| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Stilbamidine targets neuromuscular transmission and axonal conduction. As a diamidine compound, it is thought to interact with nucleic acids and proteins, interfering with cellular processes. Its mechanism of action as an antifungal agent is believed to involve binding to DNA and inhibiting nucleic acid synthesis. Stilbamidine also blocks neuromuscular transmission, which may contribute to its pharmacological effects. However, the precise molecular targets and mechanisms of action of Stilbamidine are not fully elucidated. It is used as a research tool to study drug distribution and neuromuscular function.
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| 体外研究 (In Vitro) |
丙脒可抑制高亲和力喷他脒转运蛋白 (HAPT1)，而盐酸司替脒仅对其表现出低亲和力。另一方面，二托咪定和丙脒可显著阻断腺苷敏感性喷他脒转运蛋白 (ASPT1)。在腺苷 (IC50=1.2 μM) 或氧化美拉森 (IC50=0.7 μM) 存在下，以及在 250 μM 腺苷和递增浓度的丙脒 (IC50=6.1 μM) 存在下，测定了 [3H]喷他脒 (食物=0.7 μM) 的活性。在治疗多发性骨髓瘤（一种常导致血清蛋白水平升高的疾病）时，使用了两种二脒类化合物：盐酸司替脒和喷他脒 [2]。体外研究表明，司替脒具有抗真菌活性。其活性通常通过标准抗菌药物敏感性试验来测定，以确定其对各种真菌菌株的最低抑菌浓度 (MIC)。该化合物还能阻断神经肌肉传递，这可以通过离体神经肌肉制剂进行研究。然而，标准产品说明书中并未详细说明具体的体外数据，例如 IC50 或 EC50 值。芪脒是一种用于研究药物分布和神经肌肉功能的研究化合物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，芪脒已被用于治疗多种真菌感染。它被用于研究静脉注射后药物在大鼠器官和组织中的分布。该化合物阻断神经肌肉传递的能力可能与其药理作用和毒性相关。芪脒的治疗潜力已得到研究，但由于毒性问题，其应用受到限制。它是一种用于研究药物分布和神经肌肉功能的研究化合物。
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| 酶活实验 |
体外试验用于检测芪脒的抗真菌活性及其对神经肌肉传递的影响。抗真菌活性评估采用标准肉汤微量稀释法或琼脂扩散法，测定其对不同真菌菌株的最小抑菌浓度（MIC）。对神经肌肉传递的影响可通过离体神经肌肉标本进行研究，测定化合物阻断肌肉收缩的能力。这些试验证实了该化合物的抗真菌活性及其对神经肌肉功能的影响。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于研究芪脒对真菌细胞和神经肌肉功能的影响。将芪脒处理真菌培养物，并评估细胞活力。利用电生理技术测量神经肌肉传递的阻滞情况，可以研究该化合物对神经肌肉标本的影响。这些实验证实了该化合物的抗真菌活性及其对神经肌肉功能的影响。
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| 动物实验 |
为了研究斯蒂尔巴米定静脉注射后在各器官和组织中的分布情况，已在大鼠体内开展了动物实验。典型的实验中，将斯蒂尔巴米定静脉注射到大鼠体内，并在不同时间点测量药物在各器官和组织中的浓度。这些研究提供了有关该化合物药代动力学和组织分布的信息。斯蒂尔巴米定也被用于真菌感染动物模型中，以评估其疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
二盐酸芪脒的分子量为337.25 g/mol，分子式为C16H18Cl2N4。其CAS号为6935-63-3，UNII代码为102Z61E52U。该化合物为固体，HPLC纯度为98%。它可溶于DMSO。建议将粉末储存于-20℃。已对其作为药物的吸收、分布、代谢和排泄（ADME）等药代动力学性质进行了详细研究。芪脒通常采用静脉注射给药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
芪脒是一种有毒化合物。其使用与多种严重副作用相关，包括神经毒性、肝毒性和肾毒性。作为一种神经肌肉传递阻滞剂，它可导致肌肉无力和呼吸抑制。由于其毒性，其临床应用已被更安全的抗真菌药物所取代。作为一种研究用化学品，应极其谨慎地处理，并采取适当的安全措施。其用途仅限于研究用途。
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| 参考文献 |
[1]. De Koning HP. Uptake of pentamidine in Trypanosoma brucei brucei is mediated by three distinct transporters: implications for cross-resistance with arsenicals. Mol Pharmacol. 2001 Mar;59(3):586-92.
[2]. BREWER AE.et al. Multiple myeloma treated with stilbamidine and pentamidine. Br Med J. 1948 Dec 4;2(4587):978-82. |
| 其他信息 |
4,4'-芪二甲基脒二盐酸盐是一种聚合物。
芪脒二盐酸盐是一种研究化合物和药物，其治疗潜力已得到研究。它是一种源自芪的二脒化合物，主要以羟乙基磺酸盐形式发挥作用。芪脒可阻断神经肌肉传递和轴突传导。它主要用于治疗各种真菌感染。它还用于研究静脉注射后药物在大鼠器官和组织中的分布。芪脒是研究药物分布和神经肌肉功能的一种研究工具。 |
| 分子式 |
C16H18CL2N4
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|---|---|
| 分子量 |
337.25
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| 精确质量 |
300.114
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| CAS号 |
6935-63-3
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| 相关CAS号 |
Stilbamidine;122-06-5
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| PubChem CID |
6367036
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 沸点 |
456.4ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
229.8ºC
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| LogP |
4.827
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| tPSA |
99.74
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
336
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC(=CC=C1C=CC2=CC=C(C=C2)C(=N)N)C(=N)N.Cl.Cl
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| InChi Key |
BJYYRSDXFXLJIV-SEPHDYHBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H16N4.2ClH/c17-15(18)13-7-3-11(4-8-13)1-2-12-5-9-14(10-6-12)16(19)20;;/h1-10H,(H3,17,18)(H3,19,20);2*1H/b2-1+;;
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| 化学名 |
4-[(E)-2-(4-carbamimidoylphenyl)ethenyl]benzenecarboximidamide;dihydrochloride
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| 别名 |
NCI 174 NSC 35605Stilbamidine dihydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9652 mL | 14.8258 mL | 29.6516 mL | |
| 5 mM | 0.5930 mL | 2.9652 mL | 5.9303 mL | |
| 10 mM | 0.2965 mL | 1.4826 mL | 2.9652 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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