| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Type II 5α-Reductase (5αR): Stigmasterol glucoside inhibits this enzyme with an IC50 of 27.2 μM. It may inhibit 5α-reductase in a competitive mode against testosterone due to their similar steroidal skeleton. [2]
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
- 5α-还原酶抑制: 从叶下珠中分离得到的豆甾醇葡萄糖苷对5α-还原酶表现出抑制活性,IC50为27.2 μM。[2]
- 分析检测: 开发了一种使用银纳米颗粒的序进注射分析-化学发光方法,用于定量评估豆甾醇葡萄糖苷。该方法在5-100 μg/mL浓度范围内呈线性,相关系数(r)为0.9995。豆甾醇葡萄糖苷在 Plectranthus asirensis 地上部分乙醇提取物中的总得率为1.7%。[1] - 抗氧化活性: 从 Plectranthus asirensis 中分离的豆甾醇葡萄糖苷表现出DPPH自由基清除活性,IC50值为14.541 ± 0.225。这种高抗氧化活性可以部分解释其抗炎作用。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
- 毛发再生活性: 在睾酮处理的C57BL/6小鼠模型(脱发模型)中,局部给予叶下珠提取物(含有效成分豆甾醇葡萄糖苷)5 mg/小鼠/天,持续30天,与睾酮处理的对照组相比,显示出显著的毛发再生活性。该提取物以80%乙醇溶液形式每天局部应用。[2]
|
| 酶活实验 |
- 5α-还原酶抑制实验: 使用从大鼠附睾制备的粗酶液(II型5αR来源)进行实验。反应混合物包含50 μL样品溶液(溶于甲醇)、590 μL柠檬酸/磷酸缓冲液(pH 5.0)、20 μL睾酮溶液(0.4 mM)、120 μL酶溶液(10 mg/mL蛋白质)以及20 μL NADPH(34 mM)启动反应。反应在37°C下孵育30分钟。加入1.0 mL二氯甲烷终止反应。离心后,蒸发有机层,残留物溶于甲醇。使用对羟基苯甲酸正己酯作为内标,通过HPLC(UV检测254 nm)分析睾酮向二氢睾酮的转化率。非那雄胺用作参考药物。[2]
|
| 细胞实验 |
- 雄激素活性抑制实验(LNCaP细胞): 将人前列腺癌LNCaP细胞接种于96孔胶原包被板(2000细胞/孔),孵育24小时。然后,用含二氢睾酮(10 nM)和不同浓度叶下珠提取物(1和5 μg/mL)的无血清培养基处理细胞96小时。使用WST-8法测定细胞增殖(在450 nm处测量光密度)。该提取物在1 μg/mL时抑制二氢睾酮雄激素活性的36.9%,在5 μg/mL时抑制62.6%。[2]
- DPPH自由基清除实验(抗氧化): 将不同浓度的豆甾醇葡萄糖苷(从 Plectranthus asirensis 中分离)与DPPH溶液(终浓度100 mmol/L)混合。反应在37°C避光孵育30分钟,并在515 nm处测定光密度。槲皮素和α-生育酚用作标准抗氧化剂。根据结果计算IC50值。[1] |
| 动物实验 |
- 毛发再生实验(睾酮处理的C57BL/6小鼠): 使用雄性C57BL/6NCrSlic小鼠(7周龄)。适应一周后,剃除小鼠背部毛发。在剃毛区域局部应用睾酮溶液(0.07%溶于50%乙醇)30分钟后,每天应用100 μL的叶下珠提取物溶液(溶于80%乙醇),持续30天。提取物的剂量为5 mg/小鼠/天。在特定天数(第6、8、10、12、14、16、18、20、22、24、26、28、30天)根据参考图片对每只小鼠进行毛发生长评分。氧雄龙用作参考药物。[2]
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
含有豆甾醇葡萄糖苷的叶下珠提取物以5 mg/小鼠/天的剂量对小鼠进行局部给药30天,未报告不良效应。[2]
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
- 来源: 豆甾醇葡萄糖苷已从叶下珠(大戟科)[2]和 Plectranthus asirensis [1] 中分离得到。
- 抗脱发作用机制: 豆甾醇葡萄糖苷抑制5α-还原酶,该酶将睾酮转化为更有效的雄激素二氢睾酮。二氢睾酮是雄激素性脱发的关键因素。此外,含有该化合物的叶下珠提取物在LNCaP细胞中抑制了二氢睾酮的雄激素活性。这两种作用(抑制二氢睾酮产生和阻断其活性)共同促成了其促进毛发再生的效果。[2] - 结构特征: C-3位的糖基化可能提高了化合物在水中的溶解度,并有助于其相对较高的效力。睾酮和豆甾醇葡萄糖苷在C-3位的官能团不同(分别为烯酮和葡萄糖苷)。由于它们具有相似的甾体骨架,它可能以与睾酮竞争的方式抑制5α-还原酶。[2] - 分析方法: 开发了一种使用银纳米颗粒的绿色环保型序进注射分析-化学发光方法,用于定量评估豆甾醇葡萄糖苷。该方法成功应用于测定 Plectranthus asirensis 真实提取物中的该化合物。[1] 豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷是一种甾体皂苷,其结构为(3β,22E)-豆甾-5,22-二烯-3-醇通过糖苷键与β-D-吡喃葡萄糖残基的3位连接。它从丝叶山龙眼(Symplocos lancifolia)中分离得到,是一种代谢产物。它属于植物甾醇类化合物,是一种甾体皂苷、β-D-葡萄糖苷和单糖衍生物。其功能与豆甾醇相关。它来源于豆甾烷的氢化物。 据报道,豆甾醇葡萄糖苷存在于旋覆花(Inula anatolica)、鼻状白花草(Rhinacanthus nasutus)和其他有相关数据的生物体中。 另见:海绵甾醇单葡萄糖苷(注释已移至)。 1. 豆甾醇葡萄糖苷是一种甾类糖苷化合物,可从植物生物质(包括阿西里香茶菜)中提取,在银纳米粒子的绿色合成中具有还原和封端双重功能[1]。 2.文献[1]建立的豆甾醇葡萄糖苷顺序注射-化学发光法具有高灵敏度(检测限0.02 μM)、良好的线性范围(0.05-10 μM)和强选择性等优点,为该化合物提供了一种快速、绿色的检测方法[1]。 |
| 分子式 |
C35H58O6
|
|---|---|
| 分子量 |
574.8314
|
| 精确质量 |
574.423
|
| CAS号 |
19716-26-8
|
| PubChem CID |
6602508
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
673.6±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
299 °C
|
| 闪点 |
361.2±31.5 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±4.7 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.562
|
| LogP |
8.26
|
| tPSA |
99.38
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
8
|
| 重原子数目 |
41
|
| 分子复杂度/Complexity |
962
|
| 定义原子立体中心数目 |
14
|
| SMILES |
CC[C@H](/C=C/[C@@H](C)[C@H]1CC[C@@H]2[C@@]1(CC[C@H]3[C@H]2CC=C4[C@@]3(CC[C@@H](C4)O[C@H]5[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O5)CO)O)O)O)C)C)C(C)C
|
| InChi Key |
VWDLOXMZIGUBKM-AUGXRQBFSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C35H58O6/c1-7-22(20(2)3)9-8-21(4)26-12-13-27-25-11-10-23-18-24(14-16-34(23,5)28(25)15-17-35(26,27)6)40-33-32(39)31(38)30(37)29(19-36)41-33/h8-10,20-22,24-33,36-39H,7,11-19H2,1-6H3/b9-8+/t21-,22-,24+,25+,26-,27+,28+,29-,30-,31+,32-,33-,34+,35-/m1/s1
|
| 化学名 |
(2R,3R,4S,5S,6R)-2-[[(3S,8S,9S,10R,13R,14S,17R)-17-[(E,2R,5S)-5-ethyl-6-methylhept-3-en-2-yl]-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl]oxy]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
|
| 别名 |
Stigmasterol glucoside; (2R,3R,4S,5S,6R)-2-[[(3S,8S,9S,10R,13R,14S,17R)-17-[(E,2R,5S)-5-ethyl-6-methylhept-3-en-2-yl]-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl]oxy]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol; (2R,3R,4S,5S,6R)-2-(((3S,8S,9S,10R,13R,14S,17R)-17-((E,2R,5S)-5-ethyl-6-methylhept-3-en-2-yl)-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta(a)phenanthren-3-yl)oxy)-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol; RefChem:932246; 19716-26-8;
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7396 mL | 8.6982 mL | 17.3964 mL | |
| 5 mM | 0.3479 mL | 1.7396 mL | 3.4793 mL | |
| 10 mM | 0.1740 mL | 0.8698 mL | 1.7396 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。