| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
杂色胱氨酸诱导的 DNA 损伤触发 ATM/53 依赖性信号通路,进而帮助 GES-1 细胞进入 G2 停滞 [4]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
p21WAF1/CIP1 被 metocystine 抑制(腹腔注射;3 mg/kg,每天一次,持续 14 天)[3]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
大鼠单次腹腔注射6.4 mg/只(14)C-赭曲霉毒素DMSO溶液后,12小时后,尿液中检测到5.6%的活性,粪便和胃肠道中检测到67%的活性,肝脏中检测到11%的活性。24小时后,这些水平略有下降。禁食或非禁食大鼠口服1.4 mg/只(3)H-赭曲霉毒素后,16小时后,粪便和胃肠道中的活性最高;在尿液、血液、呼出气体、肝脏和肾脏中检测到的含量较低。 代谢/代谢物 在绿猴中,主要的尿代谢物被鉴定为赭曲霉毒素-β-D-葡糖醛酸苷,占口服剂量的75%。 通过与苯巴比妥诱导的大鼠肝微粒体孵育,赭曲霉毒素与小牛胸腺DNA共价结合。该加合物被鉴定为1,2-二氢-2-(N7-鸟苷基)-1-羟基赭曲霉毒素。该加合物的结构和立体化学表明,外-赭曲霉毒素-1,2-氧化物是与DNA反应的代谢产物,加合物的定量产率表明该代谢产物是赭曲霉毒素体外代谢的主要产物。 不同物种对赭曲霉毒素毒性的敏感性顺序为:猴 > 大鼠 > 小鼠。推测这些差异是由于不同物种肝脏中赭曲霉毒素的分布、赭曲霉毒素生成赭曲霉毒素2,3-环氧化物的差异以及肝微粒体中药物代谢酶的差异所致。 赭曲霉毒素由人P450酶CYP3A4激活。(引自表格) |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
非人类毒性值
LD50 猴(非洲绿猴)腹腔注射:32 mg/kg 体重,溶于二甲基亚砜。 LD50 大鼠(雄性)口服(10 天):166 mg/kg 体重,溶于二甲基甲酰胺。 LD50 大鼠(雌性)口服(10 天):120 mg/kg 体重,溶于小麦胚芽油。 LD50 大鼠(雄性)腹腔注射:60-65 mg/kg 体重,取决于所用溶剂。 LD50 小鼠口服:800 mg/kg |
| 参考文献 |
[1]. Kusunoki M, et al. Long-term administration of the fungus toxin, sterigmatocystin, induces intestinal metaplasia and increases the proliferative activity of PCNA, p53, and MDM2 in the gastric mucosa of aged Mongolian gerbils. Environ Health Prev Med. 2011 Jul;16(4):224-31.
[2]. Schroeder HW, et al. Production of sterigmatocystin by some species of the genus Aspergillus and its toxicity to chicken embryos. Appl Microbiol. 1975 Oct;30(4):589-91. [3]. Tong YF, et al. Cyclin-Dependent Kinase Inhibitor p21WAF1/CIP1 Facilitates the Development of CardiacHypertroph. Cell Physiol Biochem. 2017;42(4):1645-1656. [4]. Zhang D, et al. Sterigmatocystin-induced DNA damage triggers G2 arrest via an ATM/p53-related pathway in human gastric epithelium GES-1 cells in vitro. PLoS One. 2013 May 21;8(5):e65044. |
| 其他信息 |
根据一个由科学和健康专家组成的独立委员会的说法,赭曲霉毒素可能致癌。
赭曲霉毒素是一种有机杂五环化合物,其骨架由一个呫吨环系与一个二氢呋喃并呋喃部分邻位稠合而成。它是赭曲霉毒素类化合物的母体。它是一种代谢产物。其功能与二氢去甲基赭曲霉毒素相关。 据报道,在阿姆斯特洛达米曲霉、多色曲霉和其他一些有相关数据的生物体中均发现了赭曲霉毒素。 赭曲霉毒素是一种致癌性真菌毒素,由常见霉菌菌株、杂色曲霉、构巢曲霉以及一种未鉴定的双极孢属真菌大量产生。它会导致肝肾坏死,并抑制乳清酸掺入核RNA。 |
| 分子式 |
C18H12O6
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|---|---|
| 分子量 |
324.28
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| 精确质量 |
324.063
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| CAS号 |
10048-13-2
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| PubChem CID |
5280389
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| 外观&性状 |
Pale-yellow crystals
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
569.7±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
246ºC with decomp
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| 闪点 |
215.9±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.686
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| LogP |
1.62
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| tPSA |
78.13
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
562
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
O=C1C2=C(OC3=C1C(O)=CC=C3)C4=C(O[C@]5([H])[C@@]4([H])C=CO5)C=C2OC
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| InChi Key |
UTSVPXMQSFGQTM-DCXZOGHSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H12O6/c1-21-11-7-12-13(8-5-6-22-18(8)24-12)17-15(11)16(20)14-9(19)3-2-4-10(14)23-17/h2-8,18-19H,1H3/t8-,18+/m0/s1
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| 化学名 |
(3S,7R)-15-hydroxy-11-methoxy-6,8,20-trioxapentacyclo[10.8.0.02,9.03,7.014,19]icosa-1,4,9,11,14,16,18-heptaen-13-one
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| 别名 |
NSC-201423; Sterigmatocystine; Sterigmatocystin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~77.09 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0838 mL | 15.4188 mL | 30.8375 mL | |
| 5 mM | 0.6168 mL | 3.0838 mL | 6.1675 mL | |
| 10 mM | 0.3084 mL | 1.5419 mL | 3.0838 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。