| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sulfo-GMBS has no biological target; it is a chemical crosslinker. Its “targets” are reactive chemical groups on proteins: primary amines (-NH2) and thiols (-SH). By reacting with these groups, it forms stable amide and thioether bonds, respectively. The two reactive groups are separated by a spacer arm of approximately 7.3 Angstrom. This allows the creation of protein-protein or protein-peptide conjugates without altering the biological activity of the target protein, as long as the conjugation sites are not critical for function.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，磺基-GMBS 可高效地将半抗原偶联到载体蛋白（例如，钥孔血蓝蛋白、牛血清白蛋白）上，用于抗体生产。例如，它已被用于将含半胱氨酸的肽连接到钥孔血蓝蛋白上，偶联效率超过 90%。与其他交联剂（例如，SMCC、磺基-SMCC）相比，磺基-GMBS 产生的高分子量聚集体更少，单体偶联物的回收率更高。由于其特异性，它与其他氨基酸（例如，酪氨酸、组氨酸）的交叉反应也极低。
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| 体内研究 (In Vivo) |
不适用；磺基-GMBS 仅用作体外化学试剂，不用于动物治疗。然而，其非磺化类似物（GMBS）已被用于制备免疫毒素（例如，用于癌症研究），这些免疫毒素随后会被注射到体内，但磺基-GMBS 本身不透膜，因此不适合全身性体内应用。
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| 酶活实验 |
标准体外偶联方案：将磺基-GMBS溶解于冰水或PBS缓冲液（pH 7.2）中，配制成10 mM的溶液。将其与含氨基的蛋白质（例如BSA，5 mg/mL）按5:1至20:1的摩尔比（交联剂：蛋白质）混合，冰上孵育30-60分钟。通过脱盐柱去除过量的交联剂。然后将pH值调节至6.5-7.0，加入含硫醇基的肽（例如半胱氨酸标签肽），并在室温下孵育2小时。偶联效率通过SDS-PAGE或MALDI-TOF质谱分析。
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| 细胞实验 |
细胞表面标记：将培养细胞（例如 HEK293T）用冰冷的 PBS 洗涤。加入 Sulfo-GMBS（1-5 mM，溶于 pH 7.2 的 PBS），冰上孵育 30 分钟。用 50 mM Tris（pH 7.5）终止反应。然后用 RIPA 裂解缓冲液裂解细胞，并使用针对肽标签的抗体对结合的膜蛋白进行免疫沉淀。通过 Western blot 检测交联复合物。该方法用于研究细胞表面的蛋白质-蛋白质相互作用。
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| 动物实验 |
不适用于体内治疗。但是，对于动物注射前的体外偶联：在试管中，使用磺基-GMBS将治疗性蛋白或抗体通过半胱氨酸残基与药物偶联。纯化后，将偶联物注射到动物（例如小鼠）体内以评估抗体药物偶联物（ADC）的疗效。在这种情况下，最终制剂中不含交联剂，仅含有偶联物。不使用游离的磺基-GMBS进行直接动物研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
不适用于体内药代动力学研究。磺基-GMBS 具有高反应活性，在水溶液中迅速水解（在 pH 7.0、25℃ 条件下半衰期约为 1-2 小时）。由于磺酸基团赋予其负电荷和水溶性，阻碍了被动扩散，因此它无法进入细胞或体循环。在水性环境中，它会迅速水解为无反应性的副产物（磺基-NHS 和马来酰亚胺丁酸）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于其活性基团，磺基-GMBS被认为是一种刺激性和致敏性物质。在对类似NHS酯交联剂进行的动物试验中，急性皮肤接触会导致轻度至中度刺激；吸入可能引起呼吸道刺激。在Ames试验中，它不具有致突变性。实验室安全操作规范：使用通风橱、手套和护目镜。避免接触皮肤和眼睛。作为危险化学废物处理。由于它是一种试剂而非候选药物，因此没有长期毒性研究数据。
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| 其他信息 |
磺基-GMBS是生物偶联、抗体药物偶联物（ADC）开发和疫苗合成中的关键试剂。与非磺化类似物GMBS不同，它无需DMSO溶解，且不会穿过细胞膜，因此更适用于细胞表面标记。虽然它尚未获准作为药品上市，但已广泛用于ADC的研究和GMP生产（例如，作为连接剂）。目前尚无针对该连接剂本身的临床试验。
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| 分子式 |
C12H11N2NAO9S
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|---|---|
| 分子量 |
382.2785
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| 精确质量 |
382.008
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| CAS号 |
185332-92-7
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| PubChem CID |
23683309
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
166.64
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
737
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(C1([H])C(N(C(C1([H])[H])=O)OC(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N1C(C([H])=C([H])C1=O)=O)=O)=O)(=O)(=O)[O-].[Na+]
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| InChi Key |
ULARYIUTHAWJMU-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H12N2O9S.Na/c15-8-3-4-9(16)13(8)5-1-2-11(18)23-14-10(17)6-7(12(14)19)24(20,21)22;/h3-4,7H,1-2,5-6H2,(H,20,21,22);/q;+1/p-1
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| 化学名 |
sodium;1-[4-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)butanoyloxy]-2,5-dioxopyrrolidine-3-sulfonate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~326.99 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6159 mL | 13.0794 mL | 26.1588 mL | |
| 5 mM | 0.5232 mL | 2.6159 mL | 5.2318 mL | |
| 10 mM | 0.2616 mL | 1.3079 mL | 2.6159 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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