| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sudoxicam targets cyclooxygenase (COX) enzymes, specifically COX-1 and COX-2, which are responsible for the synthesis of prostaglandins from arachidonic acid. By inhibiting COX enzymes, sudoxicam reduces the production of prostaglandins, which are mediators of inflammation, pain, and fever. This mechanism is the basis for its anti-inflammatory, analgesic, and antipyretic effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
人肝微粒体与舒多昔康的共价结合依赖于NADPH。当向微粒体孵育体系中添加谷胱甘肽（GSH）时，GSH会阻断约一半的舒多昔康共价结合[1]。在添加NADPH的人肝微粒体中，对[14C]-舒多昔康的代谢物鉴定研究表明，其主要代谢途径涉及P450介导的噻唑环断裂，生成相应的酰基硫脲分子（S3），该分子是一种成人前毒素[1]。舒多昔康在体外发生氧化性噻唑环开放生物转化，生成酰基硫脲及其后续的羟基化代谢物[3]。
体外实验表明，舒多昔康通过抑制环氧合酶（COX）发挥抗炎活性。它还具有抗水肿和解热作用。作为一种非甾体抗炎药（NSAID），它被用于炎症和疼痛机制的研究。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
大鼠每日一次口服舒多昔康（1-10 mg/kg），连续7天，血浆炎症单位显著降低，炎症后爪肿胀减轻，每日体重增长恢复正常[2]。即使口服剂量低至0.1 mg/kg，舒多昔康也能显著预防完整大鼠出现水肿[2]。在豚鼠中，舒多昔康可预防紫外线照射引起的红斑。腹腔注射伤寒/副伤寒疫苗的动物可能出现发热，而腹腔注射舒多昔康（3.3 mg/kg）的动物则可避免发热，且体温与未注射疫苗的大鼠相同[2]。舒多昔康在猴子体内的血浆半衰期为8小时，在大鼠体内为13小时，在犬体内为60小时[2]。
在体内，舒多昔康用作抗炎药。人们曾研究过它治疗各种炎症性疾病的潜力。然而，由于其副作用，它作为治疗药物的开发可能受到限制。 |
| 酶活实验 |
舒多昔康的体外酶/受体结合试验通常包括评估其对纯化的COX-1和COX-2酶的抑制活性。将酶与不同浓度的舒多昔康和底物（例如花生四烯酸）一起孵育。通过测量前列腺素的生成来监测反应，并确定IC₅₀值。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将舒多昔康溶解于二甲基亚砜（DMSO）中，并以1-100 µM的浓度应用于培养细胞，例如巨噬细胞或滑膜细胞。在处理1-24小时后，评估其对前列腺素生成、炎症细胞因子表达和细胞活力的影响。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：注射，i>M大鼠。丁酸[2]
剂量：1 mg/kg、3.3 mg/kg、10 mg/kg 给药途径：口服；每日一次；连续7天。 实验结果：所有剂量均能有效降低血浆炎症单位，并减轻炎症后爪的肿胀。 舒多昔康的体内动物研究通常在啮齿动物炎症模型中进行，例如角叉菜胶诱导的爪水肿模型或佐剂诱导的关节炎模型。舒多昔康的给药途径为口服或腹腔注射，剂量范围为1-50 mg/kg。疗效评估指标包括爪肿胀程度、疼痛反应和炎症标志物水平。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
舒多昔康的分子式为C₁₃H₁₁N₃O₄S₂，分子量为337.37 g/mol。它是一种白色至类白色粉末。舒多昔康可溶于二甲基亚砜（DMSO），通常以粉末形式储存于-20℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
舒多昔康的毒性与其他非甾体抗炎药 (NSAIDs) 相似，被认为可控。常见副作用包括胃肠道不适，例如恶心、呕吐和腹痛。使用非甾体抗炎药会增加胃肠道出血和溃疡的风险。肾毒性和心血管风险也与非甾体抗炎药相关。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
舒多昔康是一种非甾体抗炎药（NSAID），属于昔康类药物。它是一种可逆性环氧合酶（COX）拮抗剂，具有抗炎、抗水肿和解热作用。舒多昔康尚未获准用于临床，仅供研究用途。它由多家研究化学品供应商提供，用于非人体研究。
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| 分子式 |
C13H11N3O4S2
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|---|---|
| 分子量 |
337.37
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| 精确质量 |
337.019
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| CAS号 |
34042-85-8
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| PubChem CID |
54682951
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| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
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| 密度 |
1.675g/cm3
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| 熔点 |
240-243 °C (dec.)
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| 折射率 |
1.741
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| LogP |
2.734
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| tPSA |
136.22
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
599
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
SYCHUQUJURZQMO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H11N3O4S2/c1-16-10(12(18)15-13-14-6-7-21-13)11(17)8-4-2-3-5-9(8)22(16,19)20/h2-7,17H,1H3,(H,14,15,18)
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| 化学名 |
4-hydroxy-2-methyl-1,1-dioxo-N-(1,3-thiazol-2-yl)-1λ6,2-benzothiazine-3-carboxamide
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| 别名 |
EINECS 251-808-7; CP-15,973; Sudoxicam
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~83.33 mg/mL (~247.00 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9641 mL | 14.8205 mL | 29.6410 mL | |
| 5 mM | 0.5928 mL | 2.9641 mL | 5.9282 mL | |
| 10 mM | 0.2964 mL | 1.4821 mL | 2.9641 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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