| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
STD1T is a selective and potent inhibitor of the deubiquitinase USP2a (ubiquitin-specific protease 2a). USP2a is a deubiquitinating protease that rescues its target proteins from destruction by the proteasome by reversing the process of protein ubiquitination. By inhibiting USP2a, STD1T prevents the deubiquitination of its target proteins, leading to their degradation via the proteasome. This results in reduced levels of cyclin D1, a key regulator of cell cycle progression, in cancer cells. The compound's mechanism of action involves the inhibition of USP2a enzymatic activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
STD1T 以浓度依赖的方式抑制 USP2a 的酶活性。在 10 µM 和 2000 µM 浓度下，STD1T 分别选择性抑制 USP2a 和 USP7 [1]。体外实验表明，STD1T 以浓度依赖的方式抑制 USP2a 的酶活性。在 Ub-AMC 检测中，其 IC50 值为 3.3 μM。STD1T (20 μM) 可降低 HCT116 结肠癌细胞和 MCF-7 乳腺癌细胞中细胞周期蛋白 D1 的表达水平。该化合物的体外活性特征是强效抑制 USP2a 并随后降低细胞周期蛋白 D1 的表达水平。STD1T 是研究 USP2a 在癌症和其他疾病中作用的重要工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
STD1T的体内研究有限，但该化合物具有潜在的抗癌活性。作为USP2a抑制剂，它可能降低细胞周期蛋白D1的水平，从而抑制体内肿瘤的生长。STD1T通过激活STING，诱导I型干扰素和其他促炎细胞因子的产生，增强抗肿瘤免疫和免疫监视功能。该化合物调节先天免疫激活的能力使其成为免疫肿瘤学和抗病毒研究领域中一个很有前景的候选药物。然而，目前关于其体内疗效的详细数据仍然有限。
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| 酶活实验 |
STD1T的体外酶活性测定通常包括使用泛素-AMC (Ub-AMC) 底物测量USP2a酶活性的抑制情况。该化合物对USP2a的抑制IC50值为3.3 μM。这些测定证实了该化合物作为USP2a抑制剂的作用机制。也可以使用类似的酶活性测定来评估该化合物对USP2a相对于其他去泛素化酶的选择性。
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| 细胞实验 |
STD1T 的体外细胞实验通常包括用该化合物处理 HCT116（结肠癌）和 MCF-7（乳腺癌）等癌细胞系，并测量细胞周期蛋白 D1 的蛋白水平。STD1T (20 μM) 可降低这些细胞中细胞周期蛋白 D1 的蛋白水平。还可以进行细胞活力和增殖实验，以评估 USP2a 抑制的功能性后果。这些基于细胞的研究表明，该化合物能够调节 USP2a 底物水平并抑制癌细胞生长。
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| 动物实验 |
STD1T的体内动物模型可包括使用HCT116或MCF-7等癌细胞系的异种移植瘤模型。该化合物可通过适当途径（例如口服或腹腔注射）给药，并检测肿瘤生长抑制情况。STD1T通过激活STING来调节先天免疫激活的能力也可在免疫肿瘤学模型中进行研究。然而，现有文献中关于STD1T的详细动物实验方案信息有限。该化合物主要用作研究工具。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
STD1T 的分子式为 C20H19N3O4S2，分子量约为 429.51 g/mol。其化学名称为 2-(2-((5-(噻吩-2-基)异噁唑-3-基)甲氧基)乙酰胺基)-4,5,6,7-四氢苯并[b]噻吩-3-甲酰胺。该化合物通常在适宜条件下储存以保持稳定性。其理化性质支持其在体外和体内研究中的应用。STD1T 的溶解度和给药制剂应根据具体的实验需求进行优化。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
STD1T 是一种选择性 USP2a 抑制剂，其作用机制已明确。与其他去泛素化酶抑制剂一样，其潜在毒性可能包括对正常蛋白质降解和细胞功能的影响。该化合物的安全性应在临床前毒理学研究中进行评估。STD1T 仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。它是一种用于研究 USP2a 生物学及其在癌症和先天免疫中作用的重要工具化合物。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
STD1T（CAS号：893075-58-6）是一种选择性强效的去泛素化酶USP2a抑制剂，在Ub-AMC检测中IC50值为3.3 μM。它具有潜在的抗癌活性，能够降低HCT116结肠癌细胞和MCF-7乳腺癌细胞中细胞周期蛋白D1的蛋白水平。STD1T通过激活STING，诱导I型干扰素和其他促炎细胞因子的产生，从而增强抗肿瘤免疫力。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。它是研究USP2a和STING生物学的重要工具。
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| 分子式 |
C19H19N3O4S2
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|---|---|
| 分子量 |
417.501861810684
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| 精确质量 |
417.081
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| CAS号 |
893075-58-6
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| PubChem CID |
17254167
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| LogP |
3
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| tPSA |
164
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
581
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S1C(=C(C(N)=O)C2=C1CCCC2)NC(COCC1C=C(C2=CC=CS2)ON=1)=O
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| InChi Key |
NRPUXFKWYPJDFT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H19N3O4S2/c20-18(24)17-12-4-1-2-5-14(12)28-19(17)21-16(23)10-25-9-11-8-13(26-22-11)15-6-3-7-27-15/h3,6-8H,1-2,4-5,9-10H2,(H2,20,24)(H,21,23)
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| 化学名 |
2-[[2-[(5-thiophen-2-yl-1,2-oxazol-3-yl)methoxy]acetyl]amino]-4,5,6,7-tetrahydro-1-benzothiophene-3-carboxamide
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| 别名 |
STD 1T STD-1T STD1T
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~62.5 mg/mL (~149.70 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3952 mL | 11.9760 mL | 23.9521 mL | |
| 5 mM | 0.4790 mL | 2.3952 mL | 4.7904 mL | |
| 10 mM | 0.2395 mL | 1.1976 mL | 2.3952 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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