| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Stauprimide is a small molecule that primes embryonic stem cells (ESCs) for differentiation. Its molecular target is NME2, a c-Myc-activating transcription factor. Stauprimide binds to NME2 and inhibits its nuclear translocation, thereby downregulating c-Myc expression. c-Myc is an oncogene that plays a key role in tumorigenesis and stem cell pluripotency. By inhibiting NME2 and c-Myc, Stauprimide promotes ESC differentiation and has potential anticancer applications. It is a selective inhibitor of protein kinase C.
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| 体外研究 (In Vitro) |
司他普利（10 μM；6 小时）可使 MYC 水平降低 15% 至 90% 以上，并抑制大多数细胞系中的 MYC 转录，其 EC50 范围为 30 nM 至 8 μM [1]。司他普利（2–8 μM；24-72 小时）可抑制 MYC，从而阻止体外细胞生长；在 RXF 393 细胞中，其 IC50 为 780 nM [1]。司他普利（5 μM；3 小时）可降低 NME2 的核转位，从而阻止 MYC 转录 [1]。在一些细胞系中，司他普利（4–10 μM；6 小时）表现出不同的 EC50 值和不同程度的 MYC mRNA 最大下调 [1]。
在体外，司他普利可显著促进胚胎干细胞分化。它可提高小鼠和人胚胎干细胞在体外定向分化的效率。该化合物与NME2相互作用并抑制其核转位，从而导致c-Myc转录下调。其体外活性表现为能有效诱导胚胎干细胞分化。Stauprimide被用作研究干细胞生物学和分化的工具。它还具有潜在的抗癌活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
口服司他普利（50 mg/kg；每日一次；第30、55天）可抑制RXF 393肿瘤中的MYC转录，降低接受RXF 393或CAKI-1细胞异种移植的小鼠体内MYC蛋白水平，并抑制肿瘤生长[1]。
关于司他普利的体内研究有限，但该化合物在再生医学和癌症研究方面具有潜在应用价值。作为一种胚胎干细胞分化诱导剂，它可用于生成分化细胞类型，用于移植或疾病建模。其下调癌基因c-Myc的能力提示其具有潜在的抗癌应用价值。然而，目前尚缺乏针对特定疾病模型的详细体内疗效数据。司他普利主要用作研究工具。 |
| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验通常检测司托普利米与其分子靶点NME2的结合情况。表面等离子共振（SPR）或其他结合试验可用于测定结合亲和力。司托普利米与NME2相互作用并抑制其核定位。这些试验证实了该化合物作为NME2抑制剂的作用机制。此外，还可以评估该化合物对NME2相对于其他靶点的选择性。
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| 细胞实验 |
细胞增殖实验[1]
细胞类型： 肾癌细胞系 RXF 393 细胞 测试浓度： 2 μM、4 μM、8 μM 孵育时间： 24 小时、48 小时、72 小时 实验结果： 2-8 μM 浓度抑制细胞增殖。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： 肾癌细胞系 RXF 393 细胞和 CAKI-1 细胞 测试浓度： 5 μM 孵育时间： 3 小时 实验结果： NME2 的核定位减少。 RT-PCR[1] 细胞类型： CA46 细胞；Ramos 细胞；RXF393 细胞；TK10 细胞；KG1A 细胞；CAKI-1 细胞 测试浓度： 4μM、6μM、8μM、10μM 孵育时间： 6 小时 实验结果： 抑制 KG1A 细胞 MYC 转录，EC50 为 400±50 nM，抑制率为 90%；CA46 细胞对司托普利米耐药。 司托普利米的体外细胞实验通常包括用该化合物处理胚胎干细胞 (ESC) 并检测分化标志物。该化合物可显著促进 ESC 分化，并提高定向分化的效率。可通过免疫荧光和蛋白质印迹法评估其对NME2定位和c-Myc表达的影响。这些基于细胞的研究表明，该化合物能够促进胚胎干细胞分化并下调c-Myc的表达。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： NOD/SCID（重症联合免疫缺陷）小鼠的RXF 393和CAKI-1细胞异种移植瘤模型[1]
剂量： 50 mg/kg 给药途径： 口服； 给药途径： 口服。50 mg/kg；每日一次；第30天和第55天 实验结果： 在给药期间，注射RXF 393或CAKI-1细胞的小鼠肿瘤生长受到抑制。 Stauprimide的体内动物模型可能包括c-Myc过表达的癌症模型，或需要干细胞分化的再生医学模型。该化合物通过适当的途径给药，并测量其对肿瘤生长或组织再生的影响。然而，现有文献中关于司托普利米德的详细动物实验方案信息有限。该化合物主要用作研究干细胞生物学和c-Myc调控的研究工具。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
司托普利米是一种星形孢菌素类似物，分子式为C35H28N4O5，分子量为584.62 g/mol。它是星形孢菌素类吲哚咔唑的半合成类似物。该化合物通常在适宜条件下储存以保持稳定性。其理化性质支持其在体外和体内研究中的应用。应根据具体的实验需求优化司托普利米的溶解度和给药制剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
司托普利米是一种星形孢菌素类似物，可促进胚胎干细胞分化。与任何调节细胞分化和基因表达的化合物一样，其潜在毒性可能包括对正常细胞功能和发育的影响。该化合物的安全性应在临床前毒理学研究中进行评估。司托普利米仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。它是一种用于研究干细胞生物学和c-Myc调控的重要工具化合物。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
司托普利米（CAS号：154589-96-5）是一种星形孢菌素类似物，可促进胚胎干细胞（ESC）分化。它与MYC转录因子NME2结合，阻断其在ESC中的核定位，从而导致MYC转录下调。司托普利米是一种非广谱抑制剂，它与NME2（PUF）转录因子相互作用，从而下调c-Myc的表达。它能提高小鼠和人ESC在体外定向分化的效率。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。
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| 分子式 |
C35H28N4O5
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|---|---|
| 分子量 |
584.63
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| 精确质量 |
584.205
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| CAS号 |
154589-96-5
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| PubChem CID |
46245328
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
145°C
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| 折射率 |
1.783
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| LogP |
6.13
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| tPSA |
98.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
44
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| 分子复杂度/Complexity |
1220
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C[C@@]12[C@@H]([C@@H](C[C@@H](O1)N3C4=CC=CC=C4C5=C6C(=C7C8=CC=CC=C8N2C7=C53)C(=O)NC6=O)N(C)C(=O)C9=CC=CC=C9)OC
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| InChi Key |
MQCCJEYZKWZQHU-MPRCCEKMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C35H28N4O5/c1-35-31(43-3)23(37(2)34(42)18-11-5-4-6-12-18)17-24(44-35)38-21-15-9-7-13-19(21)25-27-28(33(41)36-32(27)40)26-20-14-8-10-16-22(20)39(35)30(26)29(25)38/h4-16,23-24,31H,17H2,1-3H3,(H,36,40,41)/t23-,24-,31-,35+/m1/s1
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| 化学名 |
N-[(2S,3R,4R,6R)-3-methoxy-2-methyl-16,18-dioxo-29-oxa-1,7,17-triazaoctacyclo[12.12.2.12,6.07,28.08,13.015,19.020,27.021,26]nonacosa-8,10,12,14,19,21,23,25,27-nonaen-4-yl]-N-methylbenzamide
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| 别名 |
N-Benzoyl-7-oxostaurosporine; Stauprimide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7105 mL | 8.5524 mL | 17.1048 mL | |
| 5 mM | 0.3421 mL | 1.7105 mL | 3.4210 mL | |
| 10 mM | 0.1710 mL | 0.8552 mL | 1.7105 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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