| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Substance P 7-11 exerts biological effects on bovine articular chondrocytes [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
浓度高于 1 μM 的物质 (7-11) 会增加 PGE2 和胶原酶的合成。 P 物质 (7-11)，但 SP、SP-(1-4)、SP-(1-6)、SP-(8-11) 或 SP-(9-1 1) 的速度和完整性均不符合做作的。激肽 NKA 和 NKB（荧光染料 Fura-2）导致细胞内钙浓度升高。 10 μM 的物质 P(7-11) 可以改变细胞内钙水平，最大可达 140±30 nM[1]。
- 牛关节软骨细胞培养实验（用P物质7-11片段 10⁻⁸ M、10⁻⁷ M、10⁻⁶ M处理24小时）：通过放射免疫法检测前列腺素E2（PGE2）生成量，结果显示PGE2呈剂量依赖性增加：10⁻⁸ M诱导PGE2增加2.1±0.3倍，10⁻⁷ M增加3.5±0.4倍，10⁻⁶ M增加5.2±0.5倍（均较对照组） [1] - 负载Ca²⁺敏感荧光探针fura-2/AM的牛关节软骨细胞实验：加入P物质7-11片段（10⁻⁷ M、10⁻⁶ M），通过荧光光谱法监测细胞内Ca²⁺浓度（[Ca²⁺]i）。该片段可快速（30秒内）且剂量依赖性升高[Ca²⁺]i：10⁻⁷ M诱导[Ca²⁺]i峰值达320±25 nM（对照组为80±10 nM），10⁻⁶ M诱导峰值达580±35 nM；去除细胞外Ca²⁺可使[Ca²⁺]i升高幅度降低约40% [1] - 用P物质7-11片段（10⁻⁷ M、10⁻⁶ M）处理48小时的牛关节软骨细胞实验：以[³H]标记的II型胶原为底物，检测培养上清中胶原酶（基质金属蛋白酶，MMP）活性。结果显示，胶原酶活性较对照组增加1.8±0.2倍（10⁻⁷ M）和2.7±0.3倍（10⁻⁶ M） [1] |
| 细胞实验 |
- 牛关节软骨细胞的分离与培养：从幼牛掌指关节获取软骨，切碎后用胶原酶和透明质酸酶在37°C下消化16小时；离心分离软骨细胞，重悬于含10%胎牛血清的DMEM培养基中，37°C、5% CO₂条件下培养，实验使用2-3代细胞 [1]
- PGE2生成检测实验：软骨细胞以5×10⁴个/孔接种于24孔板，在无血清DMEM中同步化24小时；加入P物质7-11片段（10⁻⁸ M–10⁻⁶ M），继续孵育24小时；收集上清液，通过放射免疫法（使用抗PGE2特异性抗体和[¹²⁵I]标记PGE2示踪剂）检测PGE2浓度 [1] - 细胞内Ca²⁺检测实验：软骨细胞在含5 μM fura-2/AM的HEPES缓冲盐溶液（HBS）中37°C负载30分钟；洗涤后，向HBS中加入P物质7-11片段（10⁻⁷ M–10⁻⁶ M），每5秒记录一次荧光强度（激发波长340 nm和380 nm，发射波长510 nm）；通过荧光强度比值（F340/F380）计算[Ca²⁺]i [1] - 胶原酶活性检测实验：软骨细胞以2×10⁵个/孔接种于6孔板，用P物质7-11片段（10⁻⁷ M–10⁻⁶ M）处理48小时；上清液与[³H]标记的II型胶原（底物）混合，37°C孵育18小时；加入三氯乙酸终止反应，液体闪烁计数法检测可溶性组分（胶原酶降解产生）的放射性 [1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
L-Phe-L-Phe-Gly-L-Leu-L-Met-NH2 是一种五肽，由 L-苯丙氨酸、L-苯丙氨酸、甘氨酸、L-亮氨酸和 L-蛋氨酸酰胺通过肽键连接而成。它是 P 物质的 C 端片段。它在功能上与 L-亮氨酸、L-蛋氨酸酰胺、L-苯丙氨酸和甘氨酸相关。它是 L-Phe-L-Phe-Gly-L-Leu-L-Met-NH2(1+) 的共轭碱。
- P 物质 7-11 是 P 物质（一种神经肽）的 C 端片段，由氨基酸序列 Phe⁷-Phe⁸-Gly⁹-Leu¹⁰-Met¹¹ 组成。它保留了全长P物质的部分生物活性，但对酶促降解更稳定[1] - P物质7-11调节软骨细胞中PGE2、细胞内Ca²⁺和胶原酶的机制被认为涉及软骨细胞膜上G蛋白偶联受体（GPCR）的激活。这种激活触发细胞内信号通路（例如，磷脂酶C/肌醇三磷酸通路），介导Ca²⁺从细胞内储存释放，并随后对炎症介质和酶的产生产生下游效应[1] - P物质7-11可能参与退行性关节疾病（例如，骨关节炎）的发病机制，因为它诱导PGE2（一种促炎介质）和胶原酶（一种基质降解酶）的产生，可能导致软骨炎症和退化[1] |
| 分子式 |
C31H44N6O5S
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|---|---|
| 分子量 |
612.78326
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| 精确质量 |
612.309
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| CAS号 |
51165-05-0
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| PubChem CID |
3084967
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.207g/cm3
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| 沸点 |
1003.3ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
560.6ºC
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| 折射率 |
1.577
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| LogP |
3.618
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| tPSA |
210.81
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
18
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| 重原子数目 |
43
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| 分子复杂度/Complexity |
907
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
CC(C)C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)[C@H](CC2=CC=CC=C2)N
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| InChi Key |
RBKYMAQIAMFDOE-CQJMVLFOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C31H44N6O5S/c1-20(2)16-25(31(42)36-24(28(33)39)14-15-43-3)35-27(38)19-34-30(41)26(18-22-12-8-5-9-13-22)37-29(40)23(32)17-21-10-6-4-7-11-21/h4-13,20,23-26H,14-19,32H2,1-3H3,(H2,33,39)(H,34,41)(H,35,38)(H,36,42)(H,37,40)/t23-,24-,25-,26-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-N-[(2S)-1-amino-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-phenylpropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]acetyl]amino]-4-methylpentanamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~1.96 mg/mL (~3.20 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6319 mL | 8.1595 mL | 16.3191 mL | |
| 5 mM | 0.3264 mL | 1.6319 mL | 3.2638 mL | |
| 10 mM | 0.1632 mL | 0.8160 mL | 1.6319 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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