| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sterigmatocystin is a mycotoxin that inhibits DNA, RNA, and protein synthesis by intercalating into DNA. It is an inhibitor of G1 phase and DNA synthesis and is used to inhibit p21 activity. The compound activates ATM, p53, and Chk2 and damages DNA, inducing G2 phase cell cycle arrest. Sterigmatocystin is also an acyl-CoA:cholesterol acyltransferase 2 (ACAT2) inhibitor. Its mechanism of action involves DNA damage and cell cycle arrest. The compound is structurally related to the aflatoxins and is considered mutagenic, teratogenic, and carcinogenic.
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| 体外研究 (In Vitro) |
花叶胱氨酸诱导的DNA损伤会触发ATM/p53依赖性信号通路，进而促进GES-1细胞进入G2期阻滞[4]。体外实验表明，鞘氨醇胞苷可嵌入DNA，导致细胞损伤和氧化应激。它抑制DNA、RNA和蛋白质的合成。该化合物激活ATM、p53和Chk2，并损伤DNA，诱导G2期细胞周期阻滞。鞘氨醇胞苷是一种DNA合成抑制剂，具有细胞毒性、致癌性和致突变性。其体外活性表现为强效的DNA损伤和细胞周期阻滞作用。它被用作研究DNA损伤反应和致癌作用的工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
p21WAF1/CIP1 可被异孢霉毒素（腹腔注射；3 mg/kg，每日一次，连续 14 天）抑制[3]。
体内实验表明，异孢霉毒素对动物具有致畸和致癌作用。它是一种由曲霉属真菌产生的霉菌毒素，也是一种值得关注的食品污染物。该化合物可解偶联氧化磷酸化，但与黄曲霉毒素不同，它不会诱导线粒体肿胀或抑制 Ca2+ 诱导的线粒体肿胀。其体内毒性已有充分的文献记载，并被用于毒理学研究中，以研究霉菌毒素的作用。异孢霉毒素不用于治疗。 |
| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验通常研究赭曲霉毒素与DNA的相互作用。该化合物可嵌入DNA，其结合情况可通过紫外-可见光谱或荧光光谱等光谱技术进行评估。这些试验证实了该化合物作为DNA嵌入剂的作用机制。赭曲霉毒素对DNA合成的影响可通过无细胞DNA聚合酶试验进行评估。其激活ATM、p53和Chk2的能力可通过激酶试验进行研究。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验通常包括用该化合物处理细胞，并检测DNA损伤、细胞周期阻滞和细胞凋亡。该化合物可激活ATM、p53和Chk2，并诱导G2期细胞周期阻滞。它抑制DNA、RNA和蛋白质的合成。这些基于细胞的研究表明该化合物具有遗传毒性和细胞毒性。Sterigmatocystin被用作研究DNA损伤反应和致癌作用的工具。
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| 动物实验 |
常用的体内动物模型研究赭曲霉毒素（Sterigmatocystin）的致癌性和致畸性，通常是将该化合物施用于啮齿动物。通过适当的给药途径，评估肿瘤形成或发育异常情况。赭曲霉毒素的体内毒性已有充分的文献记载，并被用于毒理学研究中，以研究真菌毒素的作用。剂量和给药途径的优化取决于具体的模型和实验终点。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
单次腹腔注射6.4 mg/只大鼠(14)C-赭曲霉毒素DMSO溶液后，12小时后在尿液中检测到5.6%的活性，在粪便和胃肠道中检测到67%的活性，在肝脏中检测到11%的活性。这些水平在24小时后略有下降。在禁食或非禁食的大鼠中，口服1.4 mg/只大鼠(3)H-赭曲霉毒素16小时后，在粪便和胃肠道中观察到最高的活性；在尿液、血液、呼出气体、肝脏和肾脏中检测到的活性较低。代谢/代谢物在绿猴中，主要的尿液代谢物被鉴定为赭曲霉毒素-β-D-葡萄糖醛酸苷，占口服剂量的75%。在与苯巴比妥诱导的大鼠肝微粒体孵育后，赭曲霉毒素与小牛胸腺DNA发生共价结合。该加合物被鉴定为1,2-二氢-2-(N7-鸟苷基)-1-羟基赭曲霉毒素。该加合物的结构和立体化学表明，外切赭曲霉毒素-1,2-氧化物是与DNA反应的代谢产物，且该加合物的定量产率表明，该代谢产物是赭曲霉毒素体外代谢的主要产物。不同物种对赭曲霉毒素毒性敏感性的顺序为：猴 > 大鼠 > 小鼠。推测这些差异是由于不同物种肝脏中赭曲霉毒素分布的差异、赭曲霉毒素转化为2,3-环氧化物的差异以及肝微粒体中药物代谢酶的差异所致。赭曲霉毒素由人P450酶CYP3A4激活。 （摘自表格） 赭曲霉毒素的分子式为C18H12O6，分子量为324.29 g/mol。它是一种由多种曲霉属真菌产生的真菌毒素。该化合物通常在适当的条件下储存以保持稳定性。其理化性质使其可用于毒理学研究。赭曲霉毒素是一种已知的致癌物，在实验室环境中处理时应极其谨慎。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
非人类毒性值
LD50 猴（非洲绿猴）腹腔注射：32 mg/kg 体重，溶于二甲基亚砜。LD50 大鼠（雄性）口服（10 天）：166 mg/kg 体重，溶于二甲基甲酰胺。LD50 大鼠（雌性）口服（10 天）：120 mg/kg 体重，溶于小麦胚芽油。LD50 大鼠（雄性）腹腔注射：60-65 mg/kg 体重，取决于所用溶剂。LD50 小鼠口服：800 mg/kg 赭曲霉毒素是一种剧毒化合物，具有致突变性、致畸性和致癌性。它是一种真菌毒素，可通过食物污染造成严重的健康风险。在实验室环境中处理该化合物时应极其谨慎，并采取适当的安全措施，包括使用个人防护装备。其毒性已得到充分证实，并被列为潜在的人类致癌物。 |
| 参考文献 |
[1]. Kusunoki M, et al. Long-term administration of the fungus toxin, sterigmatocystin, induces intestinal metaplasia and increases the proliferative activity of PCNA, p53, and MDM2 in the gastric mucosa of aged Mongolian gerbils. Environ Health Prev Med. 2011 Jul;16(4):224-31.
[2]. Schroeder HW, et al. Production of sterigmatocystin by some species of the genus Aspergillus and its toxicity to chicken embryos. Appl Microbiol. 1975 Oct;30(4):589-91. [3]. Tong YF, et al. Cyclin-Dependent Kinase Inhibitor p21WAF1/CIP1 Facilitates the Development of CardiacHypertroph. Cell Physiol Biochem. 2017;42(4):1645-1656. [4]. Zhang D, et al. Sterigmatocystin-induced DNA damage triggers G2 arrest via an ATM/p53-related pathway in human gastric epithelium GES-1 cells in vitro. PLoS One. 2013 May 21;8(5):e65044. |
| 其他信息 |
根据一个由科学和健康专家组成的独立委员会的说法，赭曲霉毒素可能具有致癌性。赭曲霉毒素是一种有机杂五环化合物，其骨架由黄嘌呤环系和二氢呋喃部分邻位稠合而成。它是赭曲霉毒素的母体化合物，也是一种代谢产物。其功能与二氢去甲基赭曲霉毒素相关。据报道，在阿姆斯特拉霉素曲霉、多色曲霉以及其他一些具有相关数据的生物体中均检测到了赭曲霉毒素。赭曲霉毒素是一种致癌真菌毒素，由常见的霉菌菌株、多色曲霉、巢状曲霉以及一种未鉴定的双极孢属真菌大量产生。它可导致肝肾坏死，并抑制乳清酸掺入核RNA。
赭曲霉毒素（CAS号：10048-13-2）是一种由多种曲霉属真菌产生的霉菌毒素，其结构与黄曲霉毒素相关。它是黄曲霉毒素B1的前体，可抑制G1期细胞周期和DNA合成。赭曲霉毒素通过嵌入DNA抑制DNA、RNA和蛋白质的合成。它具有致突变性、致畸性和致癌性。该化合物仅供研究使用，未获准用于人类治疗。由于其毒性极高，应极其谨慎地处理。 |
| 分子式 |
C18H12O6
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|---|---|
| 分子量 |
324.28
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| 精确质量 |
324.063
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| CAS号 |
10048-13-2
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| PubChem CID |
5280389
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| 外观&性状 |
Pale-yellow crystals
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
569.7±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
246ºC with decomp
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| 闪点 |
215.9±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.686
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| LogP |
1.62
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| tPSA |
78.13
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
562
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
O=C1C2=C(OC3=C1C(O)=CC=C3)C4=C(O[C@]5([H])[C@@]4([H])C=CO5)C=C2OC
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| InChi Key |
UTSVPXMQSFGQTM-DCXZOGHSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H12O6/c1-21-11-7-12-13(8-5-6-22-18(8)24-12)17-15(11)16(20)14-9(19)3-2-4-10(14)23-17/h2-8,18-19H,1H3/t8-,18+/m0/s1
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| 化学名 |
(3S,7R)-15-hydroxy-11-methoxy-6,8,20-trioxapentacyclo[10.8.0.02,9.03,7.014,19]icosa-1,4,9,11,14,16,18-heptaen-13-one
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| 别名 |
NSC-201423; Sterigmatocystine; Sterigmatocystin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~77.09 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0838 mL | 15.4188 mL | 30.8375 mL | |
| 5 mM | 0.6168 mL | 3.0838 mL | 6.1675 mL | |
| 10 mM | 0.3084 mL | 1.5419 mL | 3.0838 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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