| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SU16F specifically targets the platelet-derived growth factor receptor beta (PDGFRβ), a receptor tyrosine kinase that plays a critical role in cell proliferation, migration, and angiogenesis. By selectively inhibiting PDGFRβ, SU16F blocks the downstream signaling pathways activated by PDGF binding, including the PI3K/AKT and MAPK/ERK pathways. Its high selectivity for PDGFRβ over other kinases such as VEGFR2, FGFR1, and EGFR makes it a valuable tool for dissecting PDGFRβ-specific biological functions without off-target effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
用 SU16f (20 μM; 8 小时) 预处理可阻止 GC-MSC-CM 促进 SGC-7901 细胞的生长 [1]。当用 SU16f (20 μM) 处理 8 小时后，GC-MSC-CM 显著降低了 SGC-7901 细胞中 PDGFRβ 的激活。SU16f 预处理后，E-钙黏蛋白表达上调，而波形蛋白、N-钙黏蛋白和 α-SMA 表达下调。在SGC-7901细胞中，SU16F预处理可使GC-MSC-CM上调Bax表达，并下调p-AKT、Bcl-xl和Bcl-2水平[1]。
体外实验表明，SU16F（20 μM；8小时）可显著抑制胃癌间充质干细胞条件培养基（GC-MSC-CM）诱导的SGC-7901胃癌细胞中PDGFRβ的激活。SU16F预处理可有效阻断GC-MSC-CM对SGC-7901细胞的增殖和迁移促进作用。机制上，SU16F预处理可导致p-AKT、Bcl-xl和Bcl-2水平下调，同时上调Bax表达。此外，它还导致 E-钙黏蛋白上调和 N-钙黏蛋白、波形蛋白和 α-SMA 下调，表明上皮-间质转化 (EMT) 逆转。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，SU16F已被用于研究PDGFRβ信号通路在肿瘤进展和转移中的作用。SU16F通过抑制PDGFRβ，阻断肿瘤微环境成分（例如癌相关成纤维细胞和间充质干细胞）对癌细胞增殖和迁移的促进作用。尽管具体的体内疗效数据有限，但该化合物对PDGFRβ的强效选择性抑制使其成为验证PDGFRβ作为多种疾病模型（包括胃癌和纤维化）治疗靶点的宝贵工具。
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| 酶活实验 |
SU16F 的体外酶/受体结合试验通常包括使用放射性或荧光法测定其对纯化的 PDGFRβ 激酶的抑制活性。将化合物与激酶、ATP 和底物肽孵育，并测量底物的磷酸化水平。通过绘制抑制百分比与化合物浓度对数的关系图来确定 IC₅₀ 值。选择性分析通过测试 SU16F 对一系列相关激酶（例如 VEGFR2、FGFR1 和 EGFR）的抑制活性来进行。
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| 细胞实验 |
细胞增殖实验[1]
细胞类型： GC-MSC/SGC-7901共培养系统中的SGC-7901细胞 测试浓度： 20 μM 孵育时间： 8小时 实验结果： 抑制GC-MSC-CM对SGC-7901细胞增殖的促进作用。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： SGC-7901 细胞 测试浓度： 20 μM 孵育时间： 8 小时 实验结果： GC-MSC-CM 显著抑制了 SGC-7901 细胞中 PDGFRβ 的激活，导致 E-钙黏蛋白上调，N-钙黏蛋白、波形蛋白和 α-SMA 下调。 在体外细胞实验中，SU16F 溶解于 DMSO 中，并以 1-20 µM 的浓度应用于培养细胞，例如 SGC-7901 胃癌细胞。通常在用 GC-MSC-CM 刺激细胞前，先用 SU16F 预处理 8 小时。使用 MTT 试验、伤口愈合试验和蛋白质印迹法检测 PDGFRβ 磷酸化、AKT、Bcl-2 家族蛋白和 EMT 标志物等标记物，评估其对细胞增殖、迁移和信号通路的影响。 |
| 动物实验 |
SU16F 的体内动物研究通常在小鼠异种移植瘤模型中进行。该化合物以 1-50 mg/kg 的剂量范围通过口服或腹腔注射给药。疗效评估通过测量肿瘤体积、肿瘤重量以及肿瘤组织中 PDGFRβ 信号通路的分子标志物来进行。然而，SU16F 的详细体内药代动力学和疗效数据尚未在公开领域广泛发表。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SU16F 的分子式为 C₂₄H₂₂N₂O₃，分子量为 386.44 g/mol。它可溶于 DMSO，通常以粉末形式储存于 -20°C 以确保长期稳定性。该化合物的 LogP 值为 4.946，表明其具有中等亲脂性。本产品纯度 ≥98%，仅供研究使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SU16F 的毒性被认为可控，适合用于研究用途。作为一种选择性激酶抑制剂，它不适用于人类治疗，被归类为研究用化学品。处理该化合物时，应采取适当的安全预防措施，包括使用个人防护装备。在临床前研究中，使用通常用于研究的剂量时，未报告明显的急性毒性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
SU16F 是一种高效且选择性的 PDGFRβ 抑制剂，被用作研究工具，用于研究癌症、纤维化和其他疾病中的 PDGFRβ 信号通路。它的发现和表征有助于人们理解 PDGFRβ 作为治疗靶点的作用。SU16F 尚未获准用于临床，仅供研究用途。它由多家研究化学品供应商提供，用于非人体研究。
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| 分子式 |
C24H22N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
386.443086147308
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| 精确质量 |
386.163
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| 元素分析 |
C, 74.59; H, 5.74; N, 7.25; O, 12.42
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| CAS号 |
251356-45-3
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| PubChem CID |
5329150
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| 外观&性状 |
Yellow to orange solid powder
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| 密度 |
1.292±0.06 g/cm3(Predicted)
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| 沸点 |
661.7±55.0 ℃(Predicted)
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| LogP |
4.946
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| tPSA |
82.19
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
655
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=C2/C(=C/C3NC(C)=C(CCC(=O)O)C=3C)/C(=O)NC2=CC(C2C=CC=CC=2)=C1
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| InChi Key |
APYYTEJNOZQZNA-MOSHPQCFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H22N2O3/c1-14-18(10-11-23(27)28)15(2)25-21(14)13-20-19-9-8-17(12-22(19)26-24(20)29)16-6-4-3-5-7-16/h3-9,12-13,25H,10-11H2,1-2H3,(H,26,29)(H,27,28)/b20-13-
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| 化学名 |
3-[2,4-dimethyl-5-[(Z)-(2-oxo-6-phenyl-1H-indol-3-ylidene)methyl]-1H-pyrrol-3-yl]propanoic acid
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| 别名 |
SU16F; SU-16F; SU 16F;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~129.39 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5877 mL | 12.9386 mL | 25.8772 mL | |
| 5 mM | 0.5175 mL | 2.5877 mL | 5.1754 mL | |
| 10 mM | 0.2588 mL | 1.2939 mL | 2.5877 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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