| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sulfiram is a weak aldehyde dehydrogenase (ALDH) inhibitor. It also functions as an ectoparasiticide targeting Sarcoptes scabiei, the mite that causes scabies. Sulfiram has been investigated for its potential anticancer properties and as an adjunct treatment in certain cancers due to its ability to chelate copper ions, which are involved in tumor progression.
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| 体外研究 (In Vitro) |
磺胺酸具有抗真菌和抗菌活性。它能抑制醛脱氢酶活性,但抑制作用较弱。作为一种体外寄生虫杀灭剂,它对疥螨(疥疮螨)有效。其螯合金属离子(尤其是铜离子)的能力使其具有潜在的抗癌特性。目前尚无关于磺胺酸对醛脱氢酶或寄生虫的具体IC50值的详细信息。
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| 体内研究 (In Vivo) |
磺胺酸钾外用于治疗人和家畜的疥疮。体内研究已证实其对疥疮感染患者有效。作为一种乙醛脱氢酶(ALDH)抑制剂,磺胺酸钾已被研究用于治疗酒精依赖和作为癌症辅助治疗药物。标准参考文献中并未详细列出具体的动物模型数据。
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| 酶活实验 |
磺胺酸对乙醛脱氢酶 (ALDH) 的抑制作用可通过体外酶活性测定进行评估。将 ALDH 酶与其底物(例如乙醛)和 NAD+ 在不同浓度的磺胺酸存在下孵育。通过分光光度法在 340 nm 处测定 NADH 的生成量来确定酶活性。ALDH 抑制的 IC50 值由剂量-反应曲线计算得出。为了研究其抗寄生虫活性,可以使用疥螨进行体外试验。
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| 细胞实验 |
可使用从感染动物或人体采集的疥螨(Sarcoptes scabiei)在体外评估磺胺酸的抗寄生虫活性。将疥螨置于含有不同浓度磺胺酸的培养基中培养,并监测疥螨的存活情况。测定杀死50%疥螨所需的浓度(LC50)。为研究其抗癌特性,可用磺胺酸处理癌细胞系,并使用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞活力。可使用ALDH活性测定法测量处理后细胞中的ALDH活性。
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| 动物实验 |
磺胺通常用于局部治疗疥疮。在疥疮动物模型中,例如自然感染疥螨的猪或狗,磺胺以洗剂或软膏的形式局部涂抹。治疗通常每周重复一次。疗效评估通过皮肤刮片计数活螨数量以及监测瘙痒和皮肤损伤等临床症状来进行。对于其他适应症(例如癌症),可在小鼠模型中采用口服或腹腔注射给药。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
磺胺酸的分子量为264.47,通常为粘稠的浅黄色液体,纯度通常≥96%。标准参考文献中未详细列出具体的药代动力学参数,例如吸收、分布、代谢和排泄。局部用药提示全身吸收有限。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
磺胺酸钾外用于治疗疥疮时通常耐受性良好。它是一种弱效的醛脱氢酶(ALDH)抑制剂,其毒性低于双硫仑(一种用于酒精戒断治疗的强效ALDH抑制剂)。标准参考文献中并未详细列出具体的半数致死量(LD50)值和器官特异性毒性数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
磺胺酸钾是一类有机硫化合物。
磺胺酸钾(CAS号:95-05-6)又名单磺胺酸钾。其主要用途是治疗人和家畜的疥螨感染。磺胺酸钾也因其潜在的抗癌特性以及作为某些癌症的辅助治疗药物而受到研究。其螯合铜离子的能力与其在癌症研究中的潜力密切相关。 |
| 分子式 |
C10H20N2S3
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|---|---|
| 分子量 |
264.46
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| 精确质量 |
264.079
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| CAS号 |
95-05-6
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| PubChem CID |
7215
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow viscous liquid
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| 密度 |
1.139g/cm3
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| 沸点 |
329.1ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
152.8ºC
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| 折射率 |
1.59
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| LogP |
2.973
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| tPSA |
95.96
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
189
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCN(CC)C(=S)SC(=S)N(CC)CC
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| InChi Key |
CTPKSRZFJSJGML-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H20N2S3/c1-5-11(6-2)9(13)15-10(14)12(7-3)8-4/h5-8H2,1-4H3
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| 化学名 |
diethylcarbamothioyl N,N-diethylcarbamodithioate
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| 别名 |
NSC-36731; NSC 36731; Sulfiram
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7813 mL | 18.9065 mL | 37.8129 mL | |
| 5 mM | 0.7563 mL | 3.7813 mL | 7.5626 mL | |
| 10 mM | 0.3781 mL | 1.8906 mL | 3.7813 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。