| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SU 4313 is a broad-spectrum protein tyrosine kinase (PTK) modulator that inhibits multiple receptor tyrosine kinases. It inhibits PDGFR (14.5 μM), FLK-1/VEGFR2 (18.8 μM), EGFR (11 μM), HER2 kinase (16.9 μM), and IGF-1R (8.0 μM). By inhibiting these kinases, SU 4313 modulates signaling pathways involved in cell proliferation, survival, and angiogenesis. The compound is a 3-benzylidene-indolin-2-one that functions as a broad-spectrum PTK modulator.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，SU 4313 是一种强效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 调节剂。它对 PDGFR 的抑制 IC50 为 14.5 μM，对 FLK-1 的抑制 IC50 为 18.8 μM，对 EGFR 的抑制 IC50 为 11 μM，对 HER2 激酶的抑制 IC50 为 16.9 μM，对 IGF-1R 的抑制 IC50 为 8.0 μM。其体外活性表现为对多种受体酪氨酸激酶的广谱抑制。SU 4313 被用作研究酪氨酸激酶信号通路的实验工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，SU 4313 已在临床前模型中被研究其潜在的抗肿瘤作用。作为一种广谱 PTK 调节剂，它可能抑制参与肿瘤生长和血管生成的多种信号通路。然而，现有文献中关于特定疾病模型的详细体内疗效数据有限。SU 4313 主要用作研究酪氨酸激酶生物学的研究工具。
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| 酶活实验 |
SU 4313 的体外酶活性测定通常包括测量其对多种受体酪氨酸激酶的抑制作用，例如 PDGFR、FLK-1、EGFR、HER2 激酶和 IGF-1R。该化合物的 IC50 值分别为 14.5、18.8、11、16.9 和 8.0 μM。这些测定结果证实了该化合物作为广谱 PTK 调节剂的作用机制。
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| 细胞实验 |
SU 4313 的体外细胞试验通常包括用该化合物处理癌细胞系，并测量细胞增殖、凋亡或信号通路调控情况。该化合物可抑制多种受体酪氨酸激酶，从而调控下游信号通路。这些基于细胞的研究表明该化合物具有广谱抑制活性。
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| 动物实验 |
SU 4313 的体内动物模型可能包括异种移植瘤模型，用于评估其抗肿瘤作用。该化合物通过适当的给药途径给药，并检测肿瘤生长抑制情况。然而，现有文献中关于 SU 4313 的详细动物实验方案信息有限。该化合物主要用作研究酪氨酸激酶生物学的研究工具。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SU 4313 的分子式为 C18H17NO，分子量为 263.33 g/mol。该化合物通常在适宜条件下储存以保持稳定性。其理化性质支持其在体外和体内研究中的应用。SU 4313 的溶解度和给药制剂应根据具体的实验需求进行优化。该化合物是一种强效的蛋白酪氨酸激酶调节剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SU 4313 是一种广谱 PTK 调节剂，其作用机制已明确。与其他激酶抑制剂一样，其潜在毒性可能包括对其他激酶的脱靶效应以及对正常细胞信号传导的干扰。该化合物的安全性应在临床前毒理学研究中进行评估。SU 4313 仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。它是研究酪氨酸激酶信号通路的重要工具。
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| 参考文献 |
: Weigl K, Jansen L, Chang-Claude J, Knebel P, Hoffmeister M, Brenner H. Family history and the risk of colorectal cancer: The importance of patients' history of colonoscopy. Int J Cancer. 2016 Nov 15;139(10):2213-20. doi: 10.1002/ijc.30284. PubMed PMID: 27459311.
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| 其他信息 |
SU 4313（CAS号：186611-55-2）是一种强效的蛋白酪氨酸激酶（PTK）调节剂，对PDGFR、FLK-1（VEGFR2）、EGFR、HER2激酶和IGF-1R的IC50值分别为14.5 μM、18.8 μM、11 μM、16.9 μM和8.0 μM。它是一种小分子蛋白酪氨酸激酶（PTK）调节剂。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。
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| 分子式 |
C18H17NO
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|---|---|
| 分子量 |
263.33368
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| 精确质量 |
263.131
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| CAS号 |
186611-55-2
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| 相关CAS号 |
186611-55-2;
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| PubChem CID |
1538822
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
4.44
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| tPSA |
29.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
390
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(C1C=CC(/C=C2/C3C(=CC=CC=3)NC/2=O)=CC=1)C
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| InChi Key |
IRQQWCZKCUQNSO-LFIBNONCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H17NO/c1-12(2)14-9-7-13(8-10-14)11-16-15-5-3-4-6-17(15)19-18(16)20/h3-12H,1-2H3,(H,19,20)/b16-11+
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| 化学名 |
(3E)-3-[(4-propan-2-ylphenyl)methylidene]-1H-indol-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7975 mL | 18.9876 mL | 37.9752 mL | |
| 5 mM | 0.7595 mL | 3.7975 mL | 7.5950 mL | |
| 10 mM | 0.3798 mL | 1.8988 mL | 3.7975 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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