| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The biological target of Suc-Ala-Ala-Phe-AMC is the active site of chymotrypsin-like serine proteases and certain metalloendopeptidases. It is not a drug that modulates a target; rather, it is a tool used to measure the activity of these enzymes. Proteases that cleave the peptide bond at the C-terminus of the phenylalanine (Phe) residue release the fluorophore 7-amino-4-methylcoumarin (AMC).
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，Suc-Ala-Ala-Phe-AMC本身无活性，其价值在于作为酶活性报告分子。当与识别Ala-Ala-Phe序列的蛋白酶孵育时，该酶会切割底物，释放AMC荧光团。游离的AMC在380 nm激发（460 nm发射）下会发出强烈的蓝色荧光。荧光强度的增加速率与样品中的酶活性成正比。该方法常用于测定纯化酶制剂或复杂生物样品中的胰凝乳蛋白酶活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Suc-Ala-Ala-Phe-AMC 可用于体内应用，特别是评估精子细胞的顶体反应。顶体反应是一种特殊的胞吐作用，精子在反应过程中会释放顶体蛋白酶，包括顶体蛋白酶（一种类似胰凝乳蛋白酶的蛋白酶）。通过将精子与 Suc-Ala-Ala-Phe-AMC 孵育，可以测量这些蛋白酶的释放；底物的水解会导致顶体反应后的精子被荧光染色，从而可以通过流式细胞术或荧光显微镜进行定量分析。
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| 酶活实验 |
对于非细胞体外酶活性测定，采用标准方案。将纯化的蛋白酶（例如胰凝乳蛋白酶）稀释于测定缓冲液（例如 100 mM Tris-HCl，10 mM CaCl2，pH 8.0）中。将 Suc-Ala-Ala-Phe-AMC 溶解于 DMSO 中，配制成 10 mM 的储备液。在黑色 96 孔板中进行测定。配制反应混合物，其中包含 100 uL 缓冲液、50 uL 酶和 50 uL 底物（终浓度为 100 uM）。将孔板在 37℃ 下孵育 10-30 分钟。使用酶标仪测量荧光强度（激发波长 360-380 nm，发射波长 440-460 nm）。
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| 细胞实验 |
在体外细胞分析中，该底物用于测定细胞蛋白酶活性。将细胞（例如胰腺腺泡细胞或中性粒细胞）在含有非离子去污剂的缓冲液中裂解。离心澄清细胞裂解液。测定上清液的蛋白质浓度。取50 ug裂解液，加入200 uL含有100 uM Suc-Ala-Ala-Phe-AMC的测定缓冲液，于37℃孵育60分钟。加入25 uL 1M乙酸钠（pH 4.3）终止反应。按上述方法测定荧光强度。
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| 动物实验 |
在体内检测顶体反应时，收集小鼠或人精子并进行洗涤。然后将精子在获能培养基中孵育0-4小时以诱导顶体反应。孵育后，用活/死细胞染料对精子进行染色，然后在37℃下与50 μM Suc-Ala-Ala-Phe-AMC孵育15分钟。洗涤后，通过流式细胞术分析精子。发生顶体反应的精子会发出绿色荧光（AMC发射），而未发生反应的精子则不会。计算发生顶体反应的精子的百分比。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种肽底物，Suc-Ala-Ala-Phe-AMC 的药代动力学性质并不重要，因为它并非设计用于全身给药。它易溶于水（因为它是一种琥珀酰化肽），可以局部给药（例如，用于生殖道进行顶体反应测定）。在体内，该底物很可能被血清蛋白酶快速水解，并在数分钟内从循环系统中清除，这对于局部检测中的探针而言是一个理想的特性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于 Suc-Ala-Ala-Phe-AMC 是一种低浓度的研究试剂，其毒性并非主要考虑因素。该化合物不适用于人类治疗。它通常在体外以低微摩尔浓度 (50-200 μM) 使用。释放的副产物 AMC（7-氨基-4-甲基香豆素）在高浓度下已知具有中等毒性，但在标准检测产生的浓度下不会造成显著危害。应采取标准的实验室安全防护措施（戴手套、穿实验服）。
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| 其他信息 |
Suc-Ala-Ala-Phe-AMC 是一种广泛应用于酶学和细胞生物学的荧光底物。AMC 荧光团的激发波长最大值为 380 nm，发射波长最大值为 460 nm，使其与荧光显微镜和流式细胞仪上的标准 FITC 滤光片组兼容。N 端的琥珀酰基 (Suc) 可提高溶解度并防止氨肽酶的非特异性降解。该底物并非药物，也未获得临床批准。
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| 分子式 |
C29H32N4O8
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|---|---|
| 分子量 |
564.58638
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| 精确质量 |
564.222
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| CAS号 |
71973-79-0
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| PubChem CID |
3265780
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.331g/cm3
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| 沸点 |
1002.6ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
560.2ºC
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| 折射率 |
1.607
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| LogP |
2.887
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| tPSA |
183.91
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
41
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| 分子复杂度/Complexity |
1040
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=CC(OC2=C1C=CC(NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC(CCC(O)=O)=O)C)=O)C)=O)CC3=CC=CC=C3)=O)=C2)=O
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| InChi Key |
HHPVJKZZYOXPLH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H32N4O8/c1-16-13-26(37)41-23-15-20(9-10-21(16)23)32-29(40)22(14-19-7-5-4-6-8-19)33-28(39)18(3)31-27(38)17(2)30-24(34)11-12-25(35)36/h4-10,13,15,17-18,22H,11-12,14H2,1-3H3,(H,30,34)(H,31,38)(H,32,40)(H,33,39)(H,35,36)
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| 化学名 |
4-[[1-[[1-[[1-[(4-methyl-2-oxochromen-7-yl)amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-oxobutanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~442.80 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7712 mL | 8.8560 mL | 17.7120 mL | |
| 5 mM | 0.3542 mL | 1.7712 mL | 3.5424 mL | |
| 10 mM | 0.1771 mL | 0.8856 mL | 1.7712 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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