| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sulfacytine acts by inhibiting bacterial dihydropteroate synthase, an enzyme essential for folic acid synthesis in bacteria. It competes with PABA for this enzyme, preventing the incorporation of PABA into dihydrofolic acid, the immediate precursor of folic acid. This inhibition disrupts the production of essential nucleic acids, hindering bacterial growth and proliferation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
磺胺嘧啶以其未改变的活性状态被迅速吸收，并几乎完全经尿液排出[1]。
磺胺嘧啶具有广谱抗菌活性，尤其对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有效。其抑菌作用源于其抑制叶酸合成的能力。然而，由于其肾脏排泄迅速、效力低下以及耐药性的出现，其临床应用已有所减少。标准参考文献中并未详细列出其针对各种细菌菌株的IC50或MIC值。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
磺胞苷的体内疗效数据在标准参考文献中有限，但作为一种磺胺类抗生素，它应该已经在细菌感染的动物模型中进行过评估。口服给药预计可在泌尿道内达到治疗浓度，这与其用于治疗急性泌尿道感染的临床应用相符。由于其半衰期短，需要频繁给药以维持治疗浓度。
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| 酶活实验 |
可使用纯化的细菌二氢蝶酸合酶进行体外酶抑制试验来研究磺胞苷的作用机制。将该酶与其底物（例如对氨基苯甲酸）和不同浓度的磺胞苷一起孵育，并通过分光光度法或放射性测定法测定二氢叶酸的生成量。IC50值代表抑制50%酶活性所需的浓度，可通过剂量反应曲线确定。细菌生长抑制情况可通过标准肉汤微量稀释法测定最小抑菌浓度（MIC）来评估。
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| 细胞实验 |
采用标准肉汤微量稀释法或琼脂稀释法，在体外评估磺胞苷对一系列革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抗菌活性。将细菌培养于合适的培养基（例如 Mueller-Hinton 肉汤）中，并暴露于磺胞苷的倍比稀释系列浓度下。37°C 过夜培养后，测定最低抑菌浓度 (MIC)，即能明显抑制细菌生长的最低浓度。将无明显菌落生长的孔中的菌液接种到不含抗生素的琼脂平板上进行传代培养，即可测定最低杀菌浓度 (MBC)，从而验证抑菌效果。
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| 动物实验 |
与其他磺胺类药物一样，磺胺胞苷将在细菌感染的动物模型中进行评估，例如小鼠脓毒症或泌尿道感染模型。小鼠感染致病菌株（例如大肠杆菌）后，通过灌胃或腹腔注射给予不同剂量的磺胺胞苷治疗。监测存活率、靶器官（例如肾脏、膀胱）中的细菌载量以及感染的临床症状以评估疗效。此外，还将测量血清和尿液药物浓度等药代动力学参数。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后吸收良好。 磺胺胞苷……口服后迅速吸收。超过90%的药物几乎全部以游离活性形式经肾脏排泄。……86%与血清蛋白结合。……该药物可透过胎盘并分泌到乳汁中…… 与磺胺甲噁唑的尿浓度相比，1克/天的磺胺胞苷似乎是一个合适的治疗剂量，其尿浓度至少是敏感微生物最大和最小抑菌浓度（MIC）的10倍。 磺胺胞苷在正常酸性pH范围内具有很高的尿溶解度。 34名受试者被随机分为三组：每组12人，12人，10人。第1组每天服用4次，每次250毫克磺胺胞苷；第2组每日四次服用500毫克磺胺胞苷；第3组服用安慰剂。在为期84天的试验期间，肾功能保持不变。肾功能评估采用肌酐清除率、血尿素氮、尿液分析和酚磺酞排泄试验。有关磺胺嘧啶类药物（共11种）的吸收、分布和排泄的更完整数据，请访问HSDB记录页面。代谢/代谢物：磺胺类药物在组织中，尤其是在肝脏中，会发生不同程度的代谢改变。乙酰化和氧化均可发生。……在几乎所有物种中，主要的代谢衍生物是N4-乙酰化磺胺。/磺胺类药物/ 虽然肝脏是主要的代谢场所，但磺胺类药物也可以在其他身体组织中代谢。大多数磺胺类药物主要通过N4-乙酰化代谢。乙酰化程度随时间变化，从磺胺甲噁唑的不足5%到磺胺嘧啶的高达40%不等。N4-乙酰化代谢物缺乏抗菌活性，与未乙酰化的药物相比，其对血浆白蛋白的亲和力更高，并且通常比母体磺胺类药物的溶解度更低，尤其是在酸性尿液中。与乙酰化衍生物一样，葡萄糖醛酸苷衍生物也不具有抗菌活性；然而，葡萄糖醛酸苷衍生物溶于水，其血浆结合能力似乎与未乙酰化的磺胺类药物相似，并且未观察到不良反应。/磺胺类药物/ 生物半衰期 磺胺甲噁唑的生物半衰期约为4小时…… 磺胺胞苷的半衰期相对较短，主要以微生物活性形式排出体外。它在不同尿液pH值范围内均表现出较高的溶解度。在37℃下，其在水中的溶解度为1750 mg/L。它不溶于水，但溶于碱性溶液。其溶解度随pH值的升高而增加。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
药物相互作用
某些磺胺类药物可能将香豆素或茚二酮衍生物抗凝剂、苯妥英类抗惊厥药或口服降血糖药从其蛋白结合位点置换出来，和/或抑制其代谢，从而导致药效增强或延长和/或毒性；在磺胺类药物治疗期间和治疗后可能需要调整剂量。/磺胺类药物/ 磺胺类药物与骨髓抑制剂合用可能增加白细胞减少症和/或血小板减少症的发生率；如果必须合用，则需要密切监测骨髓毒性。/磺胺类药物/ 磺胺类药物与含雌激素的口服避孕药长期合用可能增加突破性出血和妊娠的发生率。磺胺类药物 环孢素与磺胺类药物合用可能增加环孢素的代谢，导致血浆浓度降低，并可能引起移植排斥反应以及肾毒性叠加；应监测血浆环孢素浓度和肾功能。磺胺类药物 有关磺胺甲噁唑类药物（共13种）相互作用的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 磺胺胞嘧啶作为一种磺胺类抗生素，可引起常见的不良反应，包括过敏反应、胃肠道紊乱和结晶尿。快速肾脏排泄可能导致尿液浓度升高。标准参考文献中未详细列出具体的LD50值，但磺胺类药物在治疗剂量下通常耐受性良好，其毒性主要与过敏反应以及药物或其代谢物的肾脏沉淀有关。 |
| 参考文献 |
[1]. J Hughes, et al. Sulfacytine: A New Sulfonamide. Double-blind Comparison With Sulfisoxazole in Acute Uncomplicated Urinary Tract Infections. J Urol. 1975 Dec;114(6):912-4.
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| 其他信息 |
治疗用途
抗感染药/SRP：抗菌药物/ 磺胺胞苷用于治疗由敏感的大肠杆菌、肺炎克雷伯菌-肠杆菌、金黄色葡萄球菌、奇异变形杆菌以及较少见的普通变形杆菌引起的急性尿路感染。 磺胺类药物适用于治疗由杜克雷嗜血杆菌引起的软下疳。然而，其他药物，例如红霉素和头孢曲松，被认为是首选治疗方案。/磺胺类药物；包含在美国产品标签中/ 磺胺类药物适用于治疗由沙眼衣原体引起的宫颈、子宫内膜和尿路感染。然而，其他药物，例如多西环素和阿奇霉素，被认为是首选治疗方案。 /磺胺类药物；包含在美国产品标签中/ 有关磺胺嘧啶类药物（共15种）治疗用途的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 由于更有效的抗菌药物的研发以及许多细菌对这些药物的耐药性日益增强，磺胺类药物的治疗用途及其作为一线治疗药物的疾病数量已显著减少。/磺胺类药物/ 虽然出现结晶尿的风险似乎很小，但服用此药时仍应增加液体摄入量。肾功能受损的患者应谨慎使用磺胺环素。 由于目前尚无良好的对照临床研究，除非预期获益大于潜在不良反应，否则孕妇禁用磺胺环素。 对磺胺类药物过敏的患者禁用磺胺环素。 有关磺胺环素药物警告的更完整数据（共26条），请访问HSDB记录页面。 药效学 磺胺环素是一种短效磺胺类药物。磺胺类药物是合成抗菌抗生素，对大多数革兰氏阳性菌和许多革兰氏阴性菌具有广谱抗菌活性。然而，同一物种的许多菌株可能具有耐药性。磺胺类药物通过竞争性抑制叶酸代谢循环中的对氨基苯甲酸来抑制细菌生长。各种磺胺类药物对细菌的敏感性相似；对一种磺胺类药物产生耐药性意味着对所有磺胺类药物均产生耐药性。大多数磺胺类药物口服吸收良好。然而，由于可溶性磺胺盐具有强碱性且会刺激组织，因此肠外给药具有挑战性。磺胺类药物广泛分布于所有组织中，在胸膜液、腹膜液、滑液和眼液中浓度较高。尽管这些药物不再用于治疗脑膜炎，但在脑膜炎感染期间，脑脊液中仍会残留高浓度的磺胺类药物。脓液会抑制其抗菌活性。 磺胺胞嘧啶（CAS# 17784-12-2）的别名包括1-乙基-N-磺胺基胞嘧啶、Renoquid和N(1)-(1-乙基-1,2-二氢-2-氧代-4-嘧啶基)磺胺。其FDA UNII代码为T795873AJP。该化合物可作为研究磺胺类药物性质和行为以及研究该类药物的药代动力学性质和构效关系的模型化合物。 |
| 分子式 |
C12H14N4O3S
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|---|---|
| 分子量 |
294.329
|
| 精确质量 |
294.079
|
| CAS号 |
17784-12-2
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| PubChem CID |
5322
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| 外观&性状 |
Crystals from butyl alcohol, methanol
Crystalline |
| 密度 |
1.45g/cm3
|
| 沸点 |
496.8ºC at 760mmHg
|
| 熔点 |
166.5-168ºC
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| 闪点 |
254.2ºC
|
| 蒸汽压 |
5.25E-10mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.664
|
| LogP |
2.381
|
| tPSA |
115.46
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
20
|
| 分子复杂度/Complexity |
527
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCN1C=CC(=NC1=O)NS(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)N
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| InChi Key |
SIBQAECNSSQUOD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H14N4O3S/c1-2-16-8-7-11(14-12(16)17)15-20(18,19)10-5-3-9(13)4-6-10/h3-8H,2,13H2,1H3,(H,14,15,17)
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| 化学名 |
4-amino-N-(1-ethyl-2-oxopyrimidin-4-yl)benzenesulfonamide
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| 别名 |
CI 636; CI-636; CI636
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~424.69 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3975 mL | 16.9877 mL | 33.9755 mL | |
| 5 mM | 0.6795 mL | 3.3975 mL | 6.7951 mL | |
| 10 mM | 0.3398 mL | 1.6988 mL | 3.3975 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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