)/b12-5+
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| 化学名 |
(E)-2-cyano-3-[4-hydroxy-3,5-di(propan-2-yl)phenyl]prop-2-enamide
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| 别名 |
ST 271; ST271; ST-271
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 110 mg/mL (~403.91 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6719 mL | 18.3594 mL | 36.7188 mL | |
| 5 mM | 0.7344 mL | 3.6719 mL | 7.3438 mL | |
| 10 mM | 0.3672 mL | 1.8359 mL | 3.6719 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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