| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
STS-E412 is a selective activator of the tissue-protective erythropoietin (EPO) receptor, targeting both EPOR and CD131. It is a first-in-class nonpeptidyl activator of the EPOR/CD131 heterodimer. By activating these receptors, STS-E412 modulates signaling pathways involved in tissue protection and neuroprotection. The compound's mechanism of action involves the activation of tissue-protective EPO receptors, which are distinct from the erythropoietic EPO receptors. This selective activation provides tissue-protective effects without stimulating erythropoiesis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，STS-E412 是一种选择性激活组织保护性 EPO 受体（包括 EPOR 和 CD131）的试剂。它在保护神经组织方面表现出显著的生物活性。该化合物的体外活性特征在于其能强效激活 EPOR/CD131 信号通路。STS-E412 被用作研究工具，用于研究 EPO 受体激活的组织保护作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，STS-E412可用于神经退行性疾病和器官保护的研究。它在保护神经组织和增强器官韧性方面表现出显著的生物活性。作为一种组织保护性EPO受体的选择性激活剂，它可能对中风、创伤性脑损伤和神经退行性疾病等疾病具有治疗作用。然而，针对特定疾病模型的详细体内疗效数据有限。STS-E412目前主要用作研究工具。
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| 酶活实验 |
STS-E412 的体外酶/受体结合试验通常包括测量其与 EPOR 和 CD131 受体的结合情况。该化合物是这些受体的选择性激活剂。结合试验可采用表面等离子共振 (SPR) 或放射性配体结合技术进行。这些试验证实了该化合物作为 EPOR/CD131 受体激活剂的作用机制。
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| 细胞实验 |
STS-E412 的体外细胞实验通常包括用该化合物处理表达 EPOR 和 CD131 的细胞，并检测下游信号事件，例如 STAT5 磷酸化或其他组织保护信号通路。该化合物可激活这些受体并触发组织保护信号。这些基于细胞的研究表明该化合物具有作为 EPOR/CD131 受体激活剂的功能活性。
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| 动物实验 |
STS-E412 的体内动物模型包括神经退行性疾病、中风或器官损伤模型。该化合物通过适当的给药途径给药，并评估其对组织保护或功能恢复的影响。STS-E412 在保护神经组织和增强器官恢复力方面表现出显著的生物活性。然而，现有文献中关于 STS-E412 的详细动物实验方案信息有限。该化合物主要用作研究工具。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
STS-E412 的分子式为 C15H15ClN4O2，分子量为 318.76 g/mol。该化合物通常在适宜条件下储存以保持稳定性。其理化性质支持其在体外和体内研究中的应用。STS-E412 的溶解度和给药制剂应根据具体的实验需求进行优化。该化合物是首个非肽类 EPOR/CD131 异二聚体激活剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
STS-E412 是一种选择性激活组织保护性 EPO 受体的药物，其作用机制已明确。与任何药物一样，其潜在毒性可能包括对造血系统或其他器官系统的影响。该化合物的安全性应在临床前毒理学研究中进行评估。STS-E412 仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。它是研究组织保护性 EPO 受体信号传导的重要工具。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
EPO受体激活剂；结构见第一篇文章。
STS-E412（CAS号：1609980-39-3）是一种选择性激活组织保护性促红细胞生成素（EPO）受体的药物，靶向EPOR和CD131。它是首个非肽类EPOR/CD131异二聚体激活剂。STS-E412在保护神经组织和增强器官韧性方面表现出显著的生物活性。它可用于神经退行性疾病和器官保护的研究。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。 |
| 分子式 |
C15H15CLN4O2
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|---|---|
| 分子量 |
318.76
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| 精确质量 |
318.088
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| CAS号 |
1609980-39-3
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| PubChem CID |
73891137
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.638
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| LogP |
3.55
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| tPSA |
61.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
354
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=CC(=NC2=NC(=NN12)OCCOC3=CC=C(C=C3)Cl)C
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| InChi Key |
XQFMOBKQELKMKF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H15ClN4O2/c1-10-9-11(2)20-14(17-10)18-15(19-20)22-8-7-21-13-5-3-12(16)4-6-13/h3-6,9H,7-8H2,1-2H3
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| 化学名 |
2-[2-(4-chlorophenoxy)ethoxy]-5,7-dimethyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidine
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| 别名 |
STSE412; STS E412; STS-E412
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1372 mL | 15.6858 mL | 31.3716 mL | |
| 5 mM | 0.6274 mL | 3.1372 mL | 6.2743 mL | |
| 10 mM | 0.3137 mL | 1.5686 mL | 3.1372 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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