Sulfaproxiline

别名: G 14289; G-14289; G14289; 磺胺普罗林;硫氰酸亚铜
目录号: V33732 纯度: ≥98%
磺胺吡昔林是磺酰胺家族的合成抗菌剂。
Sulfaproxiline CAS号: 116-42-7
产品类别: Bacterial
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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产品描述
磺胺吡啶是一种合成的磺胺类抗菌剂。
磺胺吡啶(CAS号:116-42-7)是一种磺胺类抗生素,属于磺胺类药物。它也被称为磺胺吡啶或4-氨基-N-(3-(4-氨基苯磺酰胺基)丙基)苯磺酰胺。该化合物通过抑制细菌合成叶酸发挥作用,而叶酸是细菌生长和繁殖所必需的。磺胺吡啶因其抗菌特性及其在治疗细菌感染方面的潜在用途而备受关注。它与磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑等其他磺胺类抗生素属于同一类。
生物活性&实验参考方法
靶点
antimicrobial
Dihydropteroate synthase (DHPS) in the bacterial folate synthesis pathway. Sulfaproxiline is a sulfonamide antibiotic that inhibits bacterial dihydropteroate synthase, an enzyme involved in the synthesis of folic acid. The compound acts as a competitive inhibitor of p-aminobenzoic acid (PABA), a substrate for DHPS. By inhibiting folate synthesis, the compound prevents the production of nucleotides and nucleic acids, leading to bacterial growth inhibition.
体外研究 (In Vitro)
磺胺吡啶是一种磺胺类抗生素,对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有抗菌活性。其作用机制是通过抑制细菌二氢蝶酸合成酶,阻断叶酸合成,从而抑制细菌生长。该化合物具有抑菌作用,通过抑制细菌生长而非直接杀灭细菌发挥作用。其抗菌谱涵盖多种对磺胺类药物敏感的致病菌。该化合物属于磺胺类药物,该类药物还包括磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑等其他抗生素。
体内研究 (In Vivo)
磺胺吡啶在体内是一种具有抗菌活性的磺胺类抗生素。它通常口服用于治疗细菌感染。该化合物经胃肠道吸收后分布于全身,在肝脏代谢,主要经尿液排出。磺胺类药物用于治疗泌尿道感染、呼吸道感染和其他细菌感染。
酶活实验
体外抗菌药物敏感性试验采用肉汤稀释法或琼脂稀释法,并遵循CLSI或EUCAST指南。将细菌菌株(例如大肠杆菌、金黄色葡萄球菌)培养于Mueller-Hinton肉汤或琼脂培养基中。向培养基中加入不同浓度的磺胺吡啶(0.125-256 μg/mL)。最小抑菌浓度(MIC)定义为在37℃培养18-24小时后抑制可见细菌生长的最低浓度。酶活性测定中,使用无细胞细菌提取物或纯化酶,以对氨基苯甲酸(PABA)为底物,测定二氢蝶酸合酶的抑制情况。通过测定产物生成量来确定酶活性的抑制程度。
细胞实验
目前尚无针对磺胺丙氧林的特定细胞检测方案。抗菌活性测试中,敏感性试验采用细菌细胞(而非哺乳动物细胞)。细菌在适宜的培养基中培养,并用不同浓度的化合物处理。细菌生长情况通过600 nm波长下的光密度或菌落计数进行测量。化合物的抑菌效果通过比较处理组和未处理组的细菌生长情况来确定。对于机制研究,可以测量细菌叶酸水平或核苷酸合成情况。
动物实验
在动物模型中,磺胺丙氧林通常以口服或腹腔注射的方式给药于啮齿动物,用于细菌感染模型。动物感染致病菌后接受该化合物治疗。疗效评估指标包括组织或血液中的细菌计数、存活率和感染的临床症状。药代动力学研究测量血浆、组织和尿液中的药物浓度。该化合物经胃肠道吸收后分布于全身。
药代性质 (ADME/PK)
磺胺吡啶是一种磺胺类抗生素,通常经胃肠道吸收后分布于全身。它主要在肝脏代谢,主要通过乙酰化作用,并经尿液排出。该化合物的药代动力学特性与其他磺胺类药物相似,口服生物利用度因具体化合物而异。该化合物应以粉末形式在适宜条件下储存。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
磺胺吡啶(Sulfaproxiline)尚无具体的毒性数据记录。作为一种磺胺类抗生素,它可能引起包括胃肠道紊乱、过敏反应在内的副作用,罕见情况下还可能出现血液系统不良反应(粒细胞缺乏症、溶血性贫血)或超敏反应(史蒂文斯-约翰逊综合征)。磺胺类药物还可能引起结晶尿,进而导致肾损伤。对磺胺类药物过敏、严重肾功能损害或卟啉症患者禁用该化合物。处理该化合物时应遵守标准安全预防措施。该化合物仅供研究使用。
其他信息
磺胺普罗西林是一种磺胺类抗生素,用于治疗尿路感染。
磺胺普罗西林属于磺胺类药物。它通过抑制细菌二氢蝶酸合成酶发挥作用,从而阻断叶酸合成和细菌生长。该化合物也称为磺胺普罗西林或4-氨基-N-(3-(4-氨基苯磺酰胺基)丙基)苯磺酰胺。它用于抗菌药物和细菌感染的研究。该化合物仅供研究使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C16H18N2O4S
分子量
334.3901
精确质量
334.099
元素分析
C, 57.47; H, 5.43; N, 8.38; O, 19.14; S, 9.59
CAS号
116-42-7
PubChem CID
67002
外观&性状
Solid powder
密度
1.29g/cm3
折射率
1.593
LogP
4.227
tPSA
106.87
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
23
分子复杂度/Complexity
485
定义原子立体中心数目
0
SMILES
S(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])N([H])[H])(N([H])C(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])OC([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)(=O)=O
InChi Key
FBFBRAFXKGRRHI-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C16H18N2O4S/c1-11(2)22-14-7-3-12(4-8-14)16(19)18-23(20,21)15-9-5-13(17)6-10-15/h3-11H,17H2,1-2H3,(H,18,19)
化学名
Benzamide, N-((4-aminophenyl)sulfonyl)-4-(1-methylethoxy)-
别名
G 14289; G-14289; G14289;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9905 mL 14.9526 mL 29.9052 mL
5 mM 0.5981 mL 2.9905 mL 5.9810 mL
10 mM 0.2991 mL 1.4953 mL 2.9905 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们