| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sulfamethoxazole sodium targets the bacterial folate synthesis pathway, specifically dihydropteroate synthetase and dihydropteroate reductase. The compound inhibits bacterial folate metabolism by competing with 4-aminobenzoic acid (PABA) for binding to dihydropteroate synthetase. Sulfonamides inhibit the enzymatic conversion of pteridine and PABA to dihydropteroic acid, an intermediate of tetrahydrofolic acid (THF) synthesis. By blocking folate synthesis, the compound deprives bacteria of the folate cofactors essential for nucleic acid and protein synthesis, leading to bacteriostatic effects. Sulfamethoxazole sodium is effective against a broad spectrum of Gram-positive and Gram-negative bacteria.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，磺胺甲噁唑钠对多种泌尿道病原体具有广泛的抗菌活性。该化合物常与甲氧苄啶联合用于泌尿道感染的研究。磺胺甲噁唑钠通过与对氨基苯甲酸（PABA）竞争二氢蝶酸合成酶，阻断叶酸合成，从而抑制细菌生长。根据CLSI指南，采用标准肉汤微量稀释法或琼脂扩散法评估该化合物的抗菌活性。测定不同菌株的最低抑菌浓度（MIC）。与甲氧苄啶联合使用可产生协同抗菌作用，使其对多种病原体有效。
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| 体内研究 (In Vivo) |
磺胺甲噁唑钠在体内用作磺胺类抗生素，用于治疗细菌感染。它对引起尿路感染、支气管炎和前列腺炎的细菌有效。与甲氧苄啶联合使用时，被认为是治疗尿路感染（UTI）的金标准。该化合物也用于研究各种尿路病原体。磺胺甲噁唑钠的水溶性盐形式便于肠外给药和快速吸收。该化合物的体内疗效取决于其在靶组织中达到治疗浓度的能力及其对感染病原体的活性。
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| 酶活实验 |
磺胺甲噁唑钠的体外酶/受体结合（非细胞）测定包括测量其对二氢蝶酸合成酶活性的抑制作用。该测定通常使用无细胞体系，其中包含酶、底物（蝶啶和对氨基苯甲酸）以及不同浓度的磺胺甲噁唑钠。蝶啶和对氨基苯甲酸转化为二氢蝶酸的转化率通过分光光度法或高效液相色谱法测定。IC₅₀值由浓度-效应曲线计算得出。磺胺甲噁唑钠与对氨基苯甲酸竞争酶的结合位点，过量的对氨基苯甲酸可逆转其抑制活性。这些测定有助于阐明磺胺甲噁唑钠的作用机制及其对细菌叶酸合成途径的抑制效力。
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| 细胞实验 |
使用多种细菌菌株进行体外细胞实验，以评估磺胺甲噁唑钠的抗菌活性。将细菌培养于合适的培养基（例如 Mueller-Hinton 肉汤）中，并用不同浓度的磺胺甲噁唑钠单独或与甲氧苄啶联合处理。根据 CLSI 或 EUCAST 指南，采用肉汤微量稀释法或琼脂稀释法测定最低抑菌浓度 (MIC)。通过光密度或琼脂平板菌落计数来测量细菌生长情况。与甲氧苄啶联合使用可产生协同作用，并计算部分抑制浓度指数 (FICI) 以评估协同效应。细胞在 35-37°C 下孵育 16-24 小时。
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| 动物实验 |
磺胺甲噁唑钠的体内动物研究是在细菌感染模型（尤其是泌尿道感染模型）中进行的。啮齿动物通过膀胱内或静脉内接种泌尿道致病菌，然后分别接受磺胺甲噁唑钠单药治疗或与甲氧苄啶联合治疗，给药途径为口服或肠外给药。疗效评估指标包括尿液、膀胱和肾脏中的细菌载量，以及存活率和感染的临床症状。药代动力学研究评估该化合物在动物体内的吸收、分布、代谢和排泄情况。与甲氧苄啶联合用药可增强疗效并降低耐药性的产生。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
磺胺甲噁唑钠的药代动力学特性源自其母体化合物磺胺甲噁唑。该化合物的分子式为C₁₀H₁₀N₃NaO₃S，分子量为275.26。它为白色或乳白色结晶性粉末，微溶于水。口服后，磺胺甲噁唑吸收良好，血浆峰浓度在2-4小时内达到。它与血浆蛋白广泛结合（约70%），半衰期约为10小时。该化合物在肝脏中经乙酰化和葡萄糖醛酸化代谢，主要经尿液排泄。储存条件：2-8℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
磺胺甲噁唑钠的毒理学信息表明，该化合物是一种磺胺类抗生素，具有良好的安全性。常见不良反应包括胃肠道紊乱、过敏反应（皮疹、Stevens-Johnson综合征）和血液系统疾病（粒细胞缺乏症、血小板减少症）。对磺胺类药物过敏、肾功能不全或肝功能障碍的患者应谨慎使用该化合物。作为研究用化合物，磺胺甲噁唑钠应采取适当的安全预防措施进行操作，包括使用个人防护装备（手套、护目镜、实验服）并在通风良好的区域工作。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于临床。
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| 其他信息 |
磺胺甲噁唑钠（CAS 4563-84-2）是一种磺胺类抑菌抗生素，属于磺胺类药物。其分子式为C₁₀H₁₀N₃NaO₃S，分子量为275.26。磺胺甲噁唑钠是磺胺甲噁唑的水溶性盐，常用于微生物学和生物医学研究。它对引起尿路感染、支气管炎和前列腺炎的细菌有效。磺胺甲噁唑钠最常与甲氧苄啶联合用于治疗尿路感染（UTI），被认为是尿路感染治疗的金标准。该化合物为白色或乳白色结晶性粉末。储存条件：2-8℃。
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| 分子式 |
C10H11N3O3S.NA
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|---|---|
| 分子量 |
276.26744
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| 精确质量 |
275.034
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| CAS号 |
4563-84-2
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| 相关CAS号 |
Sulfamethoxazole;723-46-6;Sulfamethoxazole-13C6;1196157-90-0
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| PubChem CID |
15899900
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.014
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| tPSA |
111.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
352
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=CC([N-]S(=O)(C2=CC=C(N)C=C2)=O)=NO1.[Na+]
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| InChi Key |
LARLNXOUTTUXPN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H10N3O3S.Na/c1-7-6-10(12-16-7)13-17(14,15)9-4-2-8(11)3-5-9;/h2-6H,11H2,1H3;/q-1;+1
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| 化学名 |
sodium;(4-aminophenyl)sulfonyl-(5-methyl-1,2-oxazol-3-yl)azanide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6196 mL | 18.0982 mL | 36.1965 mL | |
| 5 mM | 0.7239 mL | 3.6196 mL | 7.2393 mL | |
| 10 mM | 0.3620 mL | 1.8098 mL | 3.6196 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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