| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SU11652 targets receptor tyrosine kinases (RTKs), particularly those involved in angiogenesis and tumor growth. It inhibits VEGFR (vascular endothelial growth factor receptor), FGFR (fibroblast growth factor receptor), PDGFR (platelet-derived growth factor receptor), and Kit. SU11652 is also an inhibitor of sphingomyelin phosphodiesterase.
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| 体外研究 (In Vitro) |
表达突变型Kit的肥大细胞系的增殖受到SU11652（0-1 μM，0-72小时）的抑制[1]。在表达突变型Kit的细胞系中，SU11652（0-1 μM，0-72小时）可导致细胞周期阻滞和随后的细胞凋亡[1]。SU11652是一种强效的受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂。它可抑制VEGFR、FGFR、PDGFR和Kit。SU11652是一种强效的Flk-1拮抗剂，它通过阻止配体诱导的构象变化来选择性地破坏受体的激活。标准参考文献中未详细列出具体的IC50值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
SU11652 因其抗血管生成和抗肿瘤活性而备受关注。作为一种受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，它能抑制对血管生成和肿瘤生长至关重要的信号通路。SU11652 可用于研究表达 Kit 突变的自发性癌症。
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| 酶活实验 |
SU11652 对 RTK 的抑制活性可通过体外激酶活性测定进行评估。将重组 RTK 酶（例如 VEGFR、FGFR、PDGFR、Kit）与其各自的底物和 ATP 在不同浓度的 SU11652 存在下进行孵育。通过测定磷酸化底物的量来确定 IC50 值。
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| 细胞实验 |
SU11652 的细胞活性通过基于细胞的实验进行评估。表达 RTK 的细胞（例如内皮细胞、癌细胞）用递增浓度的 SU11652 处理。评估细胞增殖、迁移和血管生成相关过程（例如管状结构形成）。通过蛋白质印迹法检测 SU11652 对 RTK 磷酸化的影响。
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| 动物实验 |
SU11652的具体体内动物实验方案在标准参考文献中并未详尽描述。为评估其抗血管生成和抗肿瘤活性，SU11652将用于荷瘤小鼠或血管生成模型。随后将评估肿瘤生长、血管密度和血管生成标志物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SU11652的分子式为C22H28ClN5O2，分子量为429.94。它是一种酪氨酸激酶抑制剂。标准参考文献中并未详细列出其具体的药代动力学参数，例如半衰期、生物利用度和血浆蛋白结合率。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SU11652的毒性特征尚未得到充分记录。作为一种多激酶抑制剂，其潜在的不良反应可能包括抑制VEGFR、PDGFR和其他RTK。目前尚无具体的LD50值和器官特异性毒性数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SU11652 是一种吡咯甲酰胺化合物，由 5-[(Z)-(5-氯-2-氧代-1,2-二氢吲哚-3-亚甲基)甲基]-2,4-二甲基吡咯-3-羧酸的羧基与 N(1),N(1)-二乙基乙烷-1,2-二胺的伯氨基缩合而成。它是一种 EC 2.7.10.1（受体蛋白酪氨酸激酶）抑制剂和 EC 3.1.4.12（鞘磷脂磷酸二酯酶）抑制剂。它属于吲哚酮类、有机氯化合物、叔胺类和烯烃类化合物。在功能上，它与 3-亚甲基吲哚相关。 SU-11652 是一种酪氨酸激酶抑制剂。
SU11652（CAS# 326914-10-7）是一种强效的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。它能抑制 VEGFR、FGFR、PDGFR 和 Kit。SU11652 是一种强效的 Flk-1 拮抗剂，可抑制血管生成和肿瘤生长。它是研究 RTK 信号通路和癌症的常用工具。 |
| 分子式 |
C22H27CLN4O2
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|---|---|
| 分子量 |
414.93
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| 精确质量 |
414.182
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| CAS号 |
326914-10-7
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| PubChem CID |
5329103
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| 外观&性状 |
Yellow to orange solid powder
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| LogP |
4.378
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| tPSA |
77.23
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
636
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCN(CC)CCNC(=O)C1=C(NC(=C1C)/C=C\2/C3=C(C=CC(=C3)Cl)NC2=O)C
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| InChi Key |
XPLJEFSRINKZLC-ATVHPVEESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H27ClN4O2/c1-5-27(6-2)10-9-24-22(29)20-13(3)19(25-14(20)4)12-17-16-11-15(23)7-8-18(16)26-21(17)28/h7-8,11-12,25H,5-6,9-10H2,1-4H3,(H,24,29)(H,26,28)/b17-12-
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| 化学名 |
5-[(Z)-(5-chloro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-N-[2-(diethylamino)ethyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide
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| 别名 |
SU-11652; SU 11652; SU11652
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~10 mg/mL (~24.10 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4100 mL | 12.0502 mL | 24.1005 mL | |
| 5 mM | 0.4820 mL | 2.4100 mL | 4.8201 mL | |
| 10 mM | 0.2410 mL | 1.2050 mL | 2.4100 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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